公开(公告)号：CN115108926A

公开(公告)日：2022-09-27

申请号：CN202210352043.0

申请日：2022-04-02

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 许志勇 ,  王晗 ,  张知行 ,  蒋顺 ,  赵帅通 ,  茆勇军

IPC: C07C217/84 ,  C07C213/02 ,  C07D403/04

Abstract: 本发明涉及有机合成和原料药的制备技术领域，具体涉及抗肿瘤药物厄达替尼(Erdafitinib)的制备方法及中间体。中间体化合物为N‑(2‑氯乙基)‑3,5‑二甲氧基苯胺。制备厄达替尼的方法包括以下步骤：(A)N‑(2‑氯乙基)‑3,5‑二甲氧基苯胺与7‑溴‑2‑氯喹喔啉生成N‑(2‑氯乙基)‑N‑(3,5‑二甲氧基苯基)‑3‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑6‑喹喔啉胺；(B)产物与异丙胺生成厄达替尼。该方法不需要加保护基团和脱保护，简化反应步骤，提高收率；原料易得，各步骤所得产物经过洗涤、萃取、重结晶等处理方法就可以进行纯化，工艺更为简单，操作方便，能够降低成本，适合工业化放大生产。

公开(公告)号：CN115108926B

公开(公告)日：2023-06-20

申请号：CN202210352043.0

申请日：2022-04-02

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 许志勇 ,  王晗 ,  张知行 ,  蒋顺 ,  赵帅通 ,  茆勇军

IPC: C07C217/84 ,  C07C213/02 ,  C07D403/04

Abstract: 本发明涉及有机合成和原料药的制备技术领域，具体涉及抗肿瘤药物厄达替尼(Erdafitinib)的制备方法及中间体。中间体化合物为N‑(2‑氯乙基)‑3,5‑二甲氧基苯胺。制备厄达替尼的方法包括以下步骤：(A)N‑(2‑氯乙基)‑3,5‑二甲氧基苯胺与7‑溴‑2‑氯喹喔啉生成N‑(2‑氯乙基)‑N‑(3,5‑二甲氧基苯基)‑3‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑6‑喹喔啉胺；(B)产物与异丙胺生成厄达替尼。该方法不需要加保护基团和脱保护，简化反应步骤，提高收率；原料易得，各步骤所得产物经过洗涤、萃取、重结晶等处理方法就可以进行纯化，工艺更为简单，操作方便，能够降低成本，适合工业化放大生产。