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公开(公告)号：CN113416162B
公开(公告)日：2023-02-10
申请号：CN202110861585.6
申请日：2021-07-29
Applicant: 南开大学
IPC: C07D207/09 , B01J31/22
Abstract: 一种双手性联萘O‑N‑N三齿配体及其制备方法。所述配体具有式(L)所示结构式。其制备包括以下步骤：(1)以手性2‑甲基‑2‑甲氧基‑联萘为原料，经芳香环取代反应、羟基保护基替代、溴代反应得到联萘溴化衍生物(化合物IV)；(2)从保护的手性脯氨酸出发，经过转化获得各种二胺结构(化合物B)；(3)化合物IV和化合物B在碱性条件、催化剂存在下偶联，再脱去保护基得到具有双手性的联萘O‑N‑N三齿配体L。该类配体具有中心手性和轴手性，同时表现出路易斯碱性和布朗斯特酸性，具备出色的空间结构和电子性质，能够在不对称催化反应中表现出优秀的性能。该类配体制备方法简单原料易得，对不对称有机合成具有重要意义。
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公开(公告)号：CN115536713A
公开(公告)日：2022-12-30
申请号：CN202110742390.X
申请日：2021-06-30
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明提供了一种小分子糖基化四价铂类抗肿瘤化合物制备纳米粒的方法，糖基化四价铂化合物的结构通式为：其中，R1为环己烷、金刚烷中的一种，R2为葡萄糖、甘露糖中的一种，将小分子糖基化四价铂化合物完全溶解于有机溶剂中，将水加入该有机溶剂中，然后完全去除有机溶剂，即得到顺铂糖基化小分子的纳米颗粒水溶液，本发明将糖基基团引入顺铂母核，设计合成了一系列新型糖基化修饰顺铂类化合物，并将四种小分子化合物制成纳米粒子，提高了药物对肿瘤细胞的靶向性，降低对正常细胞的毒副作用，提高了肿瘤细胞对药物的摄入量。
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公开(公告)号：CN113549122A
公开(公告)日：2021-10-26
申请号：CN202110745318.2
申请日：2021-06-30
Applicant: 南开大学
IPC: C07H23/00 , A61K31/7135 , A61K33/243 , A61K47/54 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了靶向GLUTs的糖基化四价铂类化合物、合成方法及其应用，靶向GLUTs的糖基化四价铂类化合物的结构通式为：其中，R1为葡萄糖、半乳糖、甘露糖和鼠李糖中的一种，R2、R3独立地为C1‑C4低级烷烃，本发明本发明将糖基基团引入四价铂母核，设计合成了一系列新型糖基化修饰的四价铂类化合物，利用肿瘤细胞表面高表达的糖转运蛋白GLUTs，提高了药物对肿瘤细胞的靶向性，进一步的提高了抗癌、抗肿瘤能力，体内抗肿瘤活性结果显示，该系列化合物能在一定程度上抑制肿瘤生长，表现出较高的安全性，具有进一步研发的潜力。
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公开(公告)号：CN111134952A
公开(公告)日：2020-05-12
申请号：CN202010102207.5
申请日：2020-02-19
Applicant: 南开大学附属医院(天津市第四医院)
IPC: A61F9/02
Abstract: 本发明提供了一种用于过滤病毒的防起雾护目镜，包括筒状的镜体和固定于镜体前端的镜片，镜体的后端设有弹性卡罩，卡罩包括里罩和外罩，里罩位于镜体下部，其除上端开口部分之外的边沿处与镜体固定连接，外罩由里罩的上端开口处外折形成；镜体的侧壁上开设有换气口，换气口的外端覆盖有用于过滤病菌的过滤片；镜体的内侧壁上固设有用于除湿的过滤器。该种用于过滤病毒的防起雾护目镜，通过卡罩将口罩与护目镜间进行隔离，同时可避免口罩内的气体进入护目镜内；所设过滤器可以对护目镜内的气体通过吸湿滤芯进行干燥，防止起雾；通过换气口和护目镜外界进行气体交换，保证镜体内外压力相同，并通过过滤片对进入的空气进行过滤，保证其安全性。
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公开(公告)号：CN103053619A
公开(公告)日：2013-04-24
申请号：CN201110319854.2
申请日：2011-10-20
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明通过三步法对昆虫病原线虫侵染致死的昆虫尸体(昆虫病原线虫昆虫复合体)进行表面处理，首先对感染昆虫病原线虫的昆虫复合体进行防干燥抗菌处理，浸泡在高岭土、甘油泥土和水的混合溶液中，然后在高岭土、淀粉与蛭石的混合粉末中进行进一步的表面处理。最后，喷洒食用色素，使表面处理的感染昆虫病原线虫的昆虫尸体呈红色。经过表面处理处理的感染昆虫病原线虫的昆虫尸体能够正常释放昆虫病原线虫。经过表面处理后的虫尸剂有效解决了运输过程中粘连和腐烂的问题，且保证了昆虫病原线虫的释放率，该发明简单易行，有利于感染昆虫病原线虫的昆虫尸体的规模化应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102210866A
