-
公开(公告)号：CN102070578B
公开(公告)日：2015-10-14
申请号：CN201110021958.5
申请日：2011-01-19
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D307/80
Abstract: 本发明提供了一种2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-烷酰基氨基苯并呋喃的制备方法，包括如下步骤：将式(X)所示的化合物与3-卤代丙基二丁基胺(XII)在溶剂中，碱存在下进行反应，然后从反应产物中收集式(II)所示的化合物，本发明的积极进步效果在于，在制备决奈达隆关键中间体2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-氨基苯并呋喃过程中，不需要使用昂贵的金属催化剂和高压氢化的方法，制备成本大幅度降低，适合产业化大量制备，具有较大的积极进步效果和实际应用价值。反应式如下：
-
公开(公告)号：CN103360305A
公开(公告)日：2013-10-23
申请号：CN201210104113.7
申请日：2012-04-09
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D213/50 , C07D213/74 , C07D239/26 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61P25/04 , A61P29/02
Abstract: 本发明公开了一种取代芳基哌嗪芳烷酮衍生物及其在制备镇痛药物中的应用，本发明涉及的取代芳基哌嗪芳烷酮衍生物及其生理上可接受的盐，具有非常有用的药学性质及良好的耐受性，尤其是作为新型镇痛药物的应用。该类化合物为非成瘾性的中枢镇痛剂，动物试验无明显镇静作用，具有很小的毒副作用和较高的安全指数。所述取代芳基哌嗪芳烷酮衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐；
-
公开(公告)号：CN101759693B
公开(公告)日：2011-09-14
申请号：CN200810207606.7
申请日：2008-12-23
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D413/14 , A61K31/454 , A61P25/04 , A61P25/20
CPC classification number: C07D413/14
Abstract: 本发明公开了一种苯骈异恶唑哌啶衍生物及在制备镇痛、镇静药物中的应用。该类化合物具有5-HT2A拮抗作用，以及5-HT再摄取抑制等五羟色胺系统的调解作用。本发明所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。药理试验表明本发明化合物具有良好的镇痛、镇静活性及较小的毒副作用。
-
公开(公告)号：CN102070578A
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：CN201110021958.5
申请日：2011-01-19
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D307/80
Abstract: 本发明提供了一种2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-烷酰基氨基苯并呋喃的制备方法，包括如下步骤：将式(X)所示的化合物与3-卤代丙基二丁基胺(XII)在溶剂中，碱存在下进行反应，然后从反应产物中收集式(II)所示的化合物，本发明的积极进步效果在于，在制备决奈达隆关键中间体2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-氨基苯并呋喃过程中，不需要使用昂贵的金属催化剂和高压氢化的方法，制备成本大幅度降低，适合产业化大量制备，具有较大的积极进步效果和实际应用价值。反应式如下。
-
公开(公告)号：CN101260075A
公开(公告)日：2008-09-10
申请号：CN200710037874.4
申请日：2007-03-07
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D211/48 , C07D401/10 , C07D401/06 , C07D413/10 , A61K31/445 , A61K31/4523 , A61P25/20 , A61P25/04
Abstract: 本发明涉及芳烷基哌啶衍生物，其组合物以及在制备新型镇痛、镇静药物中的应用。本发明所述的衍生物为上述通式化合物的游离碱或盐。药理试验表明本发明化合物具有良好的镇痛和镇静活性及很小的副作用。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101033209A
公开(公告)日：2007-09-12
申请号：CN200610024535.8
申请日：2006-03-09
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D207/12
Abstract: 本发明提供了一种药物中间体(2S，4R)－4－羟基－N，N－二甲基－2－吡咯烷甲酰胺的制备方法。该方法以(2S，4R)－4－羟基－2－吡咯烷甲酸酯类(4－羟基－L－脯氨酸酯类)为原料与二甲胺反应，得到(2S，4R)－4－羟基－N，N－二甲基－2－吡咯烷甲酰胺。本发明的方法所使用的原料、试剂价廉易得，成本低，操作简便，位置选择性好，得到的产物纯度高，可以不经纯化直接投入下一步反应，省去增加氨基保护与脱保护两步反应，路线简短，操作简便；避免使用有毒或者价格昂贵的活化剂，降低成本且环境友好。因而该法能够克服现有技术上的缺陷，又能够提供更有利于工业生产的工艺条件。
-
![一种2-甲基-4-(1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)苯胺的制备方法](/CN/2023/1/126/images/202310634648.jpg)
公开(公告)号：CN119059980A
公开(公告)日：2024-12-03
申请号：CN202310634648.3
申请日：2023-05-31
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D235/18 , C07C221/00 , C07C223/06 , C07C231/12 , C07C235/20
Abstract: 本发明公开了一种2‑甲基‑4‑(1‑甲基‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)苯胺的制备方法。具体地，本发明提供了一种化合物31的制备方法，其包括如下步骤：在溶剂中，在碱的存在下，化合物30发生如下式所示氨基反应，得到化合物31即可，所述碱为碱金属碳酸盐。本发明的方法的原料和试剂价廉易得，可高产率制得替米沙坦关键中间体。#imgabs0#
-
公开(公告)号：CN102452994B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201010523864.3
申请日：2010-10-28
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D263/22
Abstract: 本发明涉及制备N-取代的噁唑酮手性配体的方法技术领域。本发明所述的N-取代的噁唑酮手性配体的制备方法是将下式的化合物A与R1-COCl在碱性试剂叔丁醇钾、甲醇钠或NaNH2作用下反应得目标产物(1)：其中，R1代表碳原子数小于等于7的烷基；R2为苯基、苄基或异丙基。本发明使用叔丁醇钾等代替现有技术中常用的丁基锂、六甲基二硅基胺基锂等试剂能在常温下反应，且缩短了反应时间，投料完成后反应即完成，随后就可进行后处理操作，节约了动力学成本；后处理过程中没有大量气体放出，安全性高；获得的目标化合物高产率、高纯度，适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN103145585B
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201110403986.3
申请日：2011-12-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C255/19 , C07C253/30
Abstract: 本发明公开了一种2，2-二甲基氰基乙酰胺的制备方法，所述的方法包括步骤：将氢钠、氰基乙酰胺和甲基化试剂混合、反应，得到2，2-二甲基氰基乙酰胺。
-
公开(公告)号：CN102452994A
公开(公告)日：2012-05-16
申请号：CN201010523864.3
申请日：2010-10-28
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D263/22
Abstract: 本发明涉及制备N-取代的噁唑酮手性配体的方法技术领域。本发明所述的N-取代的噁唑酮手性配体的制备方法是将下式的化合物A与R1-COCl在碱性试剂叔丁醇钾、甲醇钠或NaNH2作用下反应得目标产物(1)：其中，R1代表碳原子数小于等于7的烷基；R2为苯基、苄基或异丙基。本发明使用叔丁醇钾等代替现有技术中常用的丁基锂、六甲基二硅基胺基锂等试剂能在常温下反应，且缩短了反应时间，投料完成后反应即完成，随后就可进行后处理操作，节约了动力学成本；后处理过程中没有大量气体放出，安全性高；获得的目标化合物高产率、高纯度，适合工业化生产。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
56
records
(took 0.039 seconds)
