公开(公告)号：CN109825108A

公开(公告)日：2019-05-31

申请号：CN201910166237.X

申请日：2019-03-06

Applicant: 东华大学 ,  华东理工大学 ,  上海工程技术大学

Inventor： 何瑾馨 ,  沈永嘉 ,  王晗 ,  董霞 ,  茆勇军 ,  武文俊 ,  刘翔宇

IPC: C09B62/09 ,  D06P1/382 ,  D06P3/66

Abstract: 本发明公开了一种红色活性染料，结构如式I所示：其中，R1、R2各自独立地选自氢、取代或未取代的C1-C4烷基；X为F、Cl或Br；R3、R4各自独立地选自C1-C4烷氧基、卤素、羟基、磺酸基；D1、D2各自独立地选自取代苯基；本发明的红色活性染料在非水介质中具有较高的溶解度且对棉纤维具有较高的亲和力，能以较高的上染率上染到棉纤维上；同时，对应部分未固着在纤维上的水解染料非常容易清洗。

公开(公告)号：CN106366072B

公开(公告)日：2018-12-07

申请号：CN201610694162.9

申请日：2016-08-19

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 朱国庆 ,  茆勇军 ,  朱春平 ,  王晗

IPC: C07D403/04

Abstract: 本发明涉及有机合成和原料药制备技术领域，具体涉及抗肿瘤药AZD9291的制备方法。1‑(2‑甲氧基‑4‑氟‑5‑硝基苯基)胍和N,N,N’‑三甲基乙二胺制备1‑(4‑((2‑(二甲氨基)乙基)(甲基)氨基)‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯基)胍，然后与1‑(1‑甲基吲哚‑3‑基)‑3‑(二甲氨基)‑2‑丙烯酮反应得N1‑(2‑(二甲氨基)乙基)‑5‑甲氧基‑N1‑甲基‑N4‑(4‑(1‑甲基吲哚‑3‑基)嘧啶‑2‑基)‑2‑硝基苯基‑1,4‑二胺，经氢化将硝基还原为氨基后，与丙烯酰氯反应得AZD9291。

公开(公告)号：CN106366072A

公开(公告)日：2017-02-01

申请号：CN201610694162.9

申请日：2016-08-19

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 朱国庆 ,  茆勇军 ,  朱春平 ,  王晗

IPC: C07D403/04

CPC classification number: C07D403/04

Abstract: 本发明涉及有机合成和原料药制备技术领域，具体涉及抗肿瘤药AZD9291的制备方法。1-(2-甲氧基-4-氟-5-硝基苯基)胍和N,N,N’-三甲基乙二胺制备1-(4-((2-(二甲氨基)乙基)(甲基)氨基)-2-甲氧基-5-硝基苯基)胍，然后与1-(1-甲基吲哚-3-基)-3-(二甲氨基)-2-丙烯酮反应得N1-(2-(二甲氨基)乙基)-5-甲氧基-N1-甲基-N4-(4-(1-甲基吲哚-3-基)嘧啶-2-基)-2-硝基苯基-1,4-二胺，经氢化将硝基还原为氨基后，与丙烯酰氯反应得AZD9291。

公开(公告)号：CN106008336A

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：CN201610488336.6

申请日：2016-06-29

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 朱春平 ,  茆勇军 ,  田昕 ,  乔宇 ,  王晓雨 ,  王晗

IPC: C07D215/20

CPC classification number: C07D215/20

Abstract: 本发明涉及有机合成和原料药中间体的制备技术领域，具体涉及4‑氯‑6,7‑二甲氧基喹啉的制备方法，该化合物作为制备抗肿瘤药物卡博替尼和替沃扎尼的中间体，包括如下步骤：(1)硝化：以3,4‑二甲氧基苯乙酮为原料，经硝化制得2‑硝基‑4,5‑二甲氧基苯乙酮；(2)缩合：2‑硝基‑4,5‑二甲氧基苯乙酮与N,N‑二甲基甲酰胺二甲缩醛缩合制得1‑(4,5‑二甲氧基‑2‑硝基苯基)‑3‑(二甲氨基)丙烯‑1‑酮；(3)还原环合：1‑(4,5‑二甲氧基‑2‑硝基苯基)‑3‑(二甲氨基)丙烯‑1‑酮经加氢反应后分子发生还原环合制得4‑羟基‑6,7‑二甲氧基喹啉；(4)氯代：4‑羟基‑6,7‑二甲氧基喹啉经氯代得到4‑氯‑6,7‑二甲氧基喹啉。该合成路线原料易得、反应条件温和、后处理简单方便，适合放大制备，而且收率高。

公开(公告)号：CN105884628A

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201610394376.4

申请日：2016-06-06

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 江锣斌 ,  茆勇军 ,  朱春平 ,  朱国庆 ,  陈天昀 ,  王晗

IPC: C07C215/76 ,  C07C213/02

Abstract: 本发明涉及有机合成和原料药中间体的制备技术领域，具体涉及囊性纤维化治疗新药依伐卡托(ivacaftor)的关键中间体2,4?二叔丁基?5?氨基酚的制备方法，包括如下步骤：(1)乙酰化：以(A)间氨基酚、(B)乙酸酐或乙酰氯为原料，反应制备得到N?(3?羟基苯基)乙酰胺；(2)叔丁基取代：N?(3?羟基苯基)乙酰胺与叔丁醇经浓硫酸催化，制备得到N?(2,4?二叔丁基?5?羟基苯基乙酰胺；(3)脱乙酰基：N?(2,4?二叔丁基?5?羟基苯基)乙酰胺用酸或碱水解得到2,4?二叔丁基?5?氨基酚。该合成路线原料易得、反应条件温和、后处理简单方便，适合放大制备，而且收率高。

