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公开(公告)号：CN101544585A
公开(公告)日：2009-09-30
申请号：CN200910050721.2
申请日：2009-05-07
Applicant: 同济大学
IPC: C07C311/51 , C07C303/36
Abstract: 本发明属于药物中间体合成技术领域，具体涉及一种(Z)－4－(2－溴乙烯基)苯磺酰亚胺的制备方法。本发明以(Z)－4－(2－溴乙烯基)苯磺酰叠氮为原料，CHCl3为溶剂，在Cu(I)－Et3N体系催化下和炔、羟基化合物进行反应，室温后反应10－15小时，高立体选择性地合成(Z)－4－(2－溴乙烯基)苯磺酰亚胺，收率63－93％。本方法合成的(Z)－4－(2－溴乙烯基)苯磺酰亚胺，是一类重要的有机合成中间体，具有立体专一的(Z)－β－溴苯乙烯功能团，是具有广泛应用价值的有机合成砌块。它们用来合成有立体选择性的(Z)－烯烃，同时也是重要的合成炔烃的前体。通过Stille反应、Suzuki反应、Sonogashira反应和Buchwald反应等金属催化偶联反应，广泛应用于天然产物和抗菌药物的合成。
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公开(公告)号：CN101255181A
公开(公告)日：2008-09-03
申请号：CN200810035584.0
申请日：2008-04-03
Applicant: 同济大学
Abstract: 本发明涉及一种4－(β－溴乙烯基)苯甲酸胆固醇酯的制备方法。具体制备步骤如下：向烧瓶中分别加入4－(β－溴乙烯基)苯甲酸、胆固醇、DMAP和苯，在5℃－40℃温度下磁力搅拌一段时间，然后再向其中加入DCC，继续反应。反应结束后，体系经减压蒸去溶剂、柱层析提纯，即得到4－(β－溴乙烯基)苯甲酸胆固醇酯。其中，4－(β－溴乙烯基)苯甲酸与苯的摩尔比为1∶50－500，4－(β－溴乙烯基)苯甲酸与DCC的摩尔比为1∶1－1.2，4－(β－溴乙烯基)苯甲酸与DMAP的摩尔比为1∶0.9－1.2，4－(β－溴乙烯基)苯甲酸与胆固醇的摩尔比为1∶1－1.2。本发明方法操作简单，反应条件易于控制，利用本发明方法制备得到的胆固醇酯是一种具有液晶相的化合物，可用于制作液晶温度计、器皿元件、电子元件，还可以用于无损探伤、微波测量、治病诊断、定向反应等。
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公开(公告)号：CN110437233B
公开(公告)日：2022-01-07
申请号：CN201910542797.0
申请日：2019-06-21
Applicant: 同济大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P27/12 , A61P3/00 , A61K31/519
Abstract: 本发明公开了一种色胺酮衍生物及其制备方法和应用，是以5‑甲基靛红为原料，将其氧化为5‑甲基靛红酸酐，在三乙胺的弱碱性条件下，乙腈作溶剂，和5‑氟靛红进行回流，经过滤洗涤得2‑甲基‑8‑氟色胺酮。2‑甲基‑8‑氟色胺酮再与N‑溴代丁二酰亚胺在四氯化碳溶剂中回流，浓缩得到的产物与丙二酸在吡啶中反应，酸化，洗涤，过滤，即得到了期望产物。本发明所述的色胺酮衍生物具有优异的吲哚胺‑2,3‑双加氧酶(IDO)抑制活性，并增加了色胺酮的水溶性，有广阔的应用前景，可以用于治疗癌症、阿尔兹海默病、抑郁症以及白内障等有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病。本发明具有操作简单、条件温和等优点，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110437233A
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201910542797.0
申请日：2019-06-21
Applicant: 同济大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P27/12 , A61P3/00 , A61K31/519
Abstract: 本发明公开了一种色胺酮衍生物及其制备方法和应用，是以5-甲基靛红为原料，将其氧化为5-甲基靛红酸酐，在三乙胺的弱碱性条件下，乙腈作溶剂，和5-氟靛红进行回流，经过滤洗涤得2-甲基-8-氟色胺酮。2-甲基-8-氟色胺酮再与N-溴代丁二酰亚胺在四氯化碳溶剂中回流，浓缩得到的产物与丙二酸在吡啶中反应，酸化，洗涤，过滤，即得到了期望产物。本发明所述的色胺酮衍生物具有优异的吲哚胺-2,3-双加氧酶(IDO)抑制活性，并增加了色胺酮的水溶性，有广阔的应用前景，可以用于治疗癌症、阿尔兹海默病、抑郁症以及白内障等有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病。本发明具有操作简单、条件温和等优点，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110283192A
公开(公告)日：2019-09-27
申请号：CN201910648788.X
申请日：2019-07-18
Applicant: 同济大学
