-
公开(公告)号：CN101372478A
公开(公告)日：2009-02-25
申请号：CN200810201274.1
申请日：2008-10-16
Applicant: 同济大学
IPC: C07D249/06
Abstract: 本发明属于药物中间体合成技术领域，具体涉及一种含2－溴乙烯基－1，2，3－三氮唑化合物及其制备方法。本发明以4－叠氮基肉桂酸及炔为原料，铜催化下方便地合成了多种三唑类化合物。本发明方法合成的三唑类化合物结构中含有烯溴和氮杂环，是一种重要的药物合成中间体，在生物医学、医药等领域有着十分重要应用前景，三唑类化合物已经在临床上得到了广泛应用。本发明方法操作简单、条件温和、成本低，有较好的应用前景，易于工业化生产。
-
公开(公告)号：CN101372461A
公开(公告)日：2009-02-25
申请号：CN200810201275.6
申请日：2008-10-16
Applicant: 同济大学
IPC: C07C247/16
Abstract: 本发明属于药物中间体合成技术领域，具体涉及一种含叠氮基反式－β－溴代苯乙烯的制备方法。本发明以4－叠氮基肉桂酸为原料，经过一系列简单可行的步骤方便地合成了反式－4－叠氮基－β－溴代苯乙烯。本发明方法合成的反式－4－叠氮基－β－溴代苯乙烯含有叠氮基和烯溴，是有机化学中极有价值的合成“砌块”，特别在合成三唑类药物中间体方面被广泛应用。反式－4－叠氮基－β－溴苯乙烯在生物医学、医药等领域有着十分重要的科学研究意义和广阔的应用前景。本发明方法选择性高、操作简单、条件温和、成本低，有较好的应用前景，易于工业化生产。
-
公开(公告)号：CN101225061B
公开(公告)日：2011-04-06
申请号：CN200710173524.0
申请日：2007-12-28
Applicant: 同济大学
IPC: C07C319/14 , C07C321/30 , C07C323/09 , C07C323/50
Abstract: 本发明属于药物中间体合成领域，具体涉及一种反式-4-芳硫基肉桂酸的制备方法。本发明以肉桂酸和氯磺酸原料，首先制备反式-4-氯磺酰基基肉桂酸，接着利用氯化亚锡-乙酸体系还原，得到的不稳定中间体反式-4-巯基肉桂酸。后者不需分离，直接和活泼芳香族卤代烃在碱性水溶液中反应，合成反式-4-芳硫基肉桂酸。本方法合成的反式-4-芳硫基肉桂酸，是重要的药物合成中间体、也可用于具有生理活性的天然产物的合成；经选择性氧化，可得到含亚砜基、砜基的肉桂酸，是有机化学合成中有价值的“砌块”；经过Hunsdiecker反应或加溴脱羧反应可以转化成含有活泼芳硫基的β-溴代芳乙烯，在金属催化试剂存在下广泛用于合成立体选择性的取代烯烃。
-
公开(公告)号：CN101372479A
公开(公告)日：2009-02-25
申请号：CN200810201277.5
申请日：2008-10-16
Applicant: 同济大学
IPC: C07D249/06
Abstract: 本发明属于药物中间体合成技术领域，具体涉及一种含2－溴乙烯基－1，2，3－三氮唑化合物及其一锅法制备方法。本发明以4－叠氮基肉桂酸及炔为原料，铜催化下，采用“一锅法”方便地合成了多种三唑类化合物。本发明方法合成的三唑类化合物结构中含有烯溴和氮杂环，是一种重要的药物合成中间体，在生物医学、医药等领域有着十分重要应用前景，三唑类化合物已经在临床上得到了广泛应用。本发明方法采用“一锅法”、操作简单、条件温和、成本低，有较好的应用前景，易于工业化生产。
-
公开(公告)号：CN101372462A
公开(公告)日：2009-02-25
申请号：CN200810201276.0
申请日：2008-10-16
Applicant: 同济大学
IPC: C07C247/16
Abstract: 本发明属于药物中间体合成技术领域，具体涉及一种顺式－4－叠氮基－β－溴代苯乙烯的制备方法。本发明以4－叠氮基肉桂酸为原料，经过一系列简单可行的步骤方便地合成了顺式－4－叠氮基－β－溴代苯乙烯。本发明方法合成的顺式－4－叠氮基－β－溴代苯乙烯含有叠氮基和烯溴，是有机化学中极有价值的合成“砌块”，特别在合成三唑类药物中间体方面被广泛应用。顺式－4－叠氮基－β－溴苯乙烯在生物医学、医药等领域有着十分重要的科学研究意义和广阔的应用前景。本发明方法选择性高、操作简单、条件温和、成本低，有较好的应用前景，易于工业化生产。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101225061A
公开(公告)日：2008-07-23
申请号：CN200710173524.0
申请日：2007-12-28
Applicant: 同济大学
IPC: C07C319/14 , C07C321/30 , C07C323/09 , C07C323/50
