一种含手性碳的双酰胺类化合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN108689877B

    公开(公告)日:2021-08-03

    申请号:CN201810736823.9

    申请日:2018-07-06

    Abstract: 本发明公开了一种含手性碳的双酰胺类化合物及其制备方法与应用。它由(R)‑N‑(2,6‑二甲基苯基)氨基丙酸甲酯在氢氧化钠水溶液中,加热条件下进行水解反应,得到中间体(R)‑N‑(2,6‑二甲基苯基)氨基丙酸;中间体与甲氧基乙酰氯在有机溶剂中反应,生成N‑(2,6‑二甲基苯基)‑N‑(2‑甲氧基乙酰基)‑丙氨酸;N‑(2,6‑二甲基苯基)‑N‑(2‑甲氧基乙酰基)‑丙氨酸、取代苯胺加入溶剂中,以EDC为缩合剂,进行酰胺化反应,经后处理得含手性碳的双酰胺类化合物。本发明其制备方法简单、操作方便,得到的化合物在500mg/ml浓度下对粘虫表现出了较好的抑制性,抑制率高达80%以上,绝大多数达到100%。

    一种低泡型有机硅农用助剂及其合成方法

    公开(公告)号:CN110583642A

    公开(公告)日:2019-12-20

    申请号:CN201910923446.4

    申请日:2019-09-27

    Abstract: 本发明公开了一种低泡型有机硅农用助剂及其合成方法,所述的低泡型有机硅农用助剂为聚醚酯改性有机硅氧烷,所述聚醚酯改性有机硅氧烷的化学结构式如式(I-1)所示:式(I-1)中,n=4~12之间的数值,取代基R为C1~C6的烷基。本发明提出的聚醚酯改性有机硅氧烷无毒害,可以作为农用助剂使用,为一种低泡型农用助剂,泡沫体积约为传统农用助剂的1/4,更适于机械喷洒,提高效率。

    5-(吡唑-4-基)-1,2,4-噁二唑取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN115260174A

    公开(公告)日:2022-11-01

    申请号:CN202210920480.8

    申请日:2022-08-02

    Abstract: 本发明公开了5‑(吡唑‑4‑基)‑1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用,本发明以三氟乙酸乙酯和乙酸乙酯为原料,经酯缩合、加成消除、环合以及水解反应生成关键中间体4‑吡唑酸,再经环合、缩合反应得到5‑(吡唑‑4‑基)‑1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物。本发明的制备方法简单、操作方便,所得产物的结构经核磁氢谱进行了确认,并对所得的18个目标产物进行了杀菌活性测试,结果表明:在50mg/L测试浓度下,目标化合物I对10种供试菌种均显示出一定的抑制活性。对水稻稻瘟病,化合物I‑3、I‑6、I‑7、I‑8、I‑10、I‑11、I‑17及I‑18具有中等偏上的抑制活性,抑制率在55.6%~66.7%。

    含喹啉环1,2,4-噁二唑取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN114920736A

    公开(公告)日:2022-08-19

    申请号:CN202210620146.0

    申请日:2022-06-02

    Abstract: 本发明公开了一种含喹啉环1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用。本发明由3,5‑二氯苯胺与乙酰乙酸乙酯反应得到中间体3,3‑碘苯甲酸经酯化、氰基化及胺化生成中间体偕胺肟7,与氯乙酰氯环化合成3‑(5‑(氯甲基)‑1,2,4‑噁二唑‑3‑基)苯甲酸甲酯,然后水解并与取代苯胺缩合生成另一个中间体10,最后两个中间体经醚化反应合成含喹啉环1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物,本发明的制备方法简单、操作方便,制备得到的化合物在50ppm浓度下,所得产物对各种病菌具有杀菌效果,尤其对油菜菌核病菌具有不错的防治效果。

    1,2,4-噁二唑联吡啶取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN111592533A

    公开(公告)日:2020-08-28

    申请号:CN202010548717.5

    申请日:2020-06-16

    Abstract: 本发明属于化学合成和药物应用技术领域,具体涉及1,2,4-噁二唑联吡啶取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用。本发明由5-碘-2-氯苯甲酸和甲醇生成5-碘-2-氯苯甲酸甲酯,产物与氰化亚铜反应生成2-氯-5-氰基苯甲酸甲酯,所得产物依次与盐酸羟胺、3,6-二氯吡啶甲酸反应,再水解、缩合得1,2,4-噁二唑联吡啶取代苯甲酰胺类化合物,其制备方法简单、操作方便,所得产物结构经核磁氢谱进行了确认,对所得的14个目标产物进行了杀菌活性测试,结果表明:在50ppm浓度下本发明的目标产物对油菜菌核病、黄瓜灰霉病、水稻纹枯病表现出了较好的抑制性,有的化合物抑制率高达80%以上。

