公开(公告)号：CN102210866A

公开(公告)日：2011-10-12

申请号：CN201110148433.8

申请日：2011-06-03

Applicant: 南开大学 ,  天津中新药业集团股份有限公司隆顺榕制药厂

Inventor： 侯媛媛 ,  白钢 ,  王利强 ,  白芳 ,  彭佳敏 ,  朱元元 ,  王欣 ,  聂万达 ,  朱晓丹

IPC: A61K45/08 ,  A61K47/38 ,  A61K47/40 ,  A61K31/7036 ,  A61K31/133 ,  A61K31/445 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

Abstract: 延缓α-糖苷酶抑制剂的吸收及增强降糖药效的α-糖苷酶抑制剂口服制剂。该制剂是在每种α-糖苷酶抑制剂（阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇、1-脱氧野尻霉素、1-脱氧野尻霉素提取物）中，添加一定比例的羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、甲基纤维素或β-环糊精等粘合剂辅料，制成口服制剂。相对于单独服用α-糖苷酶抑制剂，这些粘合剂可以增加α-糖苷酶抑制剂在肠道内的作用时间，延缓药物和葡萄糖在肠道内的吸收，进一步降低血药浓度，从而提高降糖效果。可用于糖尿病、肥胖症、等疾病的预防和治疗。

公开(公告)号：CN102210866B

公开(公告)日：2013-10-16

申请号：CN201110148433.8

申请日：2011-06-03

Applicant: 南开大学 ,  天津中新药业集团股份有限公司隆顺榕制药厂

Inventor： 侯媛媛 ,  白钢 ,  王利强 ,  白芳 ,  彭佳敏 ,  朱元元 ,  王欣 ,  聂万达 ,  朱晓丹

IPC: A61K45/08 ,  A61K47/38 ,  A61K47/40 ,  A61K31/7036 ,  A61K31/133 ,  A61K31/445 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

Abstract: 延缓α-糖苷酶抑制剂的吸收及增强降糖药效的α-糖苷酶抑制剂口服制剂。该制剂是在每种α-糖苷酶抑制剂（阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇、1-脱氧野尻霉素、1-脱氧野尻霉素提取物）中，添加一定比例的羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、甲基纤维素或β-环糊精等粘合剂辅料，制成口服制剂。相对于单独服用α-糖苷酶抑制剂，这些粘合剂可以增加α-糖苷酶抑制剂在肠道内的作用时间，延缓药物和葡萄糖在肠道内的吸收，进一步降低血药浓度，从而提高降糖效果。可用于糖尿病、肥胖症、等疾病的预防和治疗。

公开(公告)号：CN102600245A

公开(公告)日：2012-07-25

申请号：CN201210118472.8

申请日：2012-04-20

Applicant: 南开大学 ,  天津中新药业集团股份有限公司隆顺榕制药厂

Inventor： 朱元元 ,  朱晓丹 ,  白钢 ,  聂万达 ,  刘新元 ,  周德英

IPC: A61K36/605 ,  A61P3/10 ,  A61K135/00

Abstract: 一种从桑枝皮中提取纯化具有抑制α-糖苷酶活性的水溶性总生物碱的方法及应用。该纯化方法以桑枝皮为原料，加入提取溶剂（水：醇=100%-20%：0%-80%）提取，加热回流，过滤，重复提取2次，合并2次的滤液，浓缩；加入体积百分含量为75%～100%的甲醇或乙醇，在4～30℃进行醇沉淀；离心或过滤，除去残渣和不溶物，取醇沉淀浓缩后的上清液，经阳离子交换树脂柱进行纯化，用去离子水洗去不吸附的杂质，再用0.2～2mol氨水洗脱，洗脱液经阴离子交换树脂，用去离子水冲洗，收集不吸附部分，调pH8；采用膜过滤，滤液干燥，制成干粉，得淡黄色的水溶性总生物碱提取物，该提取物具有对α—糖苷酶的抑制活性，并且DNJ—含量为50-70%。

