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公开(公告)号：CN103690972B
公开(公告)日：2015-06-24
申请号：CN201310711306.3
申请日：2013-12-20
Applicant: 哈尔滨医科大学
Inventor： 申宝忠
IPC: A61K51/04 , C07D239/94 , C12Q1/06 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种18F标记的喹唑啉类EGFR正电子示踪剂及其制备方法和应用，属化学合成领域。本发明的一种18F标记的喹唑啉类EGFR正电子示踪剂具有式II所示的化学结构。合成的18F标记的小分子EGFR类正电子示踪剂具有诊断和监测治疗疗效的临床价值，特别是对于推动个性化治疗将发挥重要的作用。此外，本发明还提出了一种一步法，全自动合成18F标记喹唑啉类EGFR正电子示踪剂的方法，该方法具有多用途、产量大、效率高、合成时间短和成本低等特点，能够满足大规模生产的需要。
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公开(公告)号：CN103656694B
公开(公告)日：2015-06-24
申请号：CN201310711310.X
申请日：2013-12-20
Applicant: 哈尔滨医科大学
Inventor： 申宝忠
IPC: A61K51/04 , C07D239/94 , C12Q1/06 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种18F标记的喹唑啉类不可逆性EGFR正电子示踪剂及其制备方法和应用，属化学合成领域。本发明的一种18F标记的喹唑啉类不可逆性EGFR正电子示踪剂具有式II所示的化学结构。合成的18F标记的小分子不可逆性EGFR类正电子示踪剂具有诊断和监测治疗疗效的临床价值，特别是对于推动个性化治疗将发挥重要的作用。此外，本发明还提出了一种一步法合成18F标记喹唑啉类不可逆性EGFR正电子示踪剂的方法，该方法具有多用途、产量大、效率高、合成时间短和成本低等特点，能够满足大规模生产的需要。
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公开(公告)号：CN103656694A
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：CN201310711310.X
申请日：2013-12-20
Applicant: 哈尔滨医科大学
Inventor： 申宝忠
IPC: A61K51/04 , C07D239/94 , C12Q1/06 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种18F标记的喹唑啉类不可逆性EGFR正电子示踪剂及其制备方法和应用，属化学合成领域。本发明的一种18F标记的喹唑啉类不可逆性EGFR正电子示踪剂具有式II所示的化学结构。合成的18F标记的小分子不可逆性EGFR类正电子示踪剂具有诊断和监测治疗疗效的临床价值，特别是对于推动个性化治疗将发挥重要的作用。此外，本发明还提出了一种一步法合成18F标记喹唑啉类不可逆性EGFR正电子示踪剂的方法，该方法具有多用途、产量大、效率高、合成时间短和成本低等特点，能够满足大规模生产的需要。
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公开(公告)号：CN109824765B
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN201910183059.1
申请日：2019-03-12
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: C07K14/00 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61K103/34 , A61K103/00 , A61K101/02
Abstract: 本发明属生物医药领域，具体涉及具有c‑Met靶向性的环状多肽，尤其涉及放射性核素68Ga标记的c‑Met示踪剂68Ga‑NOTA‑AEEA‑AH111972及其制备方法，本发明还涉及该示踪剂作为非小细胞肺癌(NSCLC)PET成像显像剂的应用。本发明所提供的探针采用短半衰期放射性核素68Ga(T1/2～68min)标记，不但能减少不必要的放射性损伤，其体外成像设备PET还能提供高分辨率图像，且在此基础上进行了相应结构优化，以改善其药代动力学。
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公开(公告)号：CN108033950B
公开(公告)日：2019-03-19
申请号：CN201810097974.4
申请日：2018-01-31
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了具有抗肿瘤活性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂BF3‑AZD9291及其制备方法和应用，属于生物医药领域。本发明通过对AZD9291的化学结构进行优化和改进，得到了全新的EGFR TKI，命名为BF3‑AZD9291(式I)，研究表明本发明合成的EGFR TKI—BF3‑AZD9291能够有效抑制肿瘤细胞的耐药，与AZD9291相比，对突变EGFR肺癌细胞系H1975T790M具有更强的抑制耐药作用，因此在临床上可作为抗肿瘤剂应用。此外，本发明还公开了制备所述具抗肿瘤活性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂BF3‑AZD9291的方法。本发明的提出为肿瘤治疗，特别是非小细胞肺癌的治疗提供了一种有效的技术手段。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107311942A
公开(公告)日：2017-11-03
申请号：CN201710437824.9
申请日：2017-06-12
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: C07D239/94 , C07B59/00 , A61K51/12 , A61K51/00
