公开(公告)号：CN107325067B

公开(公告)日：2020-05-12

申请号：CN201710304852.3

申请日：2017-05-03

Applicant: 广州中医药大学 ,  中山大学

Inventor： 何细新 ,  罗海彬 ,  区瑞莹 ,  黄仪有

IPC: C07D307/80 ,  C07D491/048 ,  A61K31/343 ,  A61K31/4355 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P35/00 ,  A61P31/10 ,  A61P31/06 ,  A61P7/02 ,  A61P9/12 ,  A61P11/14 ,  A61P11/02 ,  A61P37/08 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/08 ,  A61P37/02 ,  A61P21/00 ,  A61P19/06 ,  A61P19/10 ,  A61P1/02 ,  A61P17/00 ,  A61P17/14 ,  A61P27/02 ,  A61P31/04 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P13/12 ,  A61P13/10 ,  A61P13/00 ,  A61P13/08 ,  A61P15/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明涉及磷酸二酯酶4抑制剂桑辛素M衍生物及其制备，具体地，所述桑辛素M具有如式（）所示结构或其药学上可接受的盐，其可作为治疗由PDE4抑制剂，而被制成适当药物剂型用于治疗炎性疾病。式（）

公开(公告)号：CN108586480A

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201810792487.X

申请日：2018-07-18

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 何细新 ,  皮荣标 ,  黎明涛 ,  钟晓琳 ,  罗慧娟 ,  王佳敏

IPC: C07D493/20 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及医药领域，具体而言，涉及一种含异硫氰酸酯基的青蒿素衍生物及其应用。一种可体内释放硫化氢信使分子的青蒿素-异硫氰酸酯衍生物，本发明实施例提供两类衍生物，将青蒿素与异硫氰酸酯(NCS)基团通过一个醚(酯)桥链连接起来，发挥多靶点治疗胶质瘤作用，以获得具有对神经胶质瘤具有较好疗效的小分子药物。能够用于制备抗胶质瘤药物。且比双氢青蒿素对恶性神经胶质瘤U87,U251细胞毒性高。

公开(公告)号：CN107325067A

公开(公告)日：2017-11-07

申请号：CN201710304852.3

申请日：2017-05-03

Applicant: 广州中医药大学 ,  中山大学

Inventor： 何细新 ,  罗海彬 ,  区瑞莹 ,  黄仪有

IPC: C07D307/80 ,  C07D491/048 ,  A61K31/343 ,  A61K31/4355 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P35/00 ,  A61P31/10 ,  A61P31/06 ,  A61P7/02 ,  A61P9/12 ,  A61P11/14 ,  A61P11/02 ,  A61P37/08 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/08 ,  A61P37/02 ,  A61P21/00 ,  A61P19/06 ,  A61P19/10 ,  A61P1/02 ,  A61P17/00 ,  A61P17/14 ,  A61P27/02 ,  A61P31/04 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P13/12 ,  A61P13/10 ,  A61P13/00 ,  A61P13/08 ,  A61P15/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明涉及磷酸二酯酶4抑制剂桑辛素M衍生物及其制备，具体地，所述桑辛素M具有如式（Ⅰ）所示结构或其药学上可接受的盐，其可作为治疗由PDE4抑制剂，而被制成适当药物剂型用于治疗炎性疾病。式（Ⅰ）

公开(公告)号：CN111253412B

公开(公告)日：2022-07-22

申请号：CN201911353752.5

申请日：2019-12-25

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院) ,  中山大学

Inventor： 何细新 ,  罗海彬 ,  梁津豪 ,  黄仪有 ,  于思

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4025 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/28 ,  A61P21/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/24 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开α‑倒捻子素衍生物及其应用，其中该衍生物为具有通式(I)的化合物、其氘代物、药学上可接受的盐或溶剂化物：其中，n=1～18；R1选自羧基和吡咯烷基团。本发明式I化合物在制备用于治疗由磷酸二酯酶4介导的疾病、改善认知功能或治疗血管性痴呆的药物中的应用。本发明证实这些化合物能够显著抑制PDE4并具有较高选择性，在体内实验中也证明了这些化合物能够改善认知功能、治疗血管性痴呆。

公开(公告)号：CN108586480B

公开(公告)日：2019-10-11

申请号：CN201810792487.X

申请日：2018-07-18

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 何细新 ,  皮荣标 ,  黎明涛 ,  钟晓琳 ,  罗慧娟 ,  王佳敏

