公开(公告)号：CN102516263A

公开(公告)日：2012-06-27

申请号：CN201110328838.X

申请日：2011-10-25

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 张嘉杰 ,  金宏 ,  田元新 ,  朱正光 ,  李中皇 ,  王广发 ,  万山河 ,  叶连宝 ,  游文玮 ,  吴曙光

IPC: C07D519/00 ,  C07D471/10 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明提供了一类如式(I)所示的螺三环类化合物，同时还公开了该化合物的制备方法及应用和含所述螺三环类化合物的药物组合物。这类化合物是蛋白激酶的抑制剂，可用于治疗因蛋白激酶活性异常所引起的疾病，例如肿瘤等。

公开(公告)号：CN101503407B

公开(公告)日：2011-08-17

申请号：CN200910128203.8

申请日：2009-03-04

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 张嘉杰 ,  王广发 ,  伍小云 ,  吴少瑜 ,  刘中秋 ,  万山河 ,  庞建新 ,  徐伟 ,  游文玮 ,  吴曙光

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P43/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/437

Abstract: 本发明提供了一种新的咪唑并吡啶类化合物，其分子结构如式(I)所示。该化合物具有抑制蛋白激酶活性的作用，特别是血管内皮生长因子受体2、Flt3、c-Kit等，可用于制备治疗激酶活性异常增高引起的疾病的药物，例如癌症。

公开(公告)号：CN101152193A

公开(公告)日：2008-04-02

申请号：CN200710030596.X

申请日：2007-09-28

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 吴少瑜 ,  文晓芸 ,  姜志宏 ,  刘中秋 ,  张嘉杰 ,  饶进军 ,  王广发 ,  徐伟 ,  吕琳 ,  吴曙光

IPC: A61K31/7032 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了1，3，4－三－O－没食子酰基－6－O－咖啡酰基－β－D－吡喃葡萄糖在制备抗肿瘤药物中的应用，具体是指所述的吡喃葡萄糖在制备肿瘤细胞生长的抑制剂和肿瘤细胞凋亡的诱导剂中的应用。本发明还提供了一种抗肿瘤药物，该药物含有5～20％的1，3，4－三－O－没食子酰基－6－O－咖啡酰基－β－D－吡喃葡萄糖。

公开(公告)号：CN106496232B

公开(公告)日：2018-11-09

申请号：CN201610843513.8

申请日：2016-09-22

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 伍小云 ,  付昱 ,  王园园 ,  万山河 ,  李中皇 ,  王广发 ,  田元新 ,  张婷婷 ,  张嘉杰

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的1‑(2‑四氢吡喃)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶类化合物，其通式(Ⅰ)如下。本发明也公开了该化合物的合成方法，以及含所述化合物的药用组合物。本发明还公开了该药物组合物在治疗因蛋白激酶活性异常所引起疾病的应用。本发明开发出一种结构新颖，具有显著抗肿瘤活性的吡唑并[3,4‑d]嘧啶类化合物，该化合物可以用作为BRAF/VEGFR‑2激酶的双靶点抑制剂，在治疗因蛋白激酶活性异常所引起疾病方面有良好的效果和广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN107383014A

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：CN201710472693.8

申请日：2017-06-21

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 伍小云 ,  王园园 ,  付昱 ,  万山河 ,  李中皇 ,  王广发 ,  张嘉杰

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物及其制备方法和应用。一种1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物，其结构通式为： ,同时也公开了一种1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物的制备方法，以及该化合物在制备蛋白激酶活性异常相关疾病的药物中的应用。本发明开发出一种结构新颖，具有显著抗肿瘤活性的1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物，该化合物可以作为BRAF/VEGFR-2激酶的双靶点抑制剂，在治疗因蛋白激酶活性异常所引起的疾病方面有良好的效果和广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN107089968A

公开(公告)日：2017-08-25

申请号：CN201710237252.X

申请日：2017-04-12

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 李中皇 ,  王广发 ,  伍小云 ,  田元新 ,  万山河 ,  张婷婷 ,  胡翔 ,  侯举 ,  龙丽帆 ,  刘思明 ,  朱正光 ,  张嘉杰