公开(公告)日：2011-10-12
申请号：CN201110148433.8
申请日：2011-06-03
Applicant: 南开大学 , 天津中新药业集团股份有限公司隆顺榕制药厂
IPC: A61K45/08 , A61K47/38 , A61K47/40 , A61K31/7036 , A61K31/133 , A61K31/445 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 延缓α-糖苷酶抑制剂的吸收及增强降糖药效的α-糖苷酶抑制剂口服制剂。该制剂是在每种α-糖苷酶抑制剂（阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇、1-脱氧野尻霉素、1-脱氧野尻霉素提取物）中，添加一定比例的羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、甲基纤维素或β-环糊精等粘合剂辅料，制成口服制剂。相对于单独服用α-糖苷酶抑制剂，这些粘合剂可以增加α-糖苷酶抑制剂在肠道内的作用时间，延缓药物和葡萄糖在肠道内的吸收，进一步降低血药浓度，从而提高降糖效果。可用于糖尿病、肥胖症、等疾病的预防和治疗。
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公开(公告)号：CN113980022A
公开(公告)日：2022-01-28
申请号：CN202111323136.2
申请日：2021-11-09
Applicant: 南开大学
IPC: C07D473/08 , A61P35/00 , A61K31/522
Abstract: 一种具有抗肿瘤活性的茶碱乙酸衍生物及其制备方法。所述茶碱乙酸衍生物具有式(J)所示结构式。其制备包括以下步骤：(1)以茶碱乙酸为原料，在缩合试剂作用下与3‑胺基苯乙炔发生缩合反应得到N‑3‑炔基苯基‑茶碱乙酰胺；(2)N‑3‑炔基苯基‑茶碱乙酰胺与不同取代基团的叠氮类化合物反应得到目标化合物。该类茶碱乙酸衍生物对多种肿瘤细胞都具有良好的抑制作用。该类衍生物制备方法简单原料易得，对抗肿瘤活性化合物发现具有重要意义。
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公开(公告)号：CN104557878B
公开(公告)日：2017-07-25
申请号：CN201310514121.3
申请日：2013-10-25
Applicant: 南开大学
IPC: C07D403/06
Abstract: 本发明涉及Thaxtomin A及其立体异构体的合成方法，它们的化学结构为：本发明还提供了其合成方法，该合成路线的特点为高效，异构体的拆分可通过重结晶获得，有利于目标产物的大量制备。
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公开(公告)号：CN115536713B
公开(公告)日：2024-07-16
申请号：CN202110742390.X
申请日：2021-06-30
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明提供了一种小分子糖基化四价铂类抗肿瘤化合物制备纳米粒的方法，糖基化四价铂化合物的结构通式为：#imgabs0#其中，R1为环己烷、金刚烷中的一种，R2为葡萄糖、甘露糖中的一种，将小分子糖基化四价铂化合物完全溶解于有机溶剂中，将水加入该有机溶剂中，然后完全去除有机溶剂，即得到顺铂糖基化小分子的纳米颗粒水溶液，本发明将糖基基团引入顺铂母核，设计合成了一系列新型糖基化修饰顺铂类化合物，并将四种小分子化合物制成纳米粒子，提高了药物对肿瘤细胞的靶向性，降低对正常细胞的毒副作用，提高了肿瘤细胞对药物的摄入量。
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公开(公告)号：CN113072594A
公开(公告)日：2021-07-06
申请号：CN202110424562.9
申请日：2021-04-20
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明提供了碳苷类糖基化四价铂化合物、合成方法及其应用，其中R1、R2独立地为C1‑C4低级烷烃，R3为葡萄糖、半乳糖、甘露糖和核糖，本发明以不同糖为原料，通过对其进行保护与脱保护反应、金属化反应合成了一系列碳苷类糖基化四价铂化合物，本发明合成方法简单，所用原料廉价易得，糖基化四价铂类化合物具有靶向葡萄糖转运蛋白的能力，在癌症治疗领域有潜在的应用价值，C‑糖苷键的引入可使该系列化合物具有耐受β‑葡萄糖苷酶水解的能力，有望在可口服的抗肿瘤药物领域得到应用。
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