公开(公告)号：CN119823293A

公开(公告)日：2025-04-15

申请号：CN202510033727.8

申请日：2025-01-09

Applicant: 南开大学

Inventor： 白钢 ,  侯媛媛 ,  张曼 ,  孙彤

IPC: C08B37/00 ,  A61K31/715 ,  A61K36/899 ,  A61P37/04 ,  A61P35/00 ,  A61K33/243 ,  A61K127/00

Abstract: 本发明公开了一种甘蔗叶多糖的制备方法及其在调节免疫抗肿瘤中的应用，属于生物医药技术领域。包括以下步骤：(1)将甘蔗叶加水提取，水提液依次经离心、浓缩、醇沉、透析得到甘蔗叶粗多糖Ⅰ；(2)所述粗多糖经木瓜蛋白酶酶解、脱蛋白后，用AB‑8型大孔树脂过夜吸附，溶液透析后冷冻干燥，得到粗多糖Ⅱ；(3)所述粗多糖Ⅱ经离子交换柱纯化洗脱、浓缩、透析，再经凝胶层析柱分离纯化，即可得到所述甘蔗叶多糖SLP‑D2N2。所得多糖具有显著的生物活性，可增强巨噬细胞的活力，并在调节肿瘤微环境和增强抗肿瘤免疫反应方面表现出重要作用，尤其能够与顺铂等抗肿瘤药物协同增效，提高治疗效果。

公开(公告)号：CN118834253B

公开(公告)日：2025-03-18

申请号：CN202410829284.9

申请日：2024-06-25

Applicant: 南开大学

Inventor： 白钢 ,  侯媛媛 ,  申福葵

IPC: C07H17/04 ,  C07H1/00 ,  C12P17/06 ,  C07D311/94 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了京尼平苷衍生物和京尼平衍生物及其制备方法与应用，属于药物化学领域，本发明通过对京尼平苷酸的羧基进行不饱和烯烃侧链的酯化修饰，分别合成了异戊烯化和香叶烯化的衍生物IA‑GNPS和GE‑GNPS，并进一步通过β‑葡萄糖苷酶水解得到IA‑GNP和GE‑GNP两种可靶向UCP2蛋白具有潜在抗AD治疗作用的两种京尼平衍生物，该制备方法结合了化学合成和生物催化，制备工艺简单，即保留了半缩醛药效团，又有效提升了京尼平的成药性。

公开(公告)号：CN118021977A

公开(公告)日：2024-05-14

申请号：CN202410182534.4

申请日：2024-02-19

Applicant: 南开大学

Inventor： 白钢 ,  侯媛媛 ,  程传景 ,  刘凯昕

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7034 ,  A61P7/02

Abstract: 本发明公开了脯氨酰羟化酶抑制剂在制备预防和/或治疗血小板血栓的药物中的应用，涉及生物医药技术领域。本发明公开了PHD2蛋白在血小板黏附及血栓形成过程中的重要作用，提供了PHD2作为血小板黏附的调控靶点，通过敲低PHD2基因表达能够显著抑制血栓的形成，这为开发抗血小板血栓及改善血液微循环障碍类疾病的药物研发提供了新的技术手段。本发明研究发现脯氨酰羟化酶抑制剂可以通过抑制脯氨酰羟化酶来抑制血小板血栓的形成，从而为预防和/或治疗由于血小板过度激活导致的血小板血栓类疾病(包括但不限于心脏病发作和中风等动脉血栓、肺栓塞和深静脉血栓等静脉血栓疾病)提供了新的治疗方案和候选药物。