Abstract: 一种色胺酮衍生物的制备方法和应用，可用5-溴靛红为原料，氧化成5-溴靛红酸酐，在三乙胺的弱碱条件下，以乙腈为溶剂，与5-氟靛红进行回流反应，得到2-溴-8-氟色胺酮；再与双联频哪醇硼酸酯以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂，在醋酸钾存在下，经1,1'-双二苯基膦二茂铁二氯化钯的催化，得到2-频哪醇硼酸酯-8-氟色胺酮；2-频哪醇硼酸酯-8-氟色胺酮以四氢呋喃和水作溶剂，加入高碘酸钠，得到橙色产物即2-硼酸基-8-氟色胺酮。本发明方法操作简单、条件温和、易于工业化生产。本发明所述的含硼酸的色胺酮衍生物能明显抑制吲哚胺-2,3-双加氧酶(IDO)的活性，其有广阔的应用前景与价值；可应用于由IDO介导的疾病如癌症、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等的预防和治疗。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103113314A
公开(公告)日：2013-05-22
申请号：CN201310072583.4
申请日：2013-03-07
Applicant: 同济大学
IPC: C07D249/04
Abstract: 本发明涉及一种由脂肪族叠氮合成脂肪族1-取代-1,2,3-三氮唑的方法。本发明利用脂肪族叠氮和丙炔酸在碘化亚铜、抗坏血酸钠和碱催化体系下，点击[2+3]环加成/脱羧生成脂肪族1-取代-1,2,3-三氮唑的合成方法。与已有方法相比，该方法适用底物范围广，操作简便，反应条件比较温和，而且反应效率高，是一种具有重要应用价值的方法。
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公开(公告)号：CN101585749B
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN200910054286.0
申请日：2009-07-02
Applicant: 同济大学
IPC: C07C15/54 , C07C2/86 , B01J27/128 , B01J27/122 , B01J27/053 , B01J31/30
CPC classification number: Y02P20/52
Abstract: 本发明属于有机合成中间体、药物及液晶材料技术领域，具体涉及一种利用电石合成二苯乙炔的方法。具体步骤为：向反应器中加入甲苯、碘苯、碳酸铯、碘化亚铜、铁试剂、N，N’-二甲基乙二胺、电石，在140-146℃下搅拌反应115小时-125小时，反应完成后反应物先用水处理，再以乙酸乙酯萃取，有机层经饱和食盐水洗涤、无水硫酸钠干燥后，减压蒸去溶剂即得粗产品，粗产品经柱层析分离纯化，即得所需产品。电石与碘苯的摩尔比为2-10∶1；碳酸铯与碘苯的摩尔比为1.5-3∶1；碘化亚铜与碘苯的摩尔比为0.05-0.3∶1；铁试剂与碘苯的摩尔比为0.05-0.3∶1；N，N’-二甲基乙二胺与碘苯的摩尔比为0.05-0.3∶1。本发明合成的二苯乙炔，可用作有机合成、液晶材料及药物合成中间体。本发明以电石为原料，三氯化铁等为催化剂，原料易得、成本低廉、工艺简单、易于工业化。
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公开(公告)号：CN102344395A
公开(公告)日：2012-02-08
申请号：CN201110212882.4
申请日：2011-07-28
Applicant: 同济大学
IPC: C07C281/02
Abstract: 本发明属于农药及中间体合成技术领域，具体涉及一种联苯肼酯的制备方法。本发明以对羟基联苯为原料，经过硝化、甲基化、加氢还原、重氮化、重氮盐还原和酰化一步法来合成目标产物。其中肼盐不处理直接进行酰化反应缩短了实验步骤，收率从50%提高到65%以上，且反应产物转化率高，易进行纯化处理。本发明方法具有操作简单、条件温和、收率高、成本低廉等优点，易于工业化生产，具有广阔应用前景。本发明合成的联苯肼酯，它可以作为专一性的杀螨剂，在叶螨的活动期有活性，也可防治二斑叶螨等害虫的卵期。用于棉花、蛇麻草和某些果树作物，有效的防治所有生长阶段的螨类。
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公开(公告)号：CN102295644A
公开(公告)日：2011-12-28
申请号：CN201110136164.3
申请日：2011-05-25
Applicant: 同济大学
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及一种合成1-卤-2-芳基中氮茚类化合物的方法。该方法以溴化N-乙氧基羰基甲基吡啶盐(或氯化N-氰基甲基吡啶盐)和1,1-二溴(氯)-2-芳基乙烯(或1-卤-2-芳基乙炔)为底物，经碱作用后，可方便有效地合成1-卤-2-芳基-3-乙氧基羰基(氰基)中氮茚类化合物。与已有方法相比，该方法可适底物范围广，反应条件温和，无需催化剂，操作简便，而且反应效率高，是一种具有重要应用价值的方法。
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公开(公告)号：CN101475520B
公开(公告)日：2011-07-27
申请号：CN200810205325.8
申请日：2008-12-31
Applicant: 同济大学
IPC: C07D203/02 , C07D203/26 , C01B31/02
Abstract: 本发明属于药物和化妆品技术领域，具体涉及一种水溶性富勒烯C60的合成方法。具体步骤如下：称取富勒烯溶于有机溶剂中，向其中加入溶解于有机溶剂的对叠氮基苯甲酸，加热到45-80℃，回流70小时-80小时后加入有机溶剂，加热至100-130℃，继续回流1-3个小时，旋出有机溶剂，得到黄色的固体以及部分未反应的黑色固体富勒烯，用环己烷作为洗脱剂，柱层析除去富勒烯，然后用甲苯作为洗脱剂，得到含羧基的水溶性富勒烯；其中：对叠氮基苯甲酸与富勒烯C60的摩尔比为1.1∶1-10∶1。本方法成本低，产物单一、工艺简便易行，易于工业化。
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