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公开(公告)号：CN115667222A
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN202180038377.4
申请日：2021-05-26
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D217/02 , C07D217/18 , C07D217/20 , A61K31/472 , A61K31/4741 , A61P3/04 , A61P3/10
Abstract: 一种制备GLP‑1受体激动剂的方法，更具体而言，涉及GLP‑1受体激动剂(S)‑2‑(3S,8S)‑3‑(4‑(3,4‑二氯苄氧基)苯基‑7‑((S)‑1‑苯丙基)‑2,3,6,7,8,9‑六氢‑[1,4]‑二氧杂环己烯并[2,3‑g]异喹啉‑8‑甲酰氨基)‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基)丙酸二盐酸盐(化合物I)的工业化制备方法。以化合物1为原料，经亲核加成，水解，还原氨化，环合，酰胺缩合，水解，成盐反应制备得到化合物I。通过该方法制备化合物I的总收率达到35％以上，纯度达到98％以上。
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公开(公告)号：CN115315426A
公开(公告)日：2022-11-08
申请号：CN202180023630.9
申请日：2021-03-02
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D491/056 , A61K31/4741 , A61P3/00 , A61P3/10
Abstract: 本申请涉及GLP‑1受体激动剂游离碱的药学上可接受的酸式盐及其制备方法，具体地涉及(S)‑2‑(3S,8S)‑3‑(4‑(3,4‑二氯苄氧基)苯基‑7‑((S)‑1‑苯丙基)‑2,3,6,7,8,9‑六氢‑[1,4]‑二氧杂环己烯并[2,3‑g]异喹啉‑8‑甲酰氨基)‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基)丙酸(“OAD2”)的药学上可接受的酸式盐及其制备方法。OAD2药学上可接受的酸式盐可用于治疗各种代谢相关的疾病及病症，包括但不限于II型糖尿病。
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公开(公告)号：CN112745367A
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN202011632021.7
申请日：2020-12-31
Applicant: 浙江珲达生物科技有限公司 , 杭州中美华东制药有限公司
Abstract: 本发明公开了一种降低伊维菌素中重金属铑含量的方法，所述方法包括如下步骤：将伊维菌素粗品溶于有机溶剂中，加入硅胶，搅拌均匀，过滤，滤液浓缩得到伊维菌素产物。本发明所述的方法避免了通过传统的柱层析纯化方法降低产品中残留的重金属铑，大大减少了溶剂用量，缩短了操作时间，降低了生产成本，且成品中重金属铑含量可达到低于7ppm；避免了使用硫脲、甲苯等环境不友好的试剂脱去催化剂，提高了生产安全性，是一种适合工业化生产纯化的可靠方法。
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公开(公告)号：CN116283714A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202111485318.X
申请日：2021-12-07
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D209/46 , A61K31/4035 , A61P9/10 , A61P7/02
Abstract: 本发明公开了11种S‑吲哚布芬的新晶型，包括四个无水晶型(Form C、FormE、FormG和Form L)、一个水合物(Form D)、四个溶剂合物(Form A、Form B、Form H和Form I)、一个亚稳态晶型(Form F)、无定型。其中，Form C几乎无引湿性，在高温、高湿、光照和加速条件下的15天固态稳定性良好，未发生转晶，结晶性好，热稳定性非常好，引湿性差，在三种生物介质中的24h溶解度接近，溶解度从大到小为FaSSIF>FeSSIF>FaSSGF，这对于制剂处方的开发过程中进行体外溶出评估具有较大意义。
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公开(公告)号：CN115872918A
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN202111134156.5
申请日：2021-09-27
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D209/34 , A61K31/404 , A61P9/10 , A61P7/02 , A61P7/08 , A61P9/00
Abstract: 本发明公开了一种吲哚布芬晶型E，晶型E为无水物，在三种生物介质中溶解度从大到小依次为FaSSIF>FeSSIF>FaSSGF，晶型E在三种生物介质中能稳定存在，不发生转晶，且结晶性好，热稳定性好，引湿性差，制备过程无溶剂，绿色环保。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114634440A
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN202011484428.X
申请日：2020-12-16
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D209/34
Abstract: 本发明公开了一种吲哚布芬晶型X和晶型D，晶型X和D在三种生物介质中溶解度从大到小依次为FaSSIF>FeSSIF>FaSSGF，晶型X和D在三种生物介质中能稳定存在，不会发生转晶，这对于制剂处方的开发过程中进行体外溶出评估具有较大的意义。且晶型X和D结晶工艺重现性好，稳定可控，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN114516800A
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN202011309389.X
申请日：2020-11-20
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07C205/56 , C07C201/12
Abstract: 本发明公开了一种2‑(4‑硝基苯基)丁酸的合成方法，所述的合成方法包括：在有机溶剂中，在碱性物质的作用下，式Ⅰ所示的化合物与丙二酸二乙酯反应得到式Ⅱ所示的化合物；式Ⅱ所示的化合物再酸性条件下水解得到式Ⅲ所示的目标产物。本发明所述的方法步骤简单，操作方便，反应无硝化过程，安全性高，污染小，产物的收率高。
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公开(公告)号：CN112745371A
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN202011359842.8
申请日：2020-11-27
Applicant: 浙江珲达生物科技有限公司 , 杭州中美华东制药有限公司
Abstract: 本发明公开了一种伊维菌素的制备方法，包括如下步骤：将阿维菌素和催化剂溶于有机溶剂中，混合均匀得到物料通入微通道反应器，在氢气气氛下，在90～130℃条件下，反应停留80s～130s，得到伊维菌素。本发明通过微通道反应制备伊维菌素，反应过程时间短，反应安全性高，无需经过柱层析后处理过程，得到的产物收率高、选择性好、纯度高，副产物3,4,22,23‑四氢阿维菌含量低。
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公开(公告)号：CN115181141B
公开(公告)日：2024-10-11
申请号：CN202110362368.2
申请日：2021-04-02
Applicant: 浙江珲达生物科技有限公司 , 杭州中美华东制药有限公司
Abstract: 本发明公开了一种伊维菌素的精制方法，将伊维菌素粗品溶于二元溶剂体系中，搅拌均匀后过滤，将滤饼干燥，得到伊维菌素纯品；所述的二元溶剂为二氯甲烷或四氢呋喃之一与正己烷或正庚烷之一的混合溶剂体系。本发明所述的方法降低分离纯化的难度，简化工艺，缩短工期，减少溶剂消耗，降低成本，纯度可达95.5％。
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公开(公告)号：CN115315426B
公开(公告)日：2023-12-12
申请号：CN202180023630.9
申请日：2021-03-02
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D491/056 , A61K31/4741 , A61P3/00 , A61P3/10
Abstract: 本申请涉及GLP‑1受体激动剂游离碱的药学上可接受的酸式盐及其制备方法，具体地涉及(S)‑2‑(3S,8S)‑3‑(4‑(3,4‑二氯苄氧基)苯基‑7‑((S)‑1‑苯丙基)‑2,3,6,7,8,9‑六氢‑[1,4]‑二氧杂环己烯并[2,3‑g]异喹啉‑8‑甲酰氨基)‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基)丙酸(“OAD2”)的药学上可接受的酸式盐及其制备方法。OAD2药学上可接受的酸式盐可用于治疗各种代谢相关的疾病及病症，包括但不限于II型糖尿病。
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