公开(公告)号：CN102886054A

公开(公告)日：2013-01-23

申请号：CN201110202555.0

申请日：2011-07-19

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 瞿涤 ,  蒋华良 ,  沈旭 ,  蔡霞 ,  陈明亮

IPC: A61L2/18 ,  A61K31/473 ,  A61P31/04 ,  A61L101/44 ,  A61L101/40

CPC classification number: Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/481

Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及一种抑制细菌信号转导系统PhoQ组氨酸激酶活性的制剂，具体涉及一种含有小分子化合物的细菌PhoQ组氨酸激酶抑制剂，尤其是对革兰阴性菌的信号转导系统PhoQ蛋白的抑制剂。所述的制剂由式(I)结构的小分子化合物和DMSO组成。本发明的抑制细菌信号转导系统PhoQ组氨酸激酶活性的制剂，对志贺菌信号转导系统中PhoQ蛋白具有抑制作用，抑制志贺菌的毒力，可用于制备抑制志贺菌毒力的药物，或制备治疗由革兰阴性菌引起的疾病的药物，或制成医疗器械或医疗器具消毒液。

公开(公告)号：CN101084901B

公开(公告)日：2011-12-21

申请号：CN200710042544.4

申请日：2007-06-22

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 瞿涤 ,  蒋华良 ,  沈旭 ,  吴旸 ,  于坤千

IPC: A61K31/519 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及式I的化合物作用于葡萄球菌的抑制剂；及其作为药物化合物预防或治疗相关细菌感染性疾病的方法。通过生化和生物学实验检测，结果显示，本发明的化合物与目的蛋白表皮葡萄球菌或金黄色葡萄球菌色氨酰—tRNA合成酶有很强的结合力，且能明显抑制上述合成酶的活性，而对人色氨酰—tRNA合成酶的活性影响很小；能显著抑制表皮葡萄球菌和金黄色葡萄球菌的生长。在最小抑菌浓度时对哺乳动物细胞基本无毒性。本发明的抑制剂可制备预防或治疗由葡萄球菌引起的疾病的药物及配制消毒液。

公开(公告)号：CN101108848A

公开(公告)日：2008-01-23

申请号：CN200610029174.6

申请日：2006-07-20

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  陈帅 ,  赵雪梅 ,  蒋华良 ,  胡海荣 ,  唐丽莎

IPC: C07D405/14 ,  A61K31/496 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及化工领域，涉及一种具有抗HIV活性的小分子化合物，其制备方法及应用。CyPA能够与人类免疫缺陷病毒(HIV－1)的Gag多聚蛋白结合。使用RNAi技术沉默CypA或者抑制CypA的活性，均能干扰HIV－1病毒的复制。本发明的小分子化合物是CyPA抑制剂，具有抗HIV－1病毒的功能，而且本发明的小分子化合物是针对细胞靶点设计的，不易形成耐药性，适合AIDS患者终身用药的需求。因此，本发明的小分子化合物可以作为新的抗艾滋病药物进行开发，为治疗和治愈艾滋病提供了一种新的途径和手段。

公开(公告)号：CN101108191A

公开(公告)日：2008-01-23

申请号：CN200610029171.2

申请日：2006-07-20

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  陈帅 ,  赵雪梅 ,  蒋华良 ,  唐丽莎

IPC: A61K31/63 ,  A61K9/20 ,  A61K9/08 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及化工领域，涉及一种具有抗HIV活性的小分子化合物，其制备方法及应用。CyPA能够与人类免疫缺陷病毒(HIV－1)的Gag多聚蛋白结合。使用RNAi技术沉默CypA或者抑制CypA的活性，均能干扰HIV－1病毒的复制。本发明的小分子化合物是CyPA抑制剂，具有抗HIV－1病毒的功能，而且本发明的小分子化合物是针对细胞靶点设计的，不易形成耐药性，适合AIDS患者终身用药的需求。因此，本发明的小分子化合物可以作为新的抗艾滋病药物进行开发，为治疗和治愈艾滋病提供了一种新的途径和手段。

