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公开(公告)号：CN119841799A
公开(公告)日：2025-04-18
申请号：CN202411438105.5
申请日：2024-10-15
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D311/62 , C07D405/14 , A61K31/353 , A61K31/4439 , A61P9/10 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种多酚类化合物、其制备方法及应用。具体提供了一种如式X所示的多酚类化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐。本申请提供的化合物对OGD/R诱导的体外脑缺血模型有显著的保护作用，能显著抑制神经元的炎症和凋亡反应，能够减少脑缺血小鼠脑梗死体积，且极性降低，提高了口服生物利用度和穿过血脑屏障的比例；#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118255737A
公开(公告)日：2024-06-28
申请号：CN202211679600.6
申请日：2022-12-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D311/30 , C07D407/04 , C07D409/04 , C07D405/04 , C07C317/24
Abstract: 本发明公开了一种黄酮类化合物的制备方法。本发明提供一种黄酮类化合物的合成方法，其包括以下步骤：在有机酸和有机碱存在下，将式I化合物与式II化合物在有机溶剂中进行如下式的反应，得到式III化合物即可。本发明的黄酮类化合物合成方法不使用贵金属催化剂、收率高、反应原料廉价易得、能规模制备、制备方法简单高效、环境友好和底物适用性广。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114436947B
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202011199383.1
申请日：2020-11-01
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D213/38 , C09K11/06 , C12Q1/02 , C12Q1/26
Abstract: 本发明属于有机小分子荧光探针技术领域，具体涉及一种对粘度和硝基还原酶双响应的荧光探针及其制备方法和应用。本发明的荧光探针通过加入无水DMF和叔丁醇钾，氮气下，回流，冷却至室温，将反应液倒入冰水中，过滤，洗涤，干燥得到化合物1；加入无水乙腈、化合物1和对硝基溴化苄，在N2保护下回流，冷却至室温，过滤，用柱层析法纯化，制得探针。所述探针对溶液中粘度变化和硝基还原酶的检测显著敏感，随着溶液粘度的增大，探针在610nm处的荧光强度显著增强；在NADPH参与下，随着硝基还原酶浓度增大，探针M440被硝基还原酶还原为化合物1，其在520nm处的荧光显著增强；经细胞实验表明所述探针能很好的定位在线粒体，检测细胞中线粒体粘度的变化以及缺氧条件下硝基还原酶的产生。
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公开(公告)号：CN117064900A
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN202210509431.5
申请日：2022-05-10
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其是涉及一种化合物(S)‑STO021在制备抗衰老以及与衰老相关疾病的药物中的用途。本发明证实了(S)‑STO021较好地抑制细胞衰老的效果，具体涉及改善骨髓间充质干细胞(BMSC)衰老后的形态并促进其增殖和集落形成，抑制衰老染色质变化异染色质灶(SAHF)阳性细胞率，并显著抑制衰老相关生物标志物的功能，如β‑半乳糖苷酶(SA‑β‑gal)活性，以及p16和p21相关mRNA和蛋白的表达水平，具备了良好防止细胞衰老的功能且安全可靠。通过将所述的化合物(S)‑STO021制备成为用于治疗衰老以及与衰老相关疾病的药物具有较好的商业价值。
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公开(公告)号：CN114436947A
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202011199383.1
申请日：2020-11-01
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D213/38 , C09K11/06 , C12Q1/02 , C12Q1/26
Abstract: 本发明属于有机小分子荧光探针技术领域，具体涉及一种对粘度和硝基还原酶双响应的荧光探针及其制备方法和应用。本发明的荧光探针通过加入无水DMF和叔丁醇钾，氮气下，回流，冷却至室温，将反应液倒入冰水中，过滤，洗涤，干燥得到化合物1；加入无水乙腈、化合物1和对硝基溴化苄，在N2保护下回流，冷却至室温，过滤，用柱层析法纯化，制得探针。所述探针对溶液中粘度变化和硝基还原酶的检测显著敏感，随着溶液粘度的增大，探针在610nm处的荧光强度显著增强；在NADPH参与下，随着硝基还原酶浓度增大，探针M440被硝基还原酶还原为化合物1，其在520nm处的荧光显著增强；经细胞实验表明所述探针能很好的定位在线粒体，检测细胞中线粒体粘度的变化以及缺氧条件下硝基还原酶的产生。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113336788A
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202010592626.1
申请日：2020-06-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F9/117
Abstract: 本发明属化学合成技术领域，具体涉及天然产物白藜芦醇二聚体双磷酸酯衍生物的制备方法，本发明以草酰氯为原料，通过两步缩合反应得到关键中间体3,3’,5,5’‑四甲氧基二苯基乙二酮3，再经Wittig反应、保护基脱除以及Nazarov环合反应得到3‑芳基取代茚骨架结构化合物6，然后经磷酸酯化、脱除甲基共七步反应得到白藜芦醇二聚体双磷酸酯衍生物。本发明反应条件温和，原料廉价易得，后处理简单，步骤简洁，收率较高。
