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公开(公告)号：CN103360305B
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：CN201210104113.7
申请日：2012-04-09
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D213/50 , C07D213/74 , C07D239/26 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61P25/04 , A61P29/02
Abstract: 本发明公开了一种取代芳基哌嗪芳烷酮衍生物及其在制备镇痛药物中的应用，本发明涉及的取代芳基哌嗪芳烷酮衍生物及其生理上可接受的盐，具有非常有用的药学性质及良好的耐受性，尤其是作为新型镇痛药物的应用。该类化合物为非成瘾性的中枢镇痛剂，动物试验无明显镇静作用，具有很小的毒副作用和较高的安全指数。所述取代芳基哌嗪芳烷酮衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐；
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公开(公告)号：CN103360305A
公开(公告)日：2013-10-23
申请号：CN201210104113.7
申请日：2012-04-09
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D213/50 , C07D213/74 , C07D239/26 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61P25/04 , A61P29/02
Abstract: 本发明公开了一种取代芳基哌嗪芳烷酮衍生物及其在制备镇痛药物中的应用，本发明涉及的取代芳基哌嗪芳烷酮衍生物及其生理上可接受的盐，具有非常有用的药学性质及良好的耐受性，尤其是作为新型镇痛药物的应用。该类化合物为非成瘾性的中枢镇痛剂，动物试验无明显镇静作用，具有很小的毒副作用和较高的安全指数。所述取代芳基哌嗪芳烷酮衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐；
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公开(公告)号：CN103242220B
公开(公告)日：2016-03-09
申请号：CN201210027889.3
申请日：2012-02-08
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D211/90
Abstract: 本发明公开了一种丁酸氯维地平的制备方法，包括如下步骤：(1)将2，3-二氯苯甲醛、乙酰乙酸甲酯和3-氨基巴豆酸氰乙酯在溶剂中，催化剂作用下，进行一锅反应；(2)重结晶，获得(±)-3-(2-氰乙基)-5-甲基-4-(2′，3′-二氯苯基)-2，6-二甲基-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸纯品；(3)与碱反应；(4)加入水，加入盐酸，然后从反应产物中收集中间体；(5)中间体在碱性物质和碘化物催化剂存在下，与正丁酸氯甲酯反应，然后从反应产物中收集丁酸氯维地平目标产物。本发明收率高，产品质量稳定，成本低，操作简单，适合丁酸氯维地平的工业化生产。
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公开(公告)号：CN104140421B
公开(公告)日：2017-04-05
申请号：CN201310166896.6
申请日：2013-05-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D417/12 , C07D275/04 , A61K31/496 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/30 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P25/16
CPC classification number: C07D275/04 , C07D417/12
Abstract: 本发明公开了一种苯并异噻唑类化合物及在制备抗精神分裂症药物中的应用，本发明的苯并异噻唑类化合物不仅对多巴胺D3受体、5‑HT1A及5‑HT2A受体具强亲和力，而且能显著改善阿朴吗啡模型、MK‑801模型小鼠的相关精神分裂症症状，口服吸收较好，安全性高，副作用小，具有作为新型抗精神神经性疾病药物开发的价值。本发明为具有如结构通式(I)所示的化合物或其几何异构体、游离碱、盐、水合物或溶剂化物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104045642A
公开(公告)日：2014-09-17
申请号：CN201310081148.8
申请日：2013-03-14
Applicant: 辰欣药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/437 , A61K31/4355 , A61K31/4365 , A61P35/00 , A61P5/00 , A61P37/02 , A61P25/00
CPC classification number: C07D495/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/048
Abstract: 本发明公开了一类含嘧啶或吡啶结构的稠环化合物及其作为抗肿瘤药物的应用，所述稠环化合物为具有如式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐；本发明的化合物，作为抗肿瘤药物应用时，具有更强的抗肿瘤活性和更小的毒副作用，更易于作为抗肿瘤药物使用。
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公开(公告)号：CN103274948A
公开(公告)日：2013-09-04
申请号：CN201310199849.1
申请日：2013-05-27
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C211/30 , C07C209/50
Abstract: 本发明提供了一种西那卡塞的制备方法，包括如下步骤：1）将碱金属硼氢化物、路易斯酸和溶剂（1）混合；2）将式（3）化合物和溶剂（2）混合，加入步骤（1）的反应产物中，蒸出部分至反应液内温为90～110℃反应；3）然后从反应产物中收集式（4）化合物，即目标产物：N-[1-(R)-(1-萘乙基)-N-[3-[3-(三氟甲基)苯基]丙基]胺；本发明的方法，革除了原文献中毒性较大的试剂，并进行了工艺改进，制备成本低，操作简单，收率高，适合工业化生产，具有实质性的进步效果和应用价值。反应式如下：
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公开(公告)号：CN103242220A
公开(公告)日：2013-08-14
申请号：CN201210027889.3
申请日：2012-02-08
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D211/90
Abstract: 本发明公开了一种丁酸氯维地平的制备方法，包括如下步骤：(1)将2，3-二氯苯甲醛、乙酰乙酸甲酯和3-氨基巴豆酸氰乙酯在溶剂中，催化剂作用下，进行一锅反应；(2)重结晶，获得(±)-3-(2-氰乙基)-5-甲基-4-(2′，3′-二氯苯基)-2，6-二甲基-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸纯品；(3)与碱反应；(4)加入水，加入盐酸，然后从反应产物中收集中间体；(5)中间体在碱性物质和碘化物催化剂存在下，与正丁酸氯甲酯反应，然后从反应产物中收集丁酸氯维地平目标产物。本发明收率高，产品质量稳定，成本低，操作简单，适合丁酸氯维地平的工业化生产。
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公开(公告)号：CN104045642B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201310081148.8
申请日：2013-03-14
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/437 , A61K31/4355 , A61K31/4365 , A61P35/00 , A61P5/00 , A61P37/02 , A61P25/00
CPC classification number: C07D495/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/048
Abstract: 本发明公开了一类含嘧啶或吡啶结构的稠环化合物及其作为抗肿瘤药物的应用，所述稠环化合物为具有如式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐；本发明的化合物，作为抗肿瘤药物应用时，具有更强的抗肿瘤活性和更小的毒副作用，更易于作为抗肿瘤药物使用。
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公开(公告)号：CN104140421A
公开(公告)日：2014-11-12
申请号：CN201310166896.6
申请日：2013-05-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D417/12 , C07D275/04 , A61K31/496 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/30 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P25/16
CPC classification number: C07D275/04 , C07D417/12
Abstract: 本发明公开了一种苯并异噻唑类化合物及在制备抗精神分裂症药物中的应用，本发明的苯并异噻唑类化合物不仅对多巴胺D3受体、5-HT1A及5-HT2A受体具强亲和力，而且能显著改善阿朴吗啡模型、MK-801模型小鼠的相关精神分裂症症状，口服吸收较好，安全性高，副作用小，具有作为新型抗精神神经性疾病药物开发的价值。本发明为具有如结构通式(I)所示的化合物或其几何异构体、游离碱、盐、水合物或溶剂化物：
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