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公开(公告)号：CN104628662A
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201510047680.7
申请日：2013-09-06
Applicant: 杭州华东医药集团新药研究院有限公司 , 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D249/08 , A61K31/4196 , A61P35/00
CPC classification number: C07D249/08 , C07B2200/13
Abstract: 本发明属于药物化学结晶技术领域，具体涉及阿那曲唑的新的水合物一水合物及其一水合物的晶型Ⅲ。晶型Ⅲ的X-射线粉末衍射2θ衍射角分别在9.3、10.5、14.8、15.8和17.9±0.2°处有特征吸收峰。本发明还提供了晶型Ⅲ的三种制备方法、其药物组合物及其用于治疗或预防晚期乳腺癌相关的疾病的用途。该晶型具有在含水体系或高湿度环境下较稳定的优点，因此相对于阿那曲唑晶型I或晶型II，其具有易于贮存和制剂应用更广等优势。
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公开(公告)号：CN114315715B
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202111121511.5
申请日：2021-09-24
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D215/36 , A61K31/47 , A61K31/519 , A61K31/426 , A61K31/444 , A61P19/06 , A61P19/02 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P13/04 , A61P39/02 , A61P5/16 , A61P17/06 , A61P43/00
Abstract: 本发明公开了一类URAT1抑制剂及其制备方法与在制备抑制URAT1的药物中的用途，所述的URAT1抑制剂结构式如式I所示，本发明提供的式I所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其混合物形式，及其药学上可接受的盐，是一种选择性尿酸再吸收抑制剂，可以通过促进尿酸从体内排泄并减少血清尿酸来治疗高尿酸血症和痛风，对尿酸转运蛋白1具有很好的抑制效果，且在动物体内表现出高效降低尿酸且低毒性的效果。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114315715A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202111121511.5
申请日：2021-09-24
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D215/36 , A61K31/47 , A61K31/519 , A61K31/426 , A61K31/444 , A61P19/06 , A61P19/02 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P13/04 , A61P39/02 , A61P5/16 , A61P17/06 , A61P43/00
Abstract: 本发明公开了一类URAT1抑制剂及其制备方法与在制备抑制URAT1的药物中的用途，所述的URAT1抑制剂结构式如式I所示，本发明提供的式I所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其混合物形式，及其药学上可接受的盐，是一种选择性尿酸再吸收抑制剂，可以通过促进尿酸从体内排泄并减少血清尿酸来治疗高尿酸血症和痛风，对尿酸转运蛋白1具有很好的抑制效果，且在动物体内表现出高效降低尿酸且低毒性的效果。
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公开(公告)号：CN103588723B
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201310409030.3
申请日：2013-09-10
Applicant: 杭州华东医药集团新药研究院有限公司 , 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D277/56
Abstract: 本发明属于药物化学结晶技术领域，具体涉及一种新型的单一非布司他晶型A及其制备方法。本发明提供的晶型A粒度D50为16～25μm，其粒度分布曲线呈正态单峰分布，其制剂溶出度好、溶出曲线无偏差，生物利用度高。本发明还提供了制备方法，能制备单一非布司他晶型A，且收率高达95%以上。同时制备工艺稳定、结晶条件温和、所用溶剂量少，在工业化大生产中，大大降低生产成本，有利于溶剂回收套用，利于营造绿色安全生产环境，非常适于产业化大生产。
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公开(公告)号：CN103588723A
公开(公告)日：2014-02-19
申请号：CN201310409030.3
申请日：2013-09-10
Applicant: 杭州华东医药集团生物工程研究所有限公司 , 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D277/56
CPC classification number: C07D277/56
