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公开(公告)号：CN117919254A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202410050878.X
申请日：2024-01-12
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: A61K31/5377 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P7/02 , A61P11/00 , C07D413/14
Abstract: 本发明提供了一种三唑类化合物在制备防治缺血性脑卒中药物中的应用，属于生物医药领域；所述三唑类化合物如结构式(Ⅰ)所示，所述药物还包括药学上可接受的辅料；还提供了所述三唑类化合物的手性化合物、对映异构体、非对映异构体、几何异构体、游离形式和药用可接受的盐、水合物、溶剂化物或酯在制备防治缺血性脑卒中药物中的应用。相比于现有技术，所述三唑类化合物在制备具有防治缺血性脑卒中药物的应用中，表现出了更佳的药代动力学和药效学特性；具有更高的临床应用价值。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116836217A
公开(公告)日：2023-10-03
申请号：CN202310798246.7
申请日：2023-06-30
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
Abstract: 本发明提供了一种PROTAC降解剂的制备及应用，涉及医药领域。本发明提供的具有降解活性的灵芝酸A‑PROTAC化合物，以灵芝酸A为原料，保留灵芝酸A的结构骨架，利用不同长度的脂肪链或聚乙二醇(PEG)链将其与E3泛素连接酶Cereblon(CRBN)或VHL配体进行连接，得到灵芝酸A衍生物GAA C1‑C10和V1‑V10。合成了新型的具有抗肿瘤等作用的灵芝酸A衍生物，合成方法简便。具有如下通式Ⅰ所示结构：#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116621830A
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202310447035.9
申请日：2023-04-24
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07D417/12 , A61P3/10 , A61P3/00
Abstract: 本发明提供了一种双靶向的多羟基生物碱类化合物及其制备方法和用途，涉及医药领域。本发明提供的双靶向的多羟基生物碱类化合物将1‑脱氧野尻霉素与噻唑烷二酮进行拼合，合成了新型的具有治疗糖尿病等作用的1‑脱氧野尻霉素衍生物，合成方法简便，产物纯度高。所述衍生物具有优异的α‑葡萄糖苷酶抑制活性，可以与PPARγ直接结合，从而改善胰岛素抵抗，提升降血糖效果。
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公开(公告)号：CN112778280B
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202110028285.X
申请日：2021-01-08
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07D403/06 , C07D471/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及有机活性小分子领域，具体涉及一种蒽醌类天然产物改性衍生物，或其立体异构体，几何异构体、互变异构体、氮氧化合物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或者前药。本发明提供的化合物在药用剂量下对多种癌细胞(如MCF‑7、HepG2、AGS、SKOV3、Hela、A‑549、MGC‑803和Hacat等)的增殖均具有明显的抑制效果，对蒽醌类天然产物改性应用的扩展和抗癌药物的研发具有参考价值。
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公开(公告)号：CN111423407B
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN201910022953.0
申请日：2019-01-10
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07D317/46 , C07D295/182 , C07C231/02 , C07C235/40 , A61P9/10 , A61P3/06 , A61K31/4453 , A61K31/215
Abstract: 本发明公开了一种咖啡酰奎宁酸类衍生物及其制备方法和用途，具有通式(Ⅰ)所示的结构。本发明以3‑O‑咖啡酰奎宁酸为原料，保留3‑O‑咖啡酰奎宁酸的结构骨架，在1位羧基上引入不同胺基取代基，4,5位羟基被缩酮取代或裸露，合成了新型的具有降脂活性的的咖啡酰奎宁酸类衍生物，合成方法简便，产物纯度高。与3‑O‑咖啡酰奎宁酸比较而言，本发明提供的咖啡酰奎宁酸类衍生物具有更好的降脂活性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112574273A
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN202011561227.5
申请日：2020-12-25
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
Abstract: 本发明公开了一类具有抗癌和抗纤维化功能的三萜类化合物及其制备方法，涉及生物医药技术领域，该类化合物的结构通式如(Ⅰ)所示，利用click反应对灵芝酸A进行结构修饰得三萜类化合物。该方法制备的三萜类化合物解决了生物利用度低的问题，提高了抗癌和抗纤维化作用。
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公开(公告)号：CN112409183A
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN202011262882.0
申请日：2020-11-12
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07C69/78 , C07D317/46 , C07C67/29 , C07D319/20 , C07D493/04 , A61K31/235 , A61K31/36 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种山椒子烯酮及其衍生物在制备治疗抗肿瘤药物中的应用，所述山椒子烯酮为(+)‑zeylenone构型，分子式如式(I)所示；所述衍生物具有式(II)结构。本发明还提供一种制备山椒子烯酮及其衍生物的制备方法。本发明还提供一种如前所述的山椒子烯酮及其衍生物或如前任意一项所述的山椒子烯酮及其衍生物的制备方法制备得到的山椒子烯酮及其衍生物在制备治疗抗肿瘤药物中的应用，所述肿瘤选自人脑胶质瘤、人鼻咽癌、人肝癌、人肺癌、人神经胶母细胞瘤、人前列腺癌和小鼠胰腺癌中的至少一种。本发明通过的山椒子烯酮及其衍生物灵敏度高且选择性好，能够用于抗肿瘤药物的制备。
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公开(公告)号：CN117964562A
公开(公告)日：2024-05-03
申请号：CN202311053326.6
申请日：2023-08-21
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07D241/12 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/08
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，提供了一种川芎嗪‑异苯并呋喃酮拼合类化合物及其合成与应用，所述化合物具有良好的对缺氧损伤的细胞保护活性；还提供了该化合物的制备方法，包括将NBP用强碱水解，调节pH，萃取得到中间体1；将中间体1依次与氯乙酰氯、DMAP和Et3N混合反应得到中间体2；向TMP中加入BPO引发，与NBS反应，回流，得到中间体3；将中间体2与中间体3混合，加入碳酸钾，发生取代反应得到中间体4；向中间体4中加入碳酸铯和取代化合物，发生取代反应，得到产物，并提供其应用于治疗脑卒中等疾病的用途；相比于现有技术，本发明提供了一种新的川芎嗪‑异苯并呋喃酮拼合类化合物制备方法，制备出的化合物表现出良好的对缺氧损伤的细胞保护活性。
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公开(公告)号：CN112574273B
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202011561227.5
申请日：2020-12-25
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
Abstract: 本发明公开了一类具有抗癌和抗纤维化功能的三萜类化合物及其制备方法，涉及生物医药技术领域，该类化合物的结构通式如(Ⅰ)所示，利用click反应对灵芝酸A进行结构修饰得三萜类化合物。该方法制备的三萜类化合物解决了生物利用度低的问题，提高了抗癌和抗纤维化作用。
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公开(公告)号：CN112574272A
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN202011572509.5
申请日：2020-12-25
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
Abstract: 本发明公开了一种灵芝酸A衍生物及其制备与应用，涉及生物医药技术领域。该灵芝酸A衍生物的结构如通式(Ⅰ)所示，利用酰胺缩合反应对灵芝酸A进行结构修饰得灵芝酸A衍生物。该方法制备的灵芝酸A衍生物改善了灵芝酸A的生物活性，解决了生物利用度低的问题，在提高抗肿瘤活性等生物效应方面存在现实意义。
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