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公开(公告)号:CN110117307A
公开(公告)日:2019-08-13
申请号:CN201910223031.6
申请日:2019-03-22
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07J63/00 , A61K31/7056 , A61P9/00
Abstract: 本发明公开了楤木皂苷衍生物及其制备方法和用途,具有通式(Ⅰ)所示的结构。本发明以齐墩果酸与四种糖,咖啡酸或3-甲氧基4-羟基肉桂酸为原料,保留齐墩果酸的结构骨架,对齐墩果酸3位上的羟基基团进行糖苷化修饰,对28位羧基进行修饰,合成了新型的具有治疗心脑血管疾病等作用的楤木皂苷衍生物,合成方法简便,产物纯度高。与辽东楤木单体皂苷比较而言,本发明提供的楤木皂苷衍生物具有以下优点:1、来源易得,合成简便;2、具有相比于原型较好的生物活性和溶解性;3、结构全新。
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公开(公告)号:CN115057850A
公开(公告)日:2022-09-16
申请号:CN202210844678.2
申请日:2022-07-18
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07D405/12 , A61P35/00 , A61K31/4192
Abstract: 本发明公开了一种芦荟大黄素衍生物及其制备方法和应用,属于化学合成技术领域。本发明提供了一种新的芦荟大黄素衍生物,同时提供了一种芦荟大黄素衍生物的制备方法,制备得到的芦荟大黄素衍生物,或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化合物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或者前药,在药用剂量下对多种癌细胞(如MCF‑7、HepG2、A549、SGC‑7901、HCT‑8等)的增殖均具有明显的抑制效果。
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公开(公告)号:CN111393451B
公开(公告)日:2021-03-26
申请号:CN201910478704.2
申请日:2019-06-03
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07D493/20 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P35/02 , A61P13/12 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P37/02 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种化合物,该化合物以黄柏酮为原料合成,其为如式(1)所示的化合物,或式(1)所示的化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化合物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或者前药;本发明公开的化合物(1)能够更好的增强糖皮质激素作用,减小糖皮质激素用量,降低糖皮质激素的毒副作用,该化合物可以有效增强糖皮质激素抑制NO的生成,从而起到更好的增强糖皮质激素效果。
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公开(公告)号:CN112341355A
公开(公告)日:2021-02-09
申请号:CN202011242960.0
申请日:2020-11-09
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07C235/40 , C07C231/12 , C07D317/68 , C07D405/12 , A61K31/223 , A61K31/216 , A61K31/405 , A61P3/06
Abstract: 本发明提供了一种绿原酸衍生物及其制备和应用,涉及药物化学和治疗学领域。该种绿原酸衍生物,以绿原酸为原料,保留绿原酸的骨架结构,以氨基酸酯盐酸盐对绿原酸进行修饰,合成了新型的具有降脂活性的绿原酸衍生物。其相对于之前的绿原酸衍生物,合成方法简便、制备过程安全,产物纯度高、稳定性好,且具有更高的降血脂活性,从而能够更好的应用到高血脂疾病的治疗中。
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公开(公告)号:CN110143994B
公开(公告)日:2020-08-04
申请号:CN201910223032.0
申请日:2019-03-22
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07J63/00 , A61P9/14 , A61K31/7056
Abstract: 本发明公开了辽东楤木单体皂苷衍生物及其制备方法和用途,具有通式(Ⅰ)所示的结构。本发明以齐墩果酸或者熊果酸与五种糖,咖啡酸为原料,保留齐墩果酸和熊果酸的结构骨架,对齐墩果酸和熊果酸3位上的羟基基团进行糖苷化修饰,对28位羧基进行修饰,合成了新型的具有治疗心脑血管疾病等作用的辽东楤木单体皂苷衍生物,合成方法简便,产物纯度高。与辽东楤木单体皂苷比较而言,本发明提供的辽东楤木单体皂苷衍生物具有以下优点:1、来源易得,合成简便;2、具有相比于原型较好的生物活性和溶解性;3、结构全新。
