N-(2-苯基乙基)-5-苯基-吡啶-2-甲酰胺的新用途及其药物

    公开(公告)号:CN112716950A

    公开(公告)日:2021-04-30

    申请号:CN202011605378.6

    申请日:2020-12-29

    Abstract: 本发明公开涉及N‑(2‑苯基乙基)‑5‑苯基‑吡啶‑2‑甲酰胺的新用途。本发明提供的药物新用途是N‑(2‑苯基乙基)‑5‑苯基‑吡啶‑2‑甲酰胺在制备治疗/预防哺乳动物的肺损伤药物中的应用。本发明研究发现,N‑(2‑苯基乙基)‑5‑苯基‑吡啶‑2‑甲酰胺对LPS所致的大鼠ALI具有一定的防治作用,对LPS刺激的RAW264.7巨噬细胞具有抑制炎症反应的作用,其作用机制不仅与调节IL‑6及IL‑1β表达,也与N‑(2‑苯基乙基)‑5‑苯基‑吡啶‑2‑甲酰胺抑制缺氧诱导因子HIF‑1α以及糖酵解和酸敏感离子通道ASIC1a的激活有关;研究表明,N‑(2‑苯基乙基)‑5‑苯基‑吡啶‑2‑甲酰可以缓解LPS所致的肺组织损伤、可以改善肺损伤大鼠的呼吸代谢功能、可以改善肺损伤大鼠的肺水肿、可以减轻炎症反应、可以抑制与ASIC1a相关的炎性疾病。

    两亲性氨基酸嵌段共聚物、制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN102504245A

    公开(公告)日:2012-06-20

    申请号:CN201110340246.X

    申请日:2011-11-01

    Abstract: 本发明涉及两亲性氨基酸嵌段共聚物、制备方法及其应用。通式为式(I)的两亲性氨基酸嵌段共聚物及其盐,其中,m=1~200的正整数;n=1~150的正整数;X为活性端基氨,Y为碱金属。将一种氨基酸的环内酸酐与活性端基氨反应后再与另一种氨基酸的环内酸酐反应后用碱金属氢氧化物脱去苄基,可制得该嵌段聚合物。该聚合物制备的胶束临界胶束浓度低、不受pH影响、稳定性好、载药量高,可作为有机药物、水不溶性或难溶性和两亲性药物的载体,用于血管内或肌肉注射、口服、腔道或外用途径给药。本发明制备方法简单,工艺成熟,适用大规模连续生产。

    橙黄胡椒酰胺在制备治疗急性肾损伤的药物中的应用

    公开(公告)号:CN117982471A

    公开(公告)日:2024-05-07

    申请号:CN202410142390.X

    申请日:2024-01-31

    Abstract: 本发明公开了橙黄胡椒酰胺在制备治疗急性肾损伤的药物中的应用。属于生物医药技术领域。橙黄胡椒酰胺分子式为C25H26N2O3,涉及橙黄胡椒酰胺的医药新用途,具体涉及橙黄胡椒酰胺有效降低急性肾损伤体外模型中所引起的炎症反应和肾损伤水平;还能够降低肾损伤体内动物模型血清中的炎症因子IL‑6、TNF‑α和趋化因子MCP‑1表达水平,改善急性肾损伤动物肾脏组织病理,抑制肾脏组织中KIM1的蛋白表达,降低肾脏组织血清中肌酐、尿素氮水平,对急性肾损伤具有潜在的治疗效果。

    一种雷公藤红素衍生物、该衍生物的生物盐及其制备方法与用途

    公开(公告)号:CN103524592A

    公开(公告)日:2014-01-22

    申请号:CN201310447104.2

    申请日:2013-09-27

    Abstract: 本发明公开了一种雷公藤红素衍生物、该衍生物的生物盐及其制备方法与用途。所述雷公藤红素具有如下所示的结构,将所述雷公藤红素衍生物与药用可接受的无机酸或有机酸混合反应制备获得所述衍生物的生物盐。所述雷公藤红素衍生物、该衍生物的生物盐可以作为制备抗肝纤维化药物,同时,通过在C-28位羧酸引入含氮的亲水性基团,以及将所述的雷公藤红素衍生物盐化,显著改善了其药代性质,提高了生物利用度,增加了安全性。

Patent Agency Ranking