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  C07B53/00

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/13 ,  C07D401/14

Abstract: 本发明公开了一种1‑(2‑氨基吡啶‑4‑基)‑3‑哌啶甲酰胺衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构通式为具有该结构的化合物或其药学可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体、立体异构体或前药具有较高的酪氨酸激酶抑制活性，对人乳腺癌细胞以及肺腺癌细胞等具有较强的抑制活性，可用于制备治疗和/或预防和/或延缓和/或辅助治疗和/或处理与酪氨酸激酶活性过高相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN106866627A

公开(公告)日：2017-06-20

申请号：CN201710059925.7

申请日：2017-01-24

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 张嘉杰 ,  田元新 ,  万山河 ,  伍小云 ,  李中皇 ,  张婷婷 ,  王广发 ,  胡翔 ,  侯举 ,  余永环 ,  朱正光

IPC: C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/14 ,  C07D213/77 ,  C07D213/74 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D213/74 ,  C07D213/77 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明公开了一种3‑(1‑(氨基吡啶氧基)乙基)苯甲酰胺衍生物及其合成方法和应用，该3‑(1‑(氨基吡啶氧基)乙基)苯甲酰胺衍生物或其药学可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体或前药具有较高的酪氨酸激酶抑制活性，对肺腺癌细胞以及人乳腺癌细胞等具有较强的抑制活性，可用于制备治疗和/或预防和/或延缓和/或辅助治疗和/或处理与酪氨酸激酶活性过高相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN101703566A

公开(公告)日：2010-05-12

申请号：CN200910194139.3

申请日：2009-11-26

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 庞建新 ,  刘晓萍 ,  曹莹 ,  孔焕育 ,  王杞妹 ,  刘中秋 ,  丘玉昌 ,  王广发 ,  张嘉杰

IPC: A61K36/48 ,  A61P3/10 ,  A61K125/00

Abstract: 本发明提供了石参(蝶形花科狸尾豆属长穗猫尾射Uraria crinita(Linn.)Desv.ex DC.的全草或根)在制药中的新用途，即用于制备治疗II型糖尿病药物。所述药物由石参提取物和药学上可接受的辅料组成，其中所述的石参提取物是用水煎煮或回流提取石参得到的水提物，或者是用乙酸乙酯回流提取石参得到的乙酸乙酯提取物，或者是用90％乙醇回流提取得到醇提物，或者是依次用乙酸乙酯、90％乙醇和水回流提取石参药材得到的混合提取物。

公开(公告)号：CN101152192A

公开(公告)日：2008-04-02

申请号：CN200710030597.4

申请日：2007-09-28

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 文晓芸 ,  吴少瑜 ,  姜志宏 ,  刘中秋 ,  张嘉杰 ,  饶进军 ,  王广发 ,  徐伟 ,  吕琳 ,  吴曙光

IPC: A61K31/7024 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了1，3－二－O－没食子酰基1－4，6－(S)－HHDP－β－D－吡喃葡萄糖在制备抗肿瘤药物中的应用，具体是指所述的吡喃葡萄糖在制备肿瘤细胞生长的抑制剂和肿瘤细胞凋亡的诱导剂中的应用。本发明还提供了一种抗肿瘤药物，该药物含有5～20％的1，3－二－O－没食子酰基1－4，6－(S)－HHDP－β－D－吡喃葡萄糖。

公开(公告)号：CN106866627B

公开(公告)日：2021-09-14

申请号：CN201710059925.7

申请日：2017-01-24

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 张嘉杰 ,  田元新 ,  万山河 ,  伍小云 ,  李中皇 ,  张婷婷 ,  王广发 ,  胡翔 ,  侯举 ,  余永环 ,  朱正光

IPC: C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/14 ,  C07D213/77 ,  C07D213/74 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种3‑(1‑(氨基吡啶氧基)乙基)苯甲酰胺衍生物及其合成方法和应用，该3‑(1‑(氨基吡啶氧基)乙基)苯甲酰胺衍生物或其药学可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体或前药具有较高的酪氨酸激酶抑制活性，对肺腺癌细胞以及人乳腺癌细胞等具有较强的抑制活性，可用于制备治疗和/或预防和/或延缓和/或辅助治疗和/或处理与酪氨酸激酶活性过高相关的疾病的药物。