公开(公告)号：CN1907283A

公开(公告)日：2007-02-07

申请号：CN200510028377.9

申请日：2005-08-01

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  赵雪梅 ,  陈帅 ,  蒋华良 ,  唐丽莎

IPC: A61K31/498 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于化学及生物领域，具体的说，本发明提供了一种喹噁啉类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。恶性肿瘤已成为人类致死的最重要原因之一，但是目前市售的抗肿瘤药物均有各种不良反应，因此，寻找新型的低副作用抗肿瘤药物成为生物医药领域的一大热点。本发明的喹噁啉类化合物具有良好的杀伤肿瘤、尤其是杀伤肝癌细胞和组织的作用。并且，该类化合物分子量小，结构相对简单，易溶于多种溶剂，生产过程简便，易于吸收，副作用小。将本发明的喹噁啉类化合物用于制备抗肿瘤药物，尤其是抗肝癌药物，可与现有抗肿瘤药物优势互补，并对某些肿瘤有特定的疗效。

公开(公告)号：CN1875956A

公开(公告)日：2006-12-13

申请号：CN200510026655.7

申请日：2005-06-10

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 瞿涤 ,  蒋华良 ,  罗小民 ,  沈旭 ,  秦智强 ,  杨晓梅 ,  张健

IPC: A61K31/343 ,  A61P31/04 ,  A01N43/08

Abstract: 本发明揭示四个小分子化合物对表皮葡萄球菌信号转导系统中YyCG蛋白具有抑制作用，抑制葡萄球菌生物膜的形成，抑制革兰氏阳性球菌，在制备和治疗由革兰氏阳性球菌引起疾病的药物中应用，可配制成消毒液作为医疗器械消毒包括室内消毒及移植手术中免疫佐剂。

公开(公告)号：CN1817861A

公开(公告)日：2006-08-16

申请号：CN200610024410.5

申请日：2006-03-06

Applicant: 复旦大学

Inventor： 闻韧 ,  董肖椿 ,  郑剑斌 ,  沈旭 ,  沈建华 ,  蒋华良

IPC: C07D209/20 ,  A61K31/405 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及通式(I)结构的苄氧基取代的色氨酸衍生物及其类似物，制备方法和与PPARγ蛋白结合活性的应用。本发明色氨酸衍生物经药效学PPARγ蛋白结合模型实验，结果显示本发明化合物具有良好的结合活性，可研制为新型PPARγ激动剂，用作II型糖尿病治疗药物等。其中，Ar＝苯基；R1＝苯甲酰基或氯取代苯甲酰基或苯乙酰基或丙酰基；R2＝氢或羧基。

公开(公告)号：CN113015726B

公开(公告)日：2024-03-08

申请号：CN201980052674.7

申请日：2019-08-09

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

Inventor： 柳红 ,  姜世勃 ,  戴文豪 ,  陆路 ,  彭晶晶 ,  夏帅 ,  王江 ,  李建 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D241/44 ,  C07D209/42 ,  A61K31/498 ,  A61K31/404 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/14

公开(公告)号：CN112204018B

公开(公告)日：2023-08-29

申请号：CN201980032898.1

申请日：2019-05-14

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

Inventor： 柳红 ,  刘浥 ,  李佳 ,  王江 ,  陈亚琼 ,  蒋昊文 ,  王一冰 ,  夏春梅 ,  傅杨杰 ,  董天成 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D263/26 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D405/10 ,  C07D417/10 ,  A61P3/10 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/15 ,  A61K31/18 ,  A61K31/194 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  C07C15/14 ,  C07D409/06 ,  C07D263/62 ,  C07C15/12 ,  C07D277/14 ,  C07D277/18

Abstract: 本发明提供了一类丙烯酸类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物可以作为CREB/CRTC2互作抑制剂，用于制备治疗糖尿病等疾病的药物组合物。

公开(公告)号：CN113527153A

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN202010312884.X

申请日：2020-04-20

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

Inventor： 蒋华良 ,  沈晓燕 ,  郑明月 ,  侯辉 ,  鲍维廉 ,  刘小红 ,  张素林 ,  杨瑞瑞

IPC: C07C311/47 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07D277/62 ,  C07D241/20 ,  C07D263/58 ,  C07D235/26 ,  C07D209/46 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D211/96 ,  C07D307/82 ,  C07D271/113 ,  C07D263/48 ,  C07D241/44 ,  A61K31/325 ,  A61K31/197 ,  A61K31/192 ,  A61K31/277 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/40 ,  A61K31/397 ,  A61K31/445 ,  A61K31/343 ,  A61K31/421 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4245 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明公开了一种抑制肠道炎症反应的活性化合物，结构如式I所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物可以促进肠黏膜修复和屏障稳态的维护，从而抑制过度激活的肠道炎症反应和免疫应答，明显减轻IBD小鼠结肠炎症，从而用于炎症性肠道疾病的治疗。