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公开(公告)号：CN116903559A
公开(公告)日：2023-10-20
申请号：CN202310418323.1
申请日：2023-04-18
Applicant: 北京大学
IPC: C07D307/52 , C07D307/85 , C07D307/56 , C07D409/12 , C07D405/12 , C07D409/14 , C07D407/14 , A61K31/341 , A61K31/4025 , A61K31/4525 , A61K31/343 , A61K31/381 , A61K31/404 , A61K31/4436 , A61K31/36 , A61K31/5377 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P1/16 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P3/00 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P3/04 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及FXR调节剂及其应用，具体提供了式I所示化合物，或所述化合物的立体异构体、前药、晶型、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂合物或药学上可接受的酯。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN104710256A
公开(公告)日：2015-06-17
申请号：CN201510033064.6
申请日：2015-01-22
Applicant: 北京大学
IPC: C07B41/02 , C07C45/64 , C07C49/82 , C07C49/84 , C07C49/83 , C07C49/17 , C07C49/747 , C07D307/46 , C07D333/22 , C07D213/50
Abstract: 本发明公开了一种α-羟基酮化合物的廉价高效合成方法。该合成方法包括：在常压条件下，以碘单质、N-溴代丁二酰亚胺、溴化铜、溴单质、溴化氢、N-碘代丁二酰亚胺或碘化氢作为催化剂，以亚砜为氧化剂，以水或亚砜为羟基源，以亚砜，乙酸乙酯、N,N-二甲基甲酰胺、乙腈、甲苯、1,4-二氧六环、1,2-二氯乙烷、四氢呋喃或H2O为溶剂，与羰基化合物混合于10-120℃温度下进行氧化羟基化反应即可将羰基化合物高选择性的转化为α-羟基酮化合物。本发明方法与传统合成方法相比具有操作简单，收率高，条件简单，易于纯化，废弃物排放量少，反应设备简单，易于工业化生产等诸多优点。本发明的方法具有广泛地适用性，能够用于多种α-羟基酮化合物的合成。
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公开(公告)号：CN103613478B
公开(公告)日：2015-05-06
申请号：CN201310514007.0
申请日：2013-10-25
Applicant: 北京大学
IPC: C07B41/02 , C07C45/64 , C07C49/82 , C07C49/84 , C07C49/83 , C07C49/17 , C07C49/747 , C07C49/245 , C07C67/31 , C07C69/732 , C07C47/27 , C07C49/497 , C07C69/675 , C07C69/716 , C07C69/757 , C07D333/22 , C07D213/50 , C07D277/24 , C07D209/38
Abstract: 本发明涉及一种α-羟基羰基化合物的合成方法，在有机溶剂中将羰基化合物（I）与有机磷化合物混合，加入催化剂碳酸铯后在有氧条件下反应制得所述α-羟基羰基化合物（II），（I）为（II）为其中R1选自氢、烷基、烷氧基、氨基、芳香基、取代的芳香基、杂环芳香基，R2选自烷基、羰基、酯基或苯基，R3选自烷基、羰基、酯基或苯基；或者R1与R2相结合共同形成环烷基或被取代的环烷基、苯并环烷基或被取代的苯并环烷基、吲哚环或被取代的吲哚环；或者R2与R3相结合，共同形成环烷基或被取代的环烷基；所述有机磷化合物为三苯基磷或亚磷酸三乙酯；所述有机溶剂为二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺或N-甲基吡咯烷酮。
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公开(公告)号：CN102432502A
公开(公告)日：2012-05-02
申请号：CN201010296254.4
申请日：2010-09-29
Applicant: 北京大学
IPC: C07C255/34 , C07C255/35 , C07C255/37 , C07C255/07 , C07C253/00 , C07D333/24
Abstract: 本发明公开了烯基腈类化合物及其衍生物和合成方法。本发明烯基腈类化合物及其衍生物的结构式为通式I所示。其合成方法包括：在氧化剂作用下，以各种铁盐或铜盐作为催化剂，将烯丙基类化合物、叠氮试剂和有机溶剂混合在一起，进行烯丙基氰基化反应，即得；或者在氧化剂作用下，将烯丙基叠氮类化合物和有机溶剂混合在一起，进行烯丙基氰基化反应，即得。本发明合成方法极大限度的保持了原子经济性，具有收率高，反应条件温和，反应设备简单，易于工业化生产等诸多优点。
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公开(公告)号：CN116903563A
公开(公告)日：2023-10-20
申请号：CN202310421384.3
申请日：2023-04-18
IPC: C07D307/85 , C07D407/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D491/048 , C07D333/70 , C07D209/42 , C07C311/16 , A61K31/343 , A61K31/381 , A61K31/404 , A61K31/496 , A61K31/443 , A61K31/351 , A61K31/18 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P3/00 , A61P25/04 , A61P37/00 , A61P37/06
Abstract: 本发明属于医药技术领域。特别地，本发明涉及可作为GPR132调节剂的化合物、其药学上可接受的盐或酯、前药、立体异构体、水合物、溶剂合物、晶型或它们的代谢物形式。本发明还涉及所述化合物、其药学上可接受的盐或酯、前药、立体异构体、水合物、溶剂合物、晶型或它们的代谢物形式的制备方法以及医药用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112574054A
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN202011065120.1
申请日：2020-09-30
Applicant: 北京大学
