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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113549122B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202110745318.2
申请日：2021-06-30
Applicant: 南开大学
IPC: C07H23/00 , A61K31/7135 , A61K33/243 , A61K47/54 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了靶向GLUTs的糖基化四价铂类化合物、合成方法及其应用，靶向GLUTs的糖基化四价铂类化合物的结构通式为：其中，R1为葡萄糖、半乳糖、甘露糖和鼠李糖中的一种，R2、R3独立地为C1‑C4低级烷烃，本发明本发明将糖基基团引入四价铂母核，设计合成了一系列新型糖基化修饰的四价铂类化合物，利用肿瘤细胞表面高表达的糖转运蛋白GLUTs，提高了药物对肿瘤细胞的靶向性，进一步的提高了抗癌、抗肿瘤能力，体内抗肿瘤活性结果显示，该系列化合物能在一定程度上抑制肿瘤生长，表现出较高的安全性，具有进一步研发的潜力。
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公开(公告)号：CN115536713B
公开(公告)日：2024-07-16
申请号：CN202110742390.X
申请日：2021-06-30
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明提供了一种小分子糖基化四价铂类抗肿瘤化合物制备纳米粒的方法，糖基化四价铂化合物的结构通式为：#imgabs0#其中，R1为环己烷、金刚烷中的一种，R2为葡萄糖、甘露糖中的一种，将小分子糖基化四价铂化合物完全溶解于有机溶剂中，将水加入该有机溶剂中，然后完全去除有机溶剂，即得到顺铂糖基化小分子的纳米颗粒水溶液，本发明将糖基基团引入顺铂母核，设计合成了一系列新型糖基化修饰顺铂类化合物，并将四种小分子化合物制成纳米粒子，提高了药物对肿瘤细胞的靶向性，降低对正常细胞的毒副作用，提高了肿瘤细胞对药物的摄入量。
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公开(公告)号：CN113072594A
公开(公告)日：2021-07-06
申请号：CN202110424562.9
申请日：2021-04-20
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明提供了碳苷类糖基化四价铂化合物、合成方法及其应用，其中R1、R2独立地为C1‑C4低级烷烃，R3为葡萄糖、半乳糖、甘露糖和核糖，本发明以不同糖为原料，通过对其进行保护与脱保护反应、金属化反应合成了一系列碳苷类糖基化四价铂化合物，本发明合成方法简单，所用原料廉价易得，糖基化四价铂类化合物具有靶向葡萄糖转运蛋白的能力，在癌症治疗领域有潜在的应用价值，C‑糖苷键的引入可使该系列化合物具有耐受β‑葡萄糖苷酶水解的能力，有望在可口服的抗肿瘤药物领域得到应用。
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公开(公告)号：CN115536713A
公开(公告)日：2022-12-30
申请号：CN202110742390.X
申请日：2021-06-30
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明提供了一种小分子糖基化四价铂类抗肿瘤化合物制备纳米粒的方法，糖基化四价铂化合物的结构通式为：其中，R1为环己烷、金刚烷中的一种，R2为葡萄糖、甘露糖中的一种，将小分子糖基化四价铂化合物完全溶解于有机溶剂中，将水加入该有机溶剂中，然后完全去除有机溶剂，即得到顺铂糖基化小分子的纳米颗粒水溶液，本发明将糖基基团引入顺铂母核，设计合成了一系列新型糖基化修饰顺铂类化合物，并将四种小分子化合物制成纳米粒子，提高了药物对肿瘤细胞的靶向性，降低对正常细胞的毒副作用，提高了肿瘤细胞对药物的摄入量。
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公开(公告)号：CN113549122A
公开(公告)日：2021-10-26
申请号：CN202110745318.2
申请日：2021-06-30
Applicant: 南开大学
IPC: C07H23/00 , A61K31/7135 , A61K33/243 , A61K47/54 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了靶向GLUTs的糖基化四价铂类化合物、合成方法及其应用，靶向GLUTs的糖基化四价铂类化合物的结构通式为：其中，R1为葡萄糖、半乳糖、甘露糖和鼠李糖中的一种，R2、R3独立地为C1‑C4低级烷烃，本发明本发明将糖基基团引入四价铂母核，设计合成了一系列新型糖基化修饰的四价铂类化合物，利用肿瘤细胞表面高表达的糖转运蛋白GLUTs，提高了药物对肿瘤细胞的靶向性，进一步的提高了抗癌、抗肿瘤能力，体内抗肿瘤活性结果显示，该系列化合物能在一定程度上抑制肿瘤生长，表现出较高的安全性，具有进一步研发的潜力。
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