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公开(公告)号：CN110283192A
公开(公告)日：2019-09-27
申请号：CN201910648788.X
申请日：2019-07-18
Applicant: 同济大学
Abstract: 一种色胺酮衍生物的制备方法和应用，可用5-溴靛红为原料，氧化成5-溴靛红酸酐，在三乙胺的弱碱条件下，以乙腈为溶剂，与5-氟靛红进行回流反应，得到2-溴-8-氟色胺酮；再与双联频哪醇硼酸酯以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂，在醋酸钾存在下，经1,1'-双二苯基膦二茂铁二氯化钯的催化，得到2-频哪醇硼酸酯-8-氟色胺酮；2-频哪醇硼酸酯-8-氟色胺酮以四氢呋喃和水作溶剂，加入高碘酸钠，得到橙色产物即2-硼酸基-8-氟色胺酮。本发明方法操作简单、条件温和、易于工业化生产。本发明所述的含硼酸的色胺酮衍生物能明显抑制吲哚胺-2,3-双加氧酶(IDO)的活性，其有广阔的应用前景与价值；可应用于由IDO介导的疾病如癌症、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等的预防和治疗。
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公开(公告)号：CN111961006B
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202010760917.7
申请日：2020-07-31
Applicant: 同济大学
IPC: C07D249/04
Abstract: 一种以丙炔酸为原料通过Click反应合成木利替尼三氮唑中间体的方法，包括以下步骤：步骤一：以苯甲醚为原料，与4‑氯丁酰氯进行傅克酰基化反应得γ‑氯‑4‑甲氧基苯丁酮；步骤二：γ‑氯‑4‑甲氧基苯丁酮与叠氮钠，丙炔酸，铜催化剂，抗坏血酸钠，碱和溶剂反应，得1‑(4‑甲氧基苯基)‑4‑(1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基)‑1‑丁酮；步骤三：1‑(4‑甲氧基苯基)‑4‑(1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基)‑1‑丁酮在三氟乙酸/三乙基硅烷体系中将羰基还原为亚甲基；步骤四：用40％氢溴酸将1‑[4‑(4‑甲氧基苯基)丁基]‑1H‑1,2,3‑三唑进行脱甲基，得到木利替尼中间体4‑[4‑(1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基)丁基]苯酚。本发明大大缩短了反应路程，且具备原料易得，反应条件温和，操作简便，收率高等优势。
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公开(公告)号：CN110283192B
公开(公告)日：2021-08-06
申请号：CN201910648788.X
申请日：2019-07-18
Applicant: 同济大学
Abstract: 一种色胺酮衍生物的制备方法和应用，可用5‑溴靛红为原料，氧化成5‑溴靛红酸酐，在三乙胺的弱碱条件下，以乙腈为溶剂，与5‑氟靛红进行回流反应，得到2‑溴‑8‑氟色胺酮；再与双联频哪醇硼酸酯以N,N‑二甲基甲酰胺为溶剂，在醋酸钾存在下，经1,1'‑双二苯基膦二茂铁二氯化钯的催化，得到2‑频哪醇硼酸酯‑8‑氟色胺酮；2‑频哪醇硼酸酯‑8‑氟色胺酮以四氢呋喃和水作溶剂，加入高碘酸钠，得到橙色产物即2‑硼酸基‑8‑氟色胺酮。本发明方法操作简单、条件温和、易于工业化生产。本发明所述的含硼酸的色胺酮衍生物能明显抑制吲哚胺‑2,3‑双加氧酶(IDO)的活性，其有广阔的应用前景与价值；可应用于由IDO介导的疾病如癌症、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等的预防和治疗。
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公开(公告)号：CN111961006A
公开(公告)日：2020-11-20
申请号：CN202010760917.7
申请日：2020-07-31
Applicant: 同济大学
IPC: C07D249/04
Abstract: 一种以丙炔酸为原料通过Click反应合成木利替尼三氮唑中间体的方法，包括以下步骤：步骤一：以苯甲醚为原料，与4-氯丁酰氯进行傅克酰基化反应得γ-氯-4-甲氧基苯丁酮；步骤二：γ-氯-4-甲氧基苯丁酮与叠氮钠，丙炔酸，铜催化剂，抗坏血酸钠，碱和溶剂反应，得1-(4-甲氧基苯基)-4-(1H-1,2,3-三唑-1-基)-1-丁酮；步骤三：1-(4-甲氧基苯基)-4-(1H-1,2,3-三唑-1-基)-1-丁酮在三氟乙酸/三乙基硅烷体系中将羰基还原为亚甲基；步骤四：用40％氢溴酸将1-[4-(4-甲氧基苯基)丁基]-1H-1,2,3-三唑进行脱甲基，得到木利替尼中间体4-[4-(1H-1,2,3-三唑-1-基)丁基]苯酚。本发明大大缩短了反应路程，且具备原料易得，反应条件温和，操作简便，收率高等优势。
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