公开(公告)号：CN118993827A

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202411014108.6

申请日：2024-07-26

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 茆勇军 ,  杨涛 ,  赵希雷

IPC: C07C1/207 ,  C07C15/24 ,  C07C45/46 ,  C07C47/546

Abstract: 本发明属于精细化工和农药领域，提供了一种1,4‑二甲基萘的制备方法，步骤包括：1‑甲基萘与1,1‑二氯甲醚经傅克反应得到4‑甲基‑1‑萘甲醛，分离收率>80％，纯度>97％；再与水合肼经黄鸣龙反应制得1,4‑二甲基萘，分离收率>80％，纯度>98％。本技术方案所用起始原料成本低，原料易得；工艺简洁，反应温和，操作方便；副产物少，收率高，利于放大生产，具有产业化价值。

公开(公告)号：CN118184591A

公开(公告)日：2024-06-14

申请号：CN202410151075.3

申请日：2024-02-02

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 陈君豪 ,  茆勇军 ,  刘威 ,  王晗

IPC: C07D249/08

Abstract: 本发明涉及医药化工领域，提供了一种氘可来昔替尼中间体2‑甲氧基‑3‑(1‑甲基‑1H‑1,2,4‑三唑‑3‑基)苯胺的制备方法，步骤包括：2‑羟基‑3‑硝基苯甲腈经羟甲基化、还原得到3‑氨基‑2‑甲氧基苯甲腈；3‑氨基‑2‑甲氧基苯甲腈与N‑甲基甲酰肼在碱性条件下反应，得到2‑甲氧基‑3‑(1‑甲基‑1H‑1,2,4‑三唑‑3‑基)苯胺。本发明所用起始原料成本低，原料易得；工艺简洁、反应温和，操作方便；产生的副产物具有使用价值，降低了副产物危害，后处理简单方便，利于大生产；目标产物收率高，产品纯度高。

公开(公告)号：CN115108926A

公开(公告)日：2022-09-27

申请号：CN202210352043.0

申请日：2022-04-02

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 许志勇 ,  王晗 ,  张知行 ,  蒋顺 ,  赵帅通 ,  茆勇军

IPC: C07C217/84 ,  C07C213/02 ,  C07D403/04

Abstract: 本发明涉及有机合成和原料药的制备技术领域，具体涉及抗肿瘤药物厄达替尼(Erdafitinib)的制备方法及中间体。中间体化合物为N‑(2‑氯乙基)‑3,5‑二甲氧基苯胺。制备厄达替尼的方法包括以下步骤：(A)N‑(2‑氯乙基)‑3,5‑二甲氧基苯胺与7‑溴‑2‑氯喹喔啉生成N‑(2‑氯乙基)‑N‑(3,5‑二甲氧基苯基)‑3‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑6‑喹喔啉胺；(B)产物与异丙胺生成厄达替尼。该方法不需要加保护基团和脱保护，简化反应步骤，提高收率；原料易得，各步骤所得产物经过洗涤、萃取、重结晶等处理方法就可以进行纯化，工艺更为简单，操作方便，能够降低成本，适合工业化放大生产。

公开(公告)号：CN109942576B

公开(公告)日：2020-09-11

申请号：CN201910173453.7

申请日：2019-03-07

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 尹灵烽 ,  茆勇军 ,  赵智伟 ,  卜乐号 ,  吴鹏飞 ,  王晗

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于有机合成和原料药的制备技术领域，具体涉及治疗乳腺癌药物Irbinitinib的制备方法及中间体，包括步骤：2‑甲基‑4‑硝基苯酚(式8)与4‑氯‑2‑硝基吡啶(式9)经取代、环合、加氢还原生成式14化合物，式14化合物与式2化合物经环合、加氢还原生成式16化合物，2‑氨基‑2‑甲基‑1‑丙醇与二(1H‑咪唑‑1‑基)甲硫酮经环合、取代生成式19化合物，式16化合物与式19化合物反应得到式20的Irbinitinib。本发明方法原料易得，反应条件温和，操作简便，环境友好，成本低且收率高，具有良好的工业化生产前景。

公开(公告)号：CN111116493A

公开(公告)日：2020-05-08

申请号：CN201911283144.1

申请日：2019-12-13

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 吴鹏飞 ,  王晗 ,  陈闻馨 ,  万灵子 ,  茆勇军

IPC: C07D239/91 ,  C07C257/18 ,  C07C51/16 ,  C07C65/21 ,  C07C45/00 ,  C07C47/575 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明提供一种Apabetalone的制备方法，包括如下步骤：将第一中间体2-溴-4,6-二甲氧基苯甲酸与第二中间体4-(2-羟基乙氧基)-3，5-二甲基苯甲脒盐酸盐于含碱有机溶剂中在催化剂作用下反应得到Apabetalone。本发明总收率在33.4％以上，原料易得，工艺简洁，反应条件温和，后处理方法简单，各步骤收率及总收率高，可降低成本。Apabetalone为治疗治疗动脉粥样硬化等心血管疾病药物，有良好的应用前景。本发明还提供合成Apabetalone的中间体4-(2-羟基乙氧基)-3，5-二甲基苯甲脒盐酸盐及其制备方法以及化合物2-溴-4,6-二甲氧基苯甲酸的制备方法。