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公开(公告)号:CN110117307B
公开(公告)日:2020-08-04
申请号:CN201910223031.6
申请日:2019-03-22
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07J63/00 , A61K31/7056 , A61P9/00
Abstract: 本发明公开了楤木皂苷衍生物及其制备方法和用途,具有通式(Ⅰ)所示的结构。本发明以齐墩果酸与四种糖,咖啡酸或3‑甲氧基4‑羟基肉桂酸为原料,保留齐墩果酸的结构骨架,对齐墩果酸3位上的羟基基团进行糖苷化修饰,对28位羧基进行修饰,合成了新型的具有治疗心脑血管疾病等作用的楤木皂苷衍生物,合成方法简便,产物纯度高。与辽东楤木单体皂苷比较而言,本发明提供的楤木皂苷衍生物具有以下优点:1、来源易得,合成简便;2、具有相比于原型较好的生物活性和溶解性;3、结构全新。
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公开(公告)号:CN110143994A
公开(公告)日:2019-08-20
申请号:CN201910223032.0
申请日:2019-03-22
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: C07J63/00 , A61P9/14 , A61K31/7056
Abstract: 本发明公开了辽东楤木单体皂苷衍生物及其制备方法和用途,具有通式(Ⅰ)所示的结构。本发明以齐墩果酸或者熊果酸与五种糖,咖啡酸为原料,保留齐墩果酸和熊果酸的结构骨架,对齐墩果酸和熊果酸3位上的羟基基团进行糖苷化修饰,对28位羧基进行修饰,合成了新型的具有治疗心脑血管疾病等作用的辽东楤木单体皂苷衍生物,合成方法简便,产物纯度高。与辽东楤木单体皂苷比较而言,本发明提供的辽东楤木单体皂苷衍生物具有以下优点:1、来源易得,合成简便;2、具有相比于原型较好的生物活性和溶解性;3、结构全新。
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公开(公告)号:CN120040538A
公开(公告)日:2025-05-27
申请号:CN202311590826.3
申请日:2023-11-27
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
Abstract: 本发明公开了一种嘧啶并环类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该类化合物结构如式I,还包含其药学上可接受的盐,其可有效抑制ATX酶、成纤维细胞迁移以及TGF‑β/Smad信号通路,通过分子水平、细胞水平及信号通路水平多种作用机制发挥作用,药效确切,具有高效低毒的特征。具体可制备为抗心脏、肝、肺、肾等器官纤维化的药物,应用前景广泛。此外,化合物的制备方法通用性强,易于结构拓展。
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公开(公告)号:CN117919254A
公开(公告)日:2024-04-26
申请号:CN202410050878.X
申请日:2024-01-12
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
IPC: A61K31/5377 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P7/02 , A61P11/00 , C07D413/14
Abstract: 本发明提供了一种三唑类化合物在制备防治缺血性脑卒中药物中的应用,属于生物医药领域;所述三唑类化合物如结构式(Ⅰ)所示,所述药物还包括药学上可接受的辅料;还提供了所述三唑类化合物的手性化合物、对映异构体、非对映异构体、几何异构体、游离形式和药用可接受的盐、水合物、溶剂化物或酯在制备防治缺血性脑卒中药物中的应用。相比于现有技术,所述三唑类化合物在制备具有防治缺血性脑卒中药物的应用中,表现出了更佳的药代动力学和药效学特性;具有更高的临床应用价值。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN116836217A
公开(公告)日:2023-10-03
申请号:CN202310798246.7
申请日:2023-06-30
Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所
Abstract: 本发明提供了一种PROTAC降解剂的制备及应用,涉及医药领域。本发明提供的具有降解活性的灵芝酸A‑PROTAC化合物,以灵芝酸A为原料,保留灵芝酸A的结构骨架,利用不同长度的脂肪链或聚乙二醇(PEG)链将其与E3泛素连接酶Cereblon(CRBN)或VHL配体进行连接,得到灵芝酸A衍生物GAA C1‑C10和V1‑V10。合成了新型的具有抗肿瘤等作用的灵芝酸A衍生物,合成方法简便。具有如下通式Ⅰ所示结构:#imgabs0#
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