公开(公告)号：CN103012562A

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN201110286883.3

申请日：2011-09-24

Applicant: 复旦大学

Inventor： 刘敏 ,  李莹 ,  陆伟跃 ,  谢操 ,  董青 ,  雷杨 ,  王晶

IPC: C07K7/08 ,  C07K17/08 ,  A61K47/42 ,  A61K49/00 ,  A61K49/14 ,  A61P35/00 ,  C12Q1/04 ,  G01N33/68

Abstract: 本发明属于药学领域，涉及肿瘤新生血管和肿瘤细胞的一种双重靶向的D构型多肽及其递药系统。本发明将L-SP5逆序并以D构型的氨基酸替代后获得D构型多肽D-SP5，其与荧光素偶联后，细胞摄取结果表明，D-SP5可以特异性靶向肿瘤新生血管和肿瘤细胞，经体内外药效学研究表明，将D-SP5修饰到包载抗肿瘤药物的聚合物胶束表面后，显示出有较好的抗肿瘤作用，构建的载药聚合物胶束可以显著提高体内外抗肿瘤作用，与普通包载药物聚合物胶束组比较具有极显著统计学差异。

公开(公告)号：CN103012562B

公开(公告)日：2015-01-28

申请号：CN201110286883.3

申请日：2011-09-24

Applicant: 复旦大学

Inventor： 刘敏 ,  李莹 ,  陆伟跃 ,  谢操 ,  董青 ,  雷杨 ,  王晶

IPC: C07K7/08 ,  C07K17/08 ,  A61K47/42 ,  A61K49/00 ,  A61K49/14 ,  A61P35/00 ,  C12Q1/04 ,  G01N33/68

Abstract: 本发明属于药学领域，涉及肿瘤新生血管和肿瘤细胞双重靶向的D构型多肽及其递药系统。本发明将L-SP5逆序并以D构型的氨基酸替代后获得D构型多肽D-SP5，其与荧光素偶联后，细胞摄取结果表明，D-SP5可以特异性靶向肿瘤新生血管和肿瘤细胞，经体内外药效学研究表明，将D-SP5修饰到包载抗肿瘤药物的聚合物胶束表面后，显示出有较好的抗肿瘤作用，构建的载药聚合物胶束可以显著提高体内外抗肿瘤作用，与普通包载药物聚合物胶束组比较具有极显著统计学差异。