    一种芳基三氮烯类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN110590597A

    公开(公告)日:2019-12-20

    申请号:CN201910911587.4

    申请日:2019-09-25

    Abstract: 一种芳基三氮烯类化合物的制备方法,属于有机合成技术领域。所述芳基三氮烯类化合物即1-(3,4-二氯苯基)-3-(4-氟苯基)三氮-1-烯,其制备方法如下:以取代苯胺原料,酸性条件下,并在亚硝酸钠作用下进行重氮化,后碱性条件下加入另一种取代苯胺进行反应,TLC监测至反应结束,反应液分离纯化制得芳基三氮烯类化合物。本发明通过采用上述技术,以价廉易得的取代苯胺为原料、合成1-(3,4-二氯苯基)-3-(4-氟苯基)三氮-1-烯的新方法,该方法反应条件温和、原材料价格低廉,且有良好的工业化前景。

    一种含手性碳的芳氧苯氧丙酰胺类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN108752269A

    公开(公告)日:2018-11-06

    申请号:CN201810737622.0

    申请日:2018-07-06

    CPC classification number: C07D213/643

    Abstract: 本发明公开了一种含手性碳的芳氧苯氧丙酰胺类化合物及其制备方法和应用。它以R‑2‑(‑4‑羟基苯氧)丙酸和2,3‑二氟‑5‑氯吡啶在有机溶剂中,加热条件下进行williamson醚化反应,生成中间体R‑2‑[4‑(5‑氯‑3‑氟‑2‑吡啶氧基)苯氧基]丙酸;中间体与取代苯胺加入溶剂中,以EDC·HCl为缩合剂进行反应,反应结束后经后处理得含手性碳的芳氧苯氧丙酰胺类化合物。本发明提供了一种新型的含手性碳的芳氧苯氧丙酰胺类化合物,其制备方法简单、操作方便,在150mg/ml浓度下对菵草表现出了较好的抑制性,抑制率高达80%以上,对棒头草表现出了较好的抑制性,抑制率高达90%以上;对早熟禾表现出了较好的抑制性,抑制率高达75%以上。

    一种含取代基苯氨基丙酸乙酯化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN107935873A

    公开(公告)日:2018-04-20

    申请号:CN201710935400.5

    申请日:2017-10-10

    CPC classification number: C07C227/08 C07C229/18

    Abstract: 本发明公开了一种含取代基苯氨基丙酸乙酯化合物及其制备方法,以取代苯胺类化合物和丙烯酸乙酯为原料,在不加入反应溶剂的条件下,经三氟乙酸复合催化剂催化,反应得到含取代基苯氨基丙酸乙酯化合物。本发明的合成方法所使用的各种原料简单易得,均为工业化品,来源广泛,价格低廉;其次,该合成方法简单、操作容易、产物收率高、选择性高;并且本发明具有低成本、高效率、工艺简单、污染少的优点,对该产品的工业化尤为重要。不仅如此,该发明的适用性较好,对底物取代苯胺类具有非常好的反应活性。

    含喹啉环1,2,4-噁二唑取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN114920736B

    公开(公告)日:2024-01-30

    申请号:CN202210620146.0

    申请日:2022-06-02

    Abstract: 本发明公开了一种含喹啉环1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用。本发明由3,5‑二氯苯胺与乙酰乙酸乙酯反应得到中间体3,3‑碘苯甲酸经酯化、氰基化及胺化生成中间体偕胺肟7,与氯乙酰氯环化合成3‑(5‑(氯甲基)‑1,2,4‑噁二唑‑3‑基)苯甲酸甲酯,然后水解并与取代苯胺缩合生成另一个中间体10,最后两个中间体经醚化反应合成含喹啉环1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物,本发明的制备方法简单、操作方便,制备得到的化合物在50ppm浓度下,所得产物对各种病菌具有杀菌效果,尤其对油菜菌核病菌具有不错的防治效果。

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