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公开(公告)号：CN109438473A
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201811494252.9
申请日：2018-12-07
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D498/06 , A61K31/5383 , A61P31/06
Abstract: 本发明提供一种氧氟沙星-磺胺醋酰杂合药物及其制备方法和应用，该氧氟沙星-磺胺醋酰杂合药物由磺胺醋酰钠酸化后与氧氟沙星在二环己基碳二亚胺的催化下制备而成。本发明的氧氟沙星-磺胺醋酰杂合药物通过形成共价键将氧氟沙星拼接在磺胺醋酰上，使其兼具氧氟沙星和磺胺醋酰性质，因结核杆菌不易对磺胺类药物产生抗药性，因此，使得本发明氧氟沙星-磺胺醋酰杂合药物对结核杆菌具有良好的耐药性，同时，本发明氧氟沙星-磺胺醋酰杂合药物中氧氟沙星和磺胺醋酰可各自与不同的靶标结合，能够强化药理活性，并减少各自相应的毒副作用。
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公开(公告)号：CN109053602A
公开(公告)日：2018-12-21
申请号：CN201811258847.4
申请日：2018-10-26
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D241/24 , A61P31/04
CPC classification number: C07D241/24 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及一种乙酰水杨酸‑吡嗪酰胺杂合物及其制备方法和在抗结核菌方面的应用。首先以乙酰水杨酸和二氯亚砜为原料合成乙酰水杨酸酰氯，然后与吡嗪酰胺反应得到目标产物乙酰水杨酸‑吡嗪酰胺杂合物。该杂合物可以作用的位点多、专一性强、副作用少、不易产生耐药性，能够提高结核病疗效，并减少乙酰水杨酸和吡嗪酰胺各自的毒副作用，具有取长补短发挥各自药理活性的效果，可延缓甚至预防结核分支杆菌耐药性的产生。
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公开(公告)号：CN106622070A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201611218002.3
申请日：2016-12-26
Applicant: 武汉工程大学
IPC: B01J19/12 , C07D209/14
CPC classification number: B01J19/126 , C07D209/14
Abstract: 本发明提供了一种利用微反应器连续制备褪黑素的方法，该方法首先将脱羧物5‑甲氧基色胺溶解在乙醇中，再将其与酸酐一起泵入微混合器反应得到褪黑素粗品，最后经重结晶得褪黑素纯品。将固体脱羧物溶于乙醇形成溶液再泵入不会导致微反应器通道的堵塞，由于微反应器的引入，使本发明方法操作方便、反应速度快、成本低廉、产率高，可实现工业化生产。
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公开(公告)号：CN103709177B
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201310710789.5
申请日：2013-12-20
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D498/08 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种利福霉素类沃尼妙林杂合抗生素化合物及其制备方法。利福霉素类沃尼妙林杂合抗生素，具有式（Ⅰ）的结构。制备方法包括有以下步骤：1）在利福霉素s-钠盐的DMF溶液中，加入浓硫酸酸化0.5h，然后滴加二羟特丁胺，反应得到中间体恶嗪利福霉素Ⅱ；2）在质子性溶剂中将中间体恶嗪利福霉素Ⅱ与无水哌嗪混合，反应得到中间体3-甲酰利福霉素Ⅲ；3）将3-甲酰利福霉素和沃尼妙林在溶剂中混合溶解，氮气保护，15～30℃下搅拌2小时，冷却即可得到利福霉素类沃尼妙林杂合抗生素。将作用机制不同的两种药物分子连接起来，其结合方式与双重作用的药物前体相似，连接基团稳定，能起到非常好的治疗效果。
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公开(公告)号：CN105111268A
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：CN201510612375.8
申请日：2015-09-22
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07J13/00
Abstract: 本发明公开了一种妊娠双烯醇酮醋酸酯的制备方法。开环：以薯蓣皂素为原料，乙酸酐既是反应试剂同时也是溶剂，再加入氯化铵和吡啶，在135-140℃下反应7-9h，所得反应液自然冷却至室温；氧化：向所得反应液中加入冰乙酸，降温至5-10℃，在此温度下滴加氧化液；所述氧化液为催化剂和氧化剂的混合，以草酸和二水合钨酸钠形成的配合物为催化剂，以30wt％的过氧化氢为氧化剂；滴完后5-10℃保温反应1.5-2.5h；水解消除：所得反应液自然升温至室温，加热到95-105℃回流40-50min，冷却至室温即可进行后处理。产品收率稳定，后处理过程中未出现不易分离的油状物；整个反应过程的溶剂为乙酸和乙酸酐，所需设备简单、污染小、成本低。
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公开(公告)号：CN101759632A
公开(公告)日：2010-06-30
申请号：CN201010100565.9
申请日：2010-01-22
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D213/73 , A01N43/40 , A01P13/00
Abstract: 本发明涉及一种氟氯吡氧乙酸十二酯化合物，具有通式I所表示的结构式：式中：R1为F；R2和R4为Cl；R3为NH2；R5为CH2(CH2)mCH3，m＝10，将五氯吡啶与氟化钾反应得到3，5-二氯-2，4，6-三氟吡啶；再与氨水反应得到4-氨基-3，5-二氯-2，6-二氟吡啶；再与碱性溶液反应得到4-氨基-2-羟基-3，5-二氯-6-氟吡啶的酚钠盐；将正十二醇与氯乙酰氯反应得到氯乙酸十二烷酯；所得4-氨基-2-羟基-3，5-二氯-6-氟吡啶的酚钠盐与氯乙酸十二烷酯反应得化合物。本发明的有益效果在于：增强除草剂在土壤中的持效期，提高了生物活性、降低用量与成本。
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公开(公告)号：CN101518652A
公开(公告)日：2009-09-02
申请号：CN200910061394.0
申请日：2009-04-03
Applicant: 武汉工程大学
Abstract: 本发明涉及一种妥曲珠利－环糊精包合物的制备方法。一种妥曲珠利－环糊精包合物的制备方法，其特征在于它包括如下步骤：将妥曲珠利溶解于稀的碱性水溶液中，与环糊精或其衍生物，在20～80℃温度条件下进行包合，然后用酸中和整个体系，经干燥、粉碎即得妥曲珠利－环糊精包合物。本发明不使用有机溶剂溶解、工艺简单、易于控制、成本低、可大批量生产；制得的包合物安全性高，稳定性好，溶解性好，使用方便。
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公开(公告)号：CN109020884B
公开(公告)日：2021-06-01
申请号：CN201811260023.0
申请日：2018-10-26
Applicant: 武汉工程大学
IPC: C07D213/86 , A61P31/06
Abstract: 本发明涉及药物合成技术领域，具体公开了一种乙酰水杨酸‑异烟肼杂合物，其化学式为C15H13N3O4，具有以下分子结构：该杂合药物由乙酰水杨酸和异烟肼在脱水缩合剂DCC和催化剂DMAP的共同作用下反应得到，可用于治疗结核病。与传统抗结核药物相比，该杂合药物能够同时作用于不同的受体，具有活性强、作用位点多、专一性好、副作用少、不易产生耐药性等优点，在提高疗效强化药理作用的同时，还能减少各自相应的毒副作用。
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