IPC: C07D493/20 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及医药领域，具体而言，涉及一种含异硫氰酸酯基的青蒿素衍生物及其应用。一种可体内释放硫化氢信使分子的青蒿素‑异硫氰酸酯衍生物，本发明实施例提供两类衍生物，将青蒿素与异硫氰酸酯(NCS)基团通过一个醚(酯)桥链连接起来，发挥多靶点治疗胶质瘤作用，以获得具有对神经胶质瘤具有较好疗效的小分子药物。能够用于制备抗胶质瘤药物。且比双氢青蒿素对恶性神经胶质瘤U87,U251细胞毒性高。

公开(公告)号：CN107550954A

公开(公告)日：2018-01-09

申请号：CN201710840247.8

申请日：2017-09-18

Applicant: 广州中医药大学

Inventor： 彭光天 ,  何细新 ,  银巍 ,  陈文礼 ,  张翠仙

IPC: A61K36/19 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P21/00 ,  A61P25/02 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06

Abstract: 本发明涉及药物领域，具体而言，涉及一种鳄嘴花在制备治疗或预防神经损伤药物中的应用及药物。鳄嘴花在制备治疗或预防神经损伤药物中的应用，神经损伤由帕金森病、阿尔兹海默症、脑中风、tau蛋白病引起的。一种用于制备神经保护剂的药物，其包括鳄嘴花。鳄嘴花对中枢神经元逐渐发生变性、凋亡具有疗效。鳄嘴花的提取物或者药物具有保护神经元损伤，从而阻止或延迟神经细胞死亡的效果；能推迟发病时间或延缓病情的发展。鳄嘴花制备的药物能够细胞保持健康形态和增殖，抑制细胞凋亡；该药物对于神经细胞具有显著的保护作用。

公开(公告)号：CN107224433A

公开(公告)日：2017-10-03

申请号：CN201710305295.7

申请日：2017-05-03

Applicant: 广州中医药大学 ,  中山大学

Inventor： 何细新 ,  罗海彬 ,  谭冰心 ,  黄仪有

IPC: A61K31/352 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K31/352

Abstract: 本发明通过天然产物α‑倒捻子素或其药学上可接受的盐作为磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂的用途，α‑倒捻子素对PDE4的抑制作用，为治疗PDE4介导的疾病提供良好的前景。

公开(公告)号：CN113620967A

公开(公告)日：2021-11-09

申请号：CN202110876312.9

申请日：2021-07-31

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 何细新 ,  黄仪有 ,  邓金辉 ,  梁津豪

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/35 ,  A61P25/28 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P43/00 ,  A61P17/06

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种α‑倒捻子素衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的α‑倒捻子素衍生物对PDE4具有良好的选择性抑制作用，效果明显强于阳性对照药物，同时还有较好的药代动力学和类药性，口服无呕吐等不良反应，安全性高，可应用于制备治疗PDE4相关疾病的药物中；并且在抗肺纤维化实验中，α‑倒捻子素衍生物显示出显著的改善肺功能参数，减少肺纤维化病变的效果，具有较好的开发潜力。

公开(公告)号：CN107158054B

公开(公告)日：2020-08-28

申请号：CN201710427104.4

申请日：2017-06-08

Applicant: 广州中医药大学

Inventor： 何细新 ,  银巍 ,  彭光天 ,  陈文礼

IPC: A61K36/19 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了小驳骨提取物作为神经保护剂的应用。所述小驳骨提取物的制备方法为：小驳骨全草用溶剂提取、浓缩、干燥，得到所述提取物。本发明证实了所述小驳骨提取物具有良好的神经保护作用，对中枢神经元逐渐发生变性、凋亡具有疗效，从而为治疗中枢神经变性疾病提供良好的前景。

公开(公告)号：CN111253412A

公开(公告)日：2020-06-09

申请号：CN201911353752.5

申请日：2019-12-25

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院) ,  中山大学

Inventor： 何细新 ,  罗海彬 ,  梁津豪 ,  黄仪有 ,  于思

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4025 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/28 ,  A61P21/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/24 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开α-倒捻子素衍生物及其应用，其中该衍生物为具有通式(I)的化合物、其氘代物、药学上可接受的盐或溶剂化物： 其中，n=1～18；R1选自羧基和吡咯烷基团。本发明式I化合物在制备用于治疗由磷酸二酯酶4介导的疾病、改善认知功能或治疗血管性痴呆的药物中的应用。本发明证实这些化合物能够显著抑制PDE4并具有较高选择性，在体内实验中也证明了这些化合物能够改善认知功能、治疗血管性痴呆。