Abstract: 本发明属于药物化学结晶技术领域，具体涉及一种新型的单一非布司他晶型A及其制备方法。本发明提供的晶型A粒度D50为16～25μm，其粒度分布曲线呈正态单峰分布，其制剂溶出度好、溶出曲线无偏差，生物利用度高。本发明还提供了制备方法，能制备单一非布司他晶型A，且收率高达95%以上。同时制备工艺稳定、结晶条件温和、所用溶剂量少，在工业化大生产中，大大降低生产成本，有利于溶剂回收套用，利于营造绿色安全生产环境，非常适于产业化大生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102718751B
公开(公告)日：2014-02-19
申请号：CN201210188672.0
申请日：2012-06-11
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D401/12 , A61K31/4439 , A61P1/04
Abstract: 本发明提供了一种新的泮托拉唑盐晶型，使用Cu-Ka辐射，其特征的X-射线粉末衍射图，以度表示的2θ约在5.97，12.53，12.93，14.85，15.85，16.42，18.00，20.34，21.30，22.02，22.58，23.86，24.91，26.99，28.43，29.09，30.50，33.30，35.00o处有特征衍射峰。本发明提供的泮托拉唑盐晶型分解温度高，稳定性好。本发明还提供了一种易工业化的制备泮托拉唑盐晶型的方法以及含有泮托拉唑盐晶型的组合物。
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公开(公告)号：CN103450099A
公开(公告)日：2013-12-18
申请号：CN201310403006.9
申请日：2013-09-06
Applicant: 杭州华东医药集团生物工程研究所有限公司 , 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D249/08 , A61K31/4196 , A61P35/00 , A61P15/14
Abstract: 本发明属于药物化学结晶技术领域，具体涉及阿那曲唑的新的水合物一水合物及其一水合物的晶型Ⅲ。晶型Ⅲ的X-射线粉末衍射2θ衍射角分别在9.3、10.5、14.8、15.8和17.9±0.2°处有特征吸收峰。本发明还提供了晶型Ⅲ的三种制备方法、其药物组合物及其用于治疗或预防晚期乳腺癌相关的疾病的用途。该晶型具有在含水体系或高湿度环境下较稳定的优点，因此相对于阿那曲唑晶型I或晶型II，其具有易于贮存和制剂应用更广等优势。
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公开(公告)号：CN115667222B
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202180038377.4
申请日：2021-05-26
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D217/02 , C07D217/18 , C07D217/20 , A61K31/472 , A61K31/4741 , A61P3/04 , A61P3/10
Abstract: 一种制备GLP‑1受体激动剂的方法，更具体而言，涉及GLP‑1受体激动剂(S)‑2‑(3S,8S)‑3‑(4‑(3,4‑二氯苄氧基)苯基‑7‑((S)‑1‑苯丙基)‑2,3,6,7,8,9‑六氢‑[1,4]‑二氧杂环己烯并[2,3‑g]异喹啉‑8‑甲酰氨基)‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基)丙酸二盐酸盐(化合物I)的工业化制备方法。以化合物1为原料，经亲核加成，水解，还原氨化，环合，酰胺缩合，水解，成盐反应制备得到化合物I。通过该方法制备化合物I的总收率达到35％以上，纯度达到98％以上。
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公开(公告)号：CN115667222A
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN202180038377.4
申请日：2021-05-26
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D217/02 , C07D217/18 , C07D217/20 , A61K31/472 , A61K31/4741 , A61P3/04 , A61P3/10
Abstract: 一种制备GLP‑1受体激动剂的方法，更具体而言，涉及GLP‑1受体激动剂(S)‑2‑(3S,8S)‑3‑(4‑(3,4‑二氯苄氧基)苯基‑7‑((S)‑1‑苯丙基)‑2,3,6,7,8,9‑六氢‑[1,4]‑二氧杂环己烯并[2,3‑g]异喹啉‑8‑甲酰氨基)‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基)丙酸二盐酸盐(化合物I)的工业化制备方法。以化合物1为原料，经亲核加成，水解，还原氨化，环合，酰胺缩合，水解，成盐反应制备得到化合物I。通过该方法制备化合物I的总收率达到35％以上，纯度达到98％以上。
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公开(公告)号：CN108409604A
公开(公告)日：2018-08-17
申请号：CN201810178582.0
申请日：2018-03-05
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司 , 杭州华东医药集团新药研究院有限公司
IPC: C07C253/30 , C07C255/56
Abstract: 本发明提供一种来曲唑关键中间体(I)的制备方法，以2‐(4‐氰基苯基)甲酰甲酸(II)、4‐卤代苯腈(III)为原料，在碱、溶剂和催化剂条件下，一步反应生成目标产物。该制备方法路线新颖，操作简单可控，反应收率高，经济节约，并可确保后续制备得到高纯度的来曲唑，为高纯度的来曲唑的工业上规模化放大生产提供了保障。
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