Abstract: 本发明属于药物中间体合成领域，具体涉及一种反式－4－芳硫基肉桂酸的制备方法。本发明以肉桂酸和氯磺酸原料，首先制备反式－4－氯磺酰基肉桂酸，接着利用氯化亚锡－乙酸体系还原，得到的不稳定中间体反式－4－巯基肉桂酸。后者不需分离，直接和活泼芳香族卤代烃在碱性水溶液中反应，合成反式－4－芳硫基肉桂酸。本方法合成的反式－4－芳硫基肉桂酸，是重要的药物合成中间体、也可用于具有生理活性的天然产物的合成；经选择性氧化，可得到含亚砜基、砜基的肉桂酸，是有机化学合成中有价值的“砌块”；经过Hunsdiecker反应或加溴脱羧反应可以转化成含有活泼芳硫基的β－溴代芳乙烯，在金属催化试剂存在下广泛用于合成立体选择性的取代烯烃。
-
公开(公告)号：CN101440068A
公开(公告)日：2009-05-27
申请号：CN200810207260.0
申请日：2008-12-18
Applicant: 同济大学
IPC: C07D249/06
Abstract: 本发明属于药物中间体合成技术领域，具体涉及一种4－(4－乙氧羰基－1，2，3－三氮唑)苯乙炔的制备方法。本发明以对叠氮基肉桂酸为原料，与丙炔酸乙酯在铜催化下发生1，3－偶极环加成反应生成三氮唑，之后与液溴加成得到二溴代物，二溴代物在三乙胺作用下脱羧消除得到顺式溴代烯烃，再与乙醇钠反应最终得到4－(4－乙氧羰基－1，2，3－三氮唑)苯乙炔。本方法合成的4－(4－乙氧羰基－1，2，3－三氮唑)苯乙炔类化合物，在生物医学、医药等领域有着十分重要应用前景；该类化合物中含有炔基活性官能团，是有机化学中极有价值的合成“砌块”，特别在合成三唑类药物中间体方面被广泛应用。本发明方法合成路线新颖巧妙、原料易得、操作简单、成本低，有较好的应用前景，易于工业化生产。
-
公开(公告)号：CN101372479B
公开(公告)日：2012-02-29
申请号：CN200810201277.5
申请日：2008-10-16
Applicant: 同济大学
IPC: C07D249/06
Abstract: 本发明属于药物中间体合成技术领域，具体涉及一种含2-溴乙烯基-1，2，3-三氮唑化合物及其一锅法制备方法。本发明以4-叠氮基肉桂酸及炔为原料，铜催化下，采用“一锅法”方便地合成了多种三唑类化合物。本发明方法合成的三唑类化合物结构中含有烯溴和氮杂环，是一种重要的药物合成中间体，在生物医学、医药等领域有着十分重要应用前景，三唑类化合物已经在临床上得到了广泛应用。本发明方法采用“一锅法”、操作简单、条件温和、成本低，有较好的应用前景，易于工业化生产。
-
公开(公告)号：CN101255181A
公开(公告)日：2008-09-03
申请号：CN200810035584.0
申请日：2008-04-03
Applicant: 同济大学
Abstract: 本发明涉及一种4－(β－溴乙烯基)苯甲酸胆固醇酯的制备方法。具体制备步骤如下：向烧瓶中分别加入4－(β－溴乙烯基)苯甲酸、胆固醇、DMAP和苯，在5℃－40℃温度下磁力搅拌一段时间，然后再向其中加入DCC，继续反应。反应结束后，体系经减压蒸去溶剂、柱层析提纯，即得到4－(β－溴乙烯基)苯甲酸胆固醇酯。其中，4－(β－溴乙烯基)苯甲酸与苯的摩尔比为1∶50－500，4－(β－溴乙烯基)苯甲酸与DCC的摩尔比为1∶1－1.2，4－(β－溴乙烯基)苯甲酸与DMAP的摩尔比为1∶0.9－1.2，4－(β－溴乙烯基)苯甲酸与胆固醇的摩尔比为1∶1－1.2。本发明方法操作简单，反应条件易于控制，利用本发明方法制备得到的胆固醇酯是一种具有液晶相的化合物，可用于制作液晶温度计、器皿元件、电子元件，还可以用于无损探伤、微波测量、治病诊断、定向反应等。
-
公开(公告)号：CN101412688A
公开(公告)日：2009-04-22
申请号：CN200810203047.2
申请日：2008-11-20
Applicant: 同济大学
IPC: C07C311/49 , C07C303/36
Abstract: 本发明属于药物中间体合成技术领域，具体涉及一种顺式－4－(β－溴乙烯基)苯磺酰叠氮的制备方法。本发明以反式－4－氯磺酰基肉桂酸为原料，在乙酸中与液溴加成得到3－(4－氯磺酰苯基)－2，3－二溴丙酸；后者以N，N－二甲基甲酰胺为溶剂，加入叠氮钠后同时实现脱羧、叠氮化合成了顺式－4－(β－溴乙烯基)苯磺酰叠氮。本方法合成的顺式－4－(β－溴乙烯基)苯磺酰叠氮，在生物医学、医药等领域有着十分重要应用前景；该类化合物中含有磺酰叠氮基和溴乙烯基两种活性官能团，是有机化学中极有价值的合成“砌块”，特别在合成三唑类药物中间体方面被广泛应用。本发明方法原料易得、操作简单、节省溶剂、成本低，有较好的应用前景，易于工业化生产。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
10
records
(took 0.013 seconds)
