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公开(公告)号：CN114656461B
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202210443193.2
申请日：2022-04-26
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D413/12 , A01N43/82 , A01P3/00 , A01P1/00
Abstract: 本发明属于化学合成和药物应用技术领域，具体涉及含喹啉环1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物及其合成方法与应用。本发明由3,5‑二氯苯胺与丙烯酸乙酯经加成、水解、环合、氧化合成中间体5；3‑碘苯甲酸经酯化、氰基化生成化合物8，化合物8再与盐酸羟胺反应生成偕胺肟9，偕胺肟9与氯乙酰氯环化合成化合物10，化合物10经水解、缩合得到中间体12；中间体5与中间体12经醚化反应合成目标化合物。本发明的制备方法简单、操作方便，所得产物的结构经核磁氢谱表征，并对所得的17个目标产物进行了杀菌活性测试，结果表明：在50ppm浓度下，通过本发明的制备方法得到的目标产物对10种供试菌种均有一定的抑制活性。
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公开(公告)号：CN114656461A
公开(公告)日：2022-06-24
申请号：CN202210443193.2
申请日：2022-04-26
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D413/12 , A01N43/82 , A01P3/00 , A01P1/00
Abstract: 本发明属于化学合成和药物应用技术领域，具体涉及含喹啉环1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物及其合成方法与应用。本发明由3,5‑二氯苯胺与丙烯酸乙酯经加成、水解、环合、氧化合成中间体5；3‑碘苯甲酸经酯化、氰基化生成化合物8，化合物8再与盐酸羟胺反应生成偕胺肟9，偕胺肟9与氯乙酰氯环化合成化合物10，化合物10经水解、缩合得到中间体12；中间体5与中间体12经醚化反应合成目标化合物。本发明的制备方法简单、操作方便，所得产物的结构经核磁氢谱表征，并对所得的17个目标产物进行了杀菌活性测试，结果表明：在50ppm浓度下，通过本发明的制备方法得到的目标产物对10种供试菌种均有一定的抑制活性。
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公开(公告)号：CN112062759A
公开(公告)日：2020-12-11
申请号：CN202010933205.0
申请日：2020-09-08
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D413/04 , A01N43/836 , A01P3/00
Abstract: 本发明属于化学合成和药物应用技术领域，具体涉及含乙砜基吡啶联1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用。本发明由2‑氯‑5‑氰基苯甲酸甲酯与盐酸羟胺反应，再与酰氯化后的3‑氯‑6‑乙硫基吡啶甲酸环合，最后水解、缩合、氧化得到含乙砜基吡啶联1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物。本发明的制备方法简单、操作方便，所得产物的结构经核磁氢谱进行了确认，并对所得的14个目标产物进行了杀菌活性测试，结果表明：在100ppm浓度下本发明的目标产物对黄瓜灰霉病表现出了良好的抑制性，有的化合物抑制率高达80％以上。
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公开(公告)号：CN108794396B
公开(公告)日：2020-06-02
申请号：CN201810739426.7
申请日：2018-07-06
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D215/233
Abstract: 本发明公开了4‑氧代‑2,3‑二氢喹啉类化合物的氧化方法，它以4‑氧代‑2,3‑二氢喹啉类化合物为原料，加入有机溶剂、酸化剂和氧化剂，在50~85℃下进行氧化反应，反应结束后反应液经后处理得到4‑羟基喹啉类化合物。本发明制备方法所使用的各种原料简单易得，均为工业化品，来源广泛，价格低廉；且制备方法简单、操作容易、产物收率高，相比于以往的4‑氧代‑2,3‑二氢喹啉类化合物的氧化方法更高效，且后处理较为简单的优点，对该产品的工业化尤为重要。
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公开(公告)号：CN108821962A
公开(公告)日：2018-11-16
申请号：CN201810737824.5
申请日：2018-07-06
Applicant: 浙江工业大学
Abstract: 本发明公开了一种合成除草剂炔草酯关键中间体的方法，它以2-氯丙酸甲酯、对苯二酚为起始原料，在无机碱的催化作用下进行亲核取代反应，得到(R,S)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸甲酯；生成的(R,S)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸甲酯在米曲霉WZ007的作用下进行拆分水解反应，得到R-(+)-2-(-4-羟基苯氧基)丙酸甲酯产物；生成的产物继续水解反应得到目标产物R-(+)-2-(-4-羟基苯氧基)丙酸。本发明的合成方法简单；合成过程中以米曲霉WZ007菌体催化选择性水解(R,S)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸甲酯底物，得到R构型酯和S构型酸，达到拆分目的，且其原料价格便宜，生产成本低，经济性好，因此具有良好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108794396A