公开(公告)号：CN116712443A

公开(公告)日：2023-09-08

申请号：CN202310602980.1

申请日：2023-05-26

Applicant: 南开大学

Inventor： 白钢 ,  侯媛媛 ,  程传景

IPC: A61K31/704 ,  A61K31/05 ,  A61P39/06 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种抑制氧化应激损伤的组合物及其应用，涉及生物医药技术领域。所述组合物，包括人参皂苷CK和联苯酚类化合物；所述联苯酚类化合物为厚朴酚或和厚朴酚。本发明研究发现，将人参皂苷CK和联苯酚类化合物(厚朴酚或和厚朴酚)联合使用具有协同增效作用，其药效大于单独使用的药效，对氧化应激以及相关病症有显著的改善效果。本发明所提供的组合物可明显减少LPS诱导的ROS产生，可减少NO的释放，以及急性机械损伤引发的ROS有效缓解炎症和疼痛，且本发明的组合物具有配伍协同效果，明显好于单独用药。

公开(公告)号：CN111471686B

公开(公告)日：2022-06-21

申请号：CN202010308262.X

申请日：2020-04-18

Applicant: 南开大学

Inventor： 白钢 ,  侯媛媛 ,  汪志华

IPC: C12N15/115 ,  C12N15/11 ,  C12Q1/6818 ,  G01N33/574

Abstract: 一种靶向p53蛋白的寡核苷酸序列及其衍生探针和应用。所述寡核苷酸的序列为：TGGCGGAGGGGCGGTAGGGG，该序列可特异性结合于p53蛋白，结合常数kd值为2.43E‑08M，具有较高的灵敏度和选择性。衍生探针包括Cy5‑sDNAp53、Biotin‑sDNAp53和FAM‑sDNAp53，是将花青素Cy5荧光素、生物素和5(6)‑羧基荧光素三种探针分子分别连在sDNAp53的5’端所制备而成。其中Biotin‑sDNAp53可用于p53蛋白的富集；FAM‑sDNAp53可用于p53蛋白的荧光偏振分析；Cy5‑sDNAp53可用于p53蛋白的定位等分析。与传统的p53抗体检测相比，基于sDNAp53寡核苷酸序列衍生的探针使用方便，检测灵敏度高，能够准确分析细胞和组织中的p53蛋白，可用于临床诊断和癌症早期发现。

公开(公告)号：CN113116914A

公开(公告)日：2021-07-16

申请号：CN202110421056.4

申请日：2021-04-19

Applicant: 南开大学

Inventor： 马逍遥 ,  刘凯昕 ,  侯媛媛 ,  白钢

IPC: A61K31/7048 ,  A61K31/11 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种具有协同作用的抗肿瘤的药物组合物及其应用，该药物组合物包括桂皮醛和冲山茶苷。本发明的组合物具有较好的抑制非小细胞肺癌A549细胞增殖的效果，在开展肿瘤发病机理的研究中结合裸鼠移植瘤模型的病理实验发现，将桂皮醛和冲山茶苷联合使用具有抑制实体瘤生长的作用，桂皮醛和冲山茶苷具有协同作用，用于抑制肿瘤细胞增殖。

公开(公告)号：CN111012744A

公开(公告)日：2020-04-17

申请号：CN202010008164.4

申请日：2020-01-06

Applicant: 南开大学

Inventor： 白钢 ,  侯媛媛 ,  张曼 ,  吴文博 ,  程传景

IPC: A61K9/107 ,  A61K31/704 ,  A61P11/00 ,  A61K9/19 ,  A61K9/08 ,  A61K31/5383

Abstract: 本发明公开一种桔梗次生皂苷682自组装纳米胶束，在细胞水平上可以使细胞膜形成微型孔洞，增加细胞膜的通透性，改善细胞对药物的摄取，提高药物的疗效。同时在动物水平上，提前注射桔梗次生皂苷682自组装纳米胶束，可以有效提高药物在肺组织的递送效率和载药量，增强药物的治疗效果。所述自组装纳米胶束是以桔梗次生皂苷682为原料，溶解于双极性有机溶剂中，在超声条件下缓慢滴加入水中而制成，具体阐述了对桔梗次生皂苷种类的选择、自组装纳米胶束制备条件的优化，以及胶束表征考察等。