IPC: C07C231/10 , C07C233/07 , C07C233/25 , C07C233/15 , C07C233/43 , C07C319/20 , C07C319/28 , C07C323/36 , C07C233/11 , C07C233/65 , C07C253/30 , C07C253/34 , C07C255/50 , C07C255/54 , C07C255/57 , C07C253/00 , C07C255/51 , C07C255/60 , C07C255/58 , C07C255/52 , C07C255/34 , C07D277/56 , C07C255/03 , C07C323/62 , C07C235/46 , C07C233/66 , C07D333/38 , C07D307/68 , C07D307/85 , C07D333/68 , C07D213/56 , C07D225/02
Abstract: 本发明公开了一种高效氮化试剂及其应用。所述的氮化试剂包括氮氧化物、活性剂、还原剂及有机溶剂。应用该氮化试剂可生产酰胺及腈等含氮化合物，并且方法条件简单、废弃物排放量少、反应设备简单。
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公开(公告)号：CN109134267B
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN201811064304.9
申请日：2018-09-12
Applicant: 北京大学
IPC: C07C209/22 , C07C211/45 , C07C211/52 , C07C211/47 , C07C211/51 , C07C213/02 , C07C217/84 , C07C217/90 , C07C217/80 , C07C215/76 , C07C303/30 , C07C313/04 , C07C253/30 , C07C255/58 , C07F7/18 , C07C231/12 , C07C233/43 , C07C319/20 , C07C323/36 , C07C227/04 , C07C229/60 , C07C229/52 , C07C269/04 , C07C271/28 , C07C231/02 , C07C233/07 , C07D333/36 , C07D213/73 , C07D209/08 , C07D215/40 , C07D241/20 , C07D307/79 , C07D333/54 , C07D239/42 , C07D231/38 , C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种芳香胺类化合物的合成方法，其特征在于，按照以下两种方法中的任一种进行：方法一：将具有通式(I)的烷基芳香化合物与具有通式(II)的含氮化合物混合，在氧化剂及有机溶剂存在的条件下反应制得具有通式(III)的芳香胺类化合物；方法二：将具有通式(I’)的芳香醇衍生物与具有通式(II)的含氮化合物混合，在酸添加剂及有机溶剂存在的条件下反应制得所述通式(III)的芳香胺类化合物。本发明首次使用大宗的烷基芳香化合物或芳香醇衍生物为原料，无金属催化的作用下，反应生成芳香胺类化合物，与传统合成方法相比具有收率高、条件简单、废弃物排放量少、不需要金属参与，反应设备简单、易于工业化生产等诸多优点，因此，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN105801381B
公开(公告)日：2018-07-03
申请号：CN201610166390.9
申请日：2016-03-22
Applicant: 北京大学
IPC: C07C39/08 , C07C37/07 , C07C39/17 , C07C39/15 , C07C69/732 , C07C67/31 , C07C255/53 , C07C253/30 , C07C45/64 , C07C69/84 , C07C65/03 , C07C51/367 , C07D263/26 , C07J9/00 , C07J7/00 , C07B41/02
Abstract: 本发明公开了一种具有通式(III)的邻苯二酚化合物的合成方法，目的在于提供一种新颖的、条件简单、易于工业生产的邻苯二酚化合物的合成方法。该方法是将具有通式(I)的环己酮化合物与具有通式(II)的砜或者亚砜化合物混合，在催化剂的作用下，反应制得所述通式(III)的邻苯二酚化合物，合成路线如下：
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公开(公告)号：CN106905361A
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：CN201710057423.0
申请日：2017-01-26
Applicant: 北京大学
CPC classification number: C07F9/17 , C07F9/1651 , C07F9/177 , C07F9/4021 , C07F9/4075 , C07F9/65515 , C07F9/6561 , C07H1/00 , C07H19/10
Abstract: 本发明公开了一种具有通式(III)的硫代磷酸酯类化合物的合成方法，目的在于提供一种新颖的、条件简单、易于工业生产的硫代磷酸酯类化合物的合成方法。该方法是将具有通式(I)的有机磷氧类化合物与具有通式(II)的硫醇或者硫酚类化合物混合，在催化剂的作用下，反应制得所述通式(III)的硫代磷酸酯类化合物。采用本发明的方法，能够廉价高效地合成硫代磷酸酯类化合物，在实际生产中将具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN104649854A
公开(公告)日：2015-05-27
申请号：CN201510056285.5
申请日：2015-02-03
Applicant: 北京大学
IPC: C07B39/00 , C07C39/38 , C07C37/62 , C07C39/42 , C07D209/30 , C07C43/225 , C07C41/22 , C07C39/26 , C07C43/23 , C07D207/34 , C07C211/52 , C07C209/74 , C07C229/60 , C07C227/16 , C07D215/18 , C07D295/073 , C07D471/06 , C07C47/575 , C07C45/63 , C07D493/04 , C07D311/72 , C07D221/28 , C07D487/04 , C07D307/82 , C07D333/28 , C07D333/38 , C07D231/16 , C07D471/04 , C07D209/42
Abstract: 本发明公开了一种芳基卤化物的廉价高效制备方法，包括在亚砜、卤化物、溶剂和添加剂存在的条件下，对芳环化合物进行卤化反应，得到芳基卤化物。本发明在卤化物、亚砜和添加剂存在的条件下，通过对芳环进行氧化卤化反应，能够以很高的活性和选择性得到非常有用的芳基卤化物。采用本发明的方法，能够廉价高效合成芳基卤化物，在实际生产中将具有广泛的应用前景。
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