公开(公告)日：2018-11-13
申请号：CN201810739426.7
申请日：2018-07-06
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D215/233
Abstract: 本发明公开了4‑氧代‑2,3‑二氢喹啉类化合物的氧化方法，它以4‑氧代‑2,3‑二氢喹啉类化合物为原料，加入有机溶剂、酸化剂和氧化剂，在50~85℃下进行氧化反应，反应结束后反应液经后处理得到4‑羟基喹啉类化合物。本发明制备方法所使用的各种原料简单易得，均为工业化品，来源广泛，价格低廉；且制备方法简单、操作容易、产物收率高，相比于以往的4‑氧代‑2,3‑二氢喹啉类化合物的氧化方法更高效，且后处理较为简单的优点，对该产品的工业化尤为重要。
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公开(公告)号：CN112979627B
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202110251018.9
申请日：2021-03-08
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D413/04 , A01N43/82 , A01P3/00 , A01P1/00
Abstract: 本发明属于化学合成和药物应用技术领域，具体涉及一种吡唑联1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用。本发明由3‑氰基苯甲酸甲酯与盐酸羟胺反应得到中间体3，然后与吡唑酸环合成吡唑联1,2,4‑噁二唑取代苯甲酸甲酯，最后水解、缩合得吡唑联1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物，本发明的制备方法简单、操作方便，所得产物的结构经核磁氢谱进行了确认，并对所得的18个目标产物进行了杀菌活性测试，结果表明：在50ppm浓度下，通过本发明的制备方法得到的目标产物表现出良好抑菌活性，其中7h对水稻纹枯病菌抑制率达100％。
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公开(公告)号：CN115286622A
公开(公告)日：2022-11-04
申请号：CN202210872922.6
申请日：2022-07-22
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D413/12 , A01N43/82 , A01P3/00
Abstract: 本发明属于化学合成和药物应用技术领域，具体涉及一种含喹啉环1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用。本发明由苯胺和乙酰乙酸乙酯合成2‑甲基‑4‑羟基喹啉，然后由氯乙酰氯和偕胺肟经环合、水解、缩合而成的中间体5‑(氯甲基)‑1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺经醚化反应生成目标化合物含喹啉环1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物，本发明的制备方法简单、操作方便，所得产物的结构经核磁氢谱、核磁碳谱及高分辨进行了确认，并对所得的17个目标产物进行了杀菌活性测试，结果表明：在50ppm浓度下，通过本发明的制备方法得到的目标产物表现出良好抑菌活性。
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公开(公告)号：CN115260175A
公开(公告)日：2022-11-01
申请号：CN202210920484.6
申请日：2022-08-02
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D413/04 , A01N43/82 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了5‑(吡唑‑5‑基)‑1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用，先以丁酮和草酸二乙酯为原料，经缩合、环合、甲基化、氯化及水解反应生成中间体5‑吡唑酸，再经环合、缩合反应得到5‑(吡唑‑5‑基)‑1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物，本发明的制备方法简单、操作方便，所得产物的结构经核磁氢谱进行了确认，并对所得的19个目标产物进行了杀菌活性测试，结果表明：目标化合物在500mg/L测试浓度下对10种供试菌种均显示出一定的抑制活性。
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公开(公告)号：CN114920734A
公开(公告)日：2022-08-19
申请号：CN202210620099.X
申请日：2022-06-02
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D413/04 , A01N43/836 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种5‑(吡唑‑5‑基)‑1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用。由丁酮和草酸二乙酯为原料，经缩合、环合、甲基化、氯化及水解反应生成中间体5‑吡唑酸，再经环合、缩合反应设计合成出5‑(吡唑‑5‑基)‑1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物。本发明的制备方法简单、操作方便，对目标产物进行杀菌活性测试，表明在50ppm浓度下，通过本发明的制备方法得到的目标产物表现出良好抑菌活性，其中对水稻稻瘟病抑制率可达77.8％。
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