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公开(公告)号：CN103588723A
公开(公告)日：2014-02-19
申请号：CN201310409030.3
申请日：2013-09-10
Applicant: 杭州华东医药集团生物工程研究所有限公司 , 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D277/56
CPC classification number: C07D277/56
Abstract: 本发明属于药物化学结晶技术领域，具体涉及一种新型的单一非布司他晶型A及其制备方法。本发明提供的晶型A粒度D50为16～25μm，其粒度分布曲线呈正态单峰分布，其制剂溶出度好、溶出曲线无偏差，生物利用度高。本发明还提供了制备方法，能制备单一非布司他晶型A，且收率高达95%以上。同时制备工艺稳定、结晶条件温和、所用溶剂量少，在工业化大生产中，大大降低生产成本，有利于溶剂回收套用，利于营造绿色安全生产环境，非常适于产业化大生产。
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公开(公告)号：CN115667222B
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202180038377.4
申请日：2021-05-26
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D217/02 , C07D217/18 , C07D217/20 , A61K31/472 , A61K31/4741 , A61P3/04 , A61P3/10
Abstract: 一种制备GLP‑1受体激动剂的方法，更具体而言，涉及GLP‑1受体激动剂(S)‑2‑(3S,8S)‑3‑(4‑(3,4‑二氯苄氧基)苯基‑7‑((S)‑1‑苯丙基)‑2,3,6,7,8,9‑六氢‑[1,4]‑二氧杂环己烯并[2,3‑g]异喹啉‑8‑甲酰氨基)‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基)丙酸二盐酸盐(化合物I)的工业化制备方法。以化合物1为原料，经亲核加成，水解，还原氨化，环合，酰胺缩合，水解，成盐反应制备得到化合物I。通过该方法制备化合物I的总收率达到35％以上，纯度达到98％以上。
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公开(公告)号：CN115960007A
公开(公告)日：2023-04-14
申请号：CN202211603152.1
申请日：2022-12-13
Applicant: 浙江大学 , 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07C227/34 , C07C229/34
Abstract: 本发明提供了利用含氮甲酰基催化剂的西格列汀中间体的制备方法，包括：将式I所示的化合物溶于有机溶剂中，在含有氮甲酰基的路易斯碱的催化下，以氯代硅烷作为氢供体催化还原得到式II所示的混旋产物，再采用D构型的有机酸拆分剂将所述混旋的产物进一步拆分，碱化，制备得式III所示的中间体，其中R为氢或C1‑C5的烷基。本发明提供的制备方法具有高产率、条件相对温和、操作简单、成本相对低廉的特点，在工业上具有良好的应用价值。
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公开(公告)号：CN115667222A
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN202180038377.4
申请日：2021-05-26
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D217/02 , C07D217/18 , C07D217/20 , A61K31/472 , A61K31/4741 , A61P3/04 , A61P3/10
Abstract: 一种制备GLP‑1受体激动剂的方法，更具体而言，涉及GLP‑1受体激动剂(S)‑2‑(3S,8S)‑3‑(4‑(3,4‑二氯苄氧基)苯基‑7‑((S)‑1‑苯丙基)‑2,3,6,7,8,9‑六氢‑[1,4]‑二氧杂环己烯并[2,3‑g]异喹啉‑8‑甲酰氨基)‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基)丙酸二盐酸盐(化合物I)的工业化制备方法。以化合物1为原料，经亲核加成，水解，还原氨化，环合，酰胺缩合，水解，成盐反应制备得到化合物I。通过该方法制备化合物I的总收率达到35％以上，纯度达到98％以上。
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公开(公告)号：CN113666941A
公开(公告)日：2021-11-19
申请号：CN202111019551.9
申请日：2021-09-01
Applicant: 浙江珲达生物科技有限公司 , 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D493/04
Abstract: 本发明提供了一种2,3‑O‑异亚丙基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯的重结晶方法，包含以下步骤：a、将含有2,3‑O‑异亚丙基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯的粗品溶于酯类溶剂得到含有2,3‑O‑异亚丙基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯的溶液；b、在含有2,3‑O‑异亚丙基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯的溶液中加入反溶剂后降温至析晶温度析出固体；c、从固体中筛选析出颗粒状的晶体。本发明的方法操作简单，适合大规模生产；得到的产物纯度、产率高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112745367A
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN202011632021.7
申请日：2020-12-31
Applicant: 浙江珲达生物科技有限公司 , 杭州中美华东制药有限公司
Abstract: 本发明公开了一种降低伊维菌素中重金属铑含量的方法，所述方法包括如下步骤：将伊维菌素粗品溶于有机溶剂中，加入硅胶，搅拌均匀，过滤，滤液浓缩得到伊维菌素产物。本发明所述的方法避免了通过传统的柱层析纯化方法降低产品中残留的重金属铑，大大减少了溶剂用量，缩短了操作时间，降低了生产成本，且成品中重金属铑含量可达到低于7ppm；避免了使用硫脲、甲苯等环境不友好的试剂脱去催化剂，提高了生产安全性，是一种适合工业化生产纯化的可靠方法。
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公开(公告)号：CN109096146B
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN201811018773.7
申请日：2018-09-03
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司 , 杭州华东医药集团新药研究院有限公司
IPC: C07C253/30 , C07C255/33
Abstract: 本发明提供一种阿那曲唑关键中间体(I)的制备方法，选用3，5‑二卤代甲苯(II)、2‑甲基‑2‑氰基丙酸(III)为原料，在碱、溶剂和铜催化剂条件下，一步反应生成目标产物。操作简单可控，产品收率高，成本低，环境友好，适于工业规模化放大生产。
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公开(公告)号：CN108623606B
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201810873962.6
申请日：2018-08-02
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司 , 杭州华东医药集团新药研究院有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明提供一种依鲁替尼(I)的制备方法，选用纳米磁性材料负载的三苯基膦(PPh3@NMM)进行Mitsunobu反应，实现了中间体IV的高效制备和副产物三苯基氧磷的有效分离，中间体IV再经丙烯酰化制得依鲁替尼。整个路线具有操作简单、成本低、收率高、三废明显减少等优点，适于工业规模化放大生产。
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公开(公告)号：CN108409604A
公开(公告)日：2018-08-17
申请号：CN201810178582.0
申请日：2018-03-05
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司 , 杭州华东医药集团新药研究院有限公司
IPC: C07C253/30 , C07C255/56
Abstract: 本发明提供一种来曲唑关键中间体(I)的制备方法，以2‐(4‐氰基苯基)甲酰甲酸(II)、4‐卤代苯腈(III)为原料，在碱、溶剂和催化剂条件下，一步反应生成目标产物。该制备方法路线新颖，操作简单可控，反应收率高，经济节约，并可确保后续制备得到高纯度的来曲唑，为高纯度的来曲唑的工业上规模化放大生产提供了保障。
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公开(公告)号：CN106397298A
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201610663448.0
申请日：2016-08-11
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D209/46 , A61K31/4035 , A61P9/10 , A61P7/02
CPC classification number: C07D209/46 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了吲哚布芬的新组合物以及在制备防治血栓形成的药物中的用途。本发明采用新晶型，与现有晶型相比，在水中溶解性增强、稳定性好、吸湿性低、流动性好、结晶度高、晶型形貌好、便于长期贮存和运输。本发明的药物组合物稳定、安全，品质有较大提升。
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