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公开(公告)号：CN110294696B
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN201810248036.X
申请日：2018-03-24
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C319/22 , C07C323/43 , C07D317/58 , C07C335/16 , C07C335/18 , C07D295/13 , C07C335/08 , C07D307/52 , A61K31/17 , A61K31/36 , A61K31/5377 , A61K31/341 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域，具体涉及如下式(1)所示巯乙基脲/硫脲类二聚体衍生物及其药用盐及其制备方法和药用用途，特别是在制备治疗脓毒血症药物中的应用；式(1)中，X为氧、硫原子；R选自取代或未取代的C1‑6的烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的杂环基、杂芳基等；经实验，结果显示，本发明的化合物及其药用盐具有良好的抗炎活性，对体外内毒素LPS诱导的RAW264.7细胞中肿瘤坏死因子(TNF‑α)等炎症因子的过表达具有良好的抑制作用，本发明所涉及的衍生物及其药用盐可用于制备治疗与炎症相关如关节炎、结肠炎或脓毒血症等疾病的小分子药物。
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公开(公告)号：CN110294696A
公开(公告)日：2019-10-01
申请号：CN201810248036.X
申请日：2018-03-24
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C319/22 , C07C323/43 , C07D317/58 , C07C335/16 , C07C335/18 , C07D295/13 , C07C335/08 , C07D307/52 , A61K31/17 , A61K31/36 , A61K31/5377 , A61K31/341 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域，具体涉及如下式(1)所示巯乙基脲/硫脲类二聚体衍生物及其药用盐及其制备方法和药用用途，特别是在制备治疗脓毒血症药物中的应用；式(1)中，X为氧、硫原子；R选自取代或未取代的C1-6的烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的杂环基、杂芳基等；经实验，结果显示，本发明的化合物及其药用盐具有良好的抗炎活性，对体外内毒素LPS诱导的RAW264.7细胞中肿瘤坏死因子(TNF-α)等炎症因子的过表达具有良好的抑制作用，本发明所涉及的衍生物及其药用盐可用于制备治疗与炎症相关如关节炎、结肠炎或脓毒血症等疾病的小分子药物。
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公开(公告)号：CN107382909A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201610325391.3
申请日：2016-05-16
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D295/088 , C07D211/14 , C07D217/04 , A61K31/4453 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61K31/472 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域，具体涉及一种新型选择性ERβ受体调节剂及其药用用途。本发明提供了式(1)所示的胺烷基边链类isopaucifloral F衍生物及其用于制备选择性ERβ受体调节剂的用途，该类调节剂能克服现有雌激素受体调节剂药物在乳腺癌治疗中受体亚型选择性差、交叉耐药和全身性副作用的缺陷，可用于制备抗乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌、结肠癌或非小细胞肺癌的药物。
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公开(公告)号：CN104045533A
公开(公告)日：2014-09-17
申请号：CN201310084543.1
申请日：2013-03-15
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C45/61 , C07C49/755 , C07C49/733 , C07C41/26 , C07C43/23 , C07C39/42 , C07C39/17 , A61K31/122 , A61K31/09 , A61K31/05 , A61P29/00
CPC classification number: C07C45/61 , C07C39/17 , C07C39/42 , C07C41/26 , C07C43/23 , C07C49/733 , C07C49/755
Abstract: 本发明属药物化学和医药技术领域，涉及新型茚酮类化合物及其药用用途。本发明提供了式（1）所示的茚酮类衍生物：式中，R1为氢原子、1～4个碳原子的直链或支链烷基或1～3个卤素取代的支链烷基、卤素、三氟甲基；R2为氢原子、羟基、卤素、三氟甲基、1～4个碳原子的直链或支链烷氧基；R3为氢原子、R4为羟基，或R3R4为氧。本发明经药理试验和动物实验结果显示，所述的茚酮类化合物具有其可以剂量依赖地降低LPS诱导的RAW264.7细胞中iNOS和IL-1β的表达，该抑制作用是通过p38MAPK和JNK1/2磷酸化通路进行的，结果所述的茚酮类化合物具有抗炎作用，可制成包含安全有效量茚酮类化合物及药用载体的各种制剂。
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