CPC classification number: C07D239/94 , A61K51/00 , A61K51/1244 , C07B59/002 , C07B2200/05
Abstract: 本发明公开了一种靶向肿瘤表皮生长因子受体的纳米化小分子核素探针及其制备方法与应用。本发明所述的纳米化小分子核素探针是由经18F标记的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂18F-EGFR TKI在溶剂中自组装形成的，具有由疏水内核和亲水外壳组成的纳米结构。该纳米化小分子核素探针可以通过被动靶向和主动靶向的双增强作用实现肿瘤的特异性成像，包括纳米物质的增强与渗透保留作用以及抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶磷酸化片段的靶向药物对表皮生长因子受体的主动靶向，且制备方法简单，方便，只需通过探头超声就能够快速实现18F-EGFR TKI的纳米化。本发明提出了一种全新的将核素小分子探针纳米化的策略，并建立了纳米化核素小分子靶向探针实现肿瘤EGFR特异性增强成像的新方法。
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公开(公告)号：CN105541736B
公开(公告)日：2017-09-12
申请号：CN201610052162.9
申请日：2016-01-26
Applicant: 哈尔滨医科大学
IPC: C07D239/94 , A61K31/517 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了具抗肿瘤活性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR TKI)MPGF和MPGH及其制备方法和应用。本发明通过对PD153035的化学结构进行优化和改进，得到了全新的EGFR TKI，命名为MPGF(式I)和MPGH(式II)，研究表明本发明合成的EGFR TKI—MPGF和MPGH能够有效抑制肿瘤细胞的增殖，与PD153035相比，对突变EGFR肺癌细胞系PC‑9具有更强的抑制增殖作用，因此在临床上可作为抗肿瘤剂应用。此外，本发明还公开了制备所述具抗肿瘤活性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂MPGF和MPGH的方法。本发明的提出为肿瘤治疗，特别是非小细胞肺癌的治疗提供了一种有效的技术手段。
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公开(公告)号：CN104127890B
公开(公告)日：2017-01-18
申请号：CN201410255442.0
申请日：2014-06-10
Applicant: 哈尔滨医科大学
Abstract: 本发明公开了一种整合素靶向性锰钆杂合双金属顺磁性纳米粒子胶体(αvβ3-MnOL-Gd NC)及其在新生血管生成的磁共振成像(magnetic resonance imaging，MRI)中的应用。本发明的一种αvβ3-MnOL-Gd NC，是通过在锰钆杂合双金属顺磁性纳米粒子表面偶联上整合聚乙二醇2000磷脂酰乙醇胺的靶向αvβ3的特异性生物分子得到的。研究表明，αvβ3-MnOL-Gd NC对于成像新生血管生成是有效的，可以在注射2小时后产生特异性新生血管成像的高信号对比。因此，本发明公开的一种αvβ3-MnOL-Gd NC可用于新生血管生成的T1加权MR分子成像，且无明显过敏反应副作用的发生，本发明为新生血管生成的磁共振成像提供了一种新的技术手段。
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公开(公告)号：CN105891754A
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201610121429.5
申请日：2016-03-03
Applicant: 哈尔滨医科大学
Inventor： 申宝忠
CPC classification number: G01R33/543 , A61B5/055
Abstract: 本发明提供一种用于多核磁共振的多源频谱谱仪控制系统，包括：扫描控制器，接收用户通过所述主计算机发出的控制指令、成像序列和配置参数，将所述配置参数分发给相应的硬件模块，执行所述成像序列产生硬件触发信号，控制所述硬件模块按时序要求协调工作；多元射频发生器，与所述扫描控制器电性相连，用于产生射频脉冲信号以激励多种成像物体产生共振；多元梯度发生器，与所述扫描控制器电性相连，用于从所述成像序列中解析出多种梯度波形，驱动梯度线圈产生多种用于空间编码的梯度磁场；多元射频接收器，与所述扫描控制器电性相连，用于将磁共振信号进行处理后传送给所述扫描控制器，再由所述扫描控制器回传给主计算机进行图像重建。
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公开(公告)号：CN105842641A
公开(公告)日：2016-08-10
申请号：CN201610137132.8
申请日：2016-03-10
Applicant: 哈尔滨医科大学
Inventor： 申宝忠
IPC: G01R33/56 , G01R33/561
CPC classification number: G01R33/5608 , G01R33/5615
Abstract: 本发明公开了一种基于1H?19F?31P原子核的多通道三维核磁共振成像方法，其采用多通道相控阵线圈及磁共振脉冲序列1H/19F/31P PANSY?COSY?3D fbSSFP对欲成像部位进行扫描，得到多个相控阵线圈图像，多个相控阵线圈图像分别为31P原子核图像、1H原子核图像和19F原子核图像；并对多个相控阵线圈图像进行配准和图像融合处理后得到能够提供肿瘤分子信息和代谢信息的核磁共振图像。本发明不仅在肿瘤早期诊断、改善患者生存质量、提高肿瘤治愈率等方面具有重大现实意义，而且对于我国摆脱国外医学技术束缚，打破国外医学技术垄断，以及在医学影像学、肿瘤学等方面占据世界领先地位具有重大战略意义。
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