公开(公告)号：CN102432485B

公开(公告)日：2014-06-25

申请号：CN201110357971.8

申请日：2011-11-11

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  荆常诚 ,  钱宇 ,  周静 ,  张霞 ,  孙照栓 ,  杨琍苹

IPC: C07C229/36 ,  C07C227/10 ,  C07C229/28 ,  C07C229/26 ,  C07B53/00 ,  A61P35/00 ,  A61P31/10 ,  A61P31/00

Abstract: 本发明公开了一种α，β-二氨基酸衍生物的合成方法，以重氮化合物、苯胺、醛酸酯为原料，以金属路易斯酸、手性磷酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，以分子筛为吸水剂，经过一步反应得到所述α，β-二氨基酸衍生物。本发明合成方法具有高原子经济，高选择性，高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明α，β-二氨基酸衍生物具有抗癌活性和结构多样性，适用于抗肿瘤、抗生素、抗真菌药物的制备应用。

公开(公告)号：CN103274957A

公开(公告)日：2013-09-04

申请号：CN201310222718.0

申请日：2013-06-05

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  荆常诚 ,  吕思莹 ,  刘顺英 ,  邢栋

IPC: C07C229/36 ,  C07C227/30 ,  C07C227/14 ,  C07D333/24

Abstract: 本发明公开了α，α-二取代氨基酸衍生物的化学合成方法，以重氮化合物、苯胺以及4-羰基丁烯酸酯为原料，以金属路易斯酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，在40℃条件下，经过一步反应，柱层析提纯即得到产物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明得到的具有两个手性中心的α，α-二取代氨基酸衍生物是重要的化工和医药中间体，在医药化工领域广泛应用，因此具有很大的应用前景。

公开(公告)号：CN105085369B

公开(公告)日：2018-04-24

申请号：CN201410205509.X

申请日：2014-05-15

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  翟昌伟 ,  荆常诚 ,  周俊 ,  汪成进 ,  王东伟 ,  马超群 ,  邢栋

IPC: C07D209/34

Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的3‑芳基氧化吲哚的合成方法，以3‑重氮氧化吲哚和芳烃为原料，以质子酸为催化剂经一步反应制备得到3‑芳基氧化吲哚。本发明提出的方法避免使用昂贵的过渡金属催化剂、以廉价易得的芳烃为原料、反应条件温和、反应步骤少、反应快、成本低、产生的废物少，原子经济性高、操作简单安全可靠。

公开(公告)号：CN104230942B

公开(公告)日：2017-04-19

申请号：CN201410409368.3

申请日：2014-08-19

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  翟昌伟 ,  马超群 ,  荆常诚 ,  邢栋

IPC: C07D487/10 ,  A61K31/407 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的螺[吡咯啉基‑3，2’‑氧化吲哚]衍生物及其合成方法，以3‑重氮氧化吲哚和α，β‑不饱和亚胺为原料，以过渡金属盐为催化剂，经一步反应制备得到螺[吡咯啉基‑3，2’‑氧化吲哚]。本发明方法具有避免使用对空气和水敏感的试剂，反应条件温和，反应步骤少，反应快，成本低，产生的废物少，原子经济性高、操作简单安全可靠等优点，具有广泛应用前景。

公开(公告)号：CN104744410B

公开(公告)日：2016-09-14

申请号：CN201510091620.5

申请日：2015-02-28

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  荆常诚 ,  邢栋

IPC: C07D307/24 ,  C07D409/04 ,  C07D493/10 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明涉及一种多取代四氢呋喃衍生物及其化学合成方法，以重氮化合物和3‑羟基‑l‑羰基酮化合物为原料，以金属催化剂为催化剂，以有机溶剂为溶剂，以分子筛为添加剂，在温和的反应温度下经过一步反应，柱层析提纯即得到产物。本发明具有环境效益、步骤经济性、原子经济性、非对映选择性及收率高的优势，且反应条件温和，底物范围适用性广，操作简单安全。本发明还公开了所述具有多个手性中心的多取代四氢呋喃衍生物具有PTPlB抑制作用，是重要的化工、化学和医药中间体，在医药化工领域具有广泛应用前景。

公开(公告)号：CN104744410A

公开(公告)日：2015-07-01

申请号：CN201510091620.5

申请日：2015-02-28

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  荆常诚 ,  邢栋

IPC: C07D307/24 ,  C07D409/04 ,  C07D493/10 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明涉及一种多取代四氢呋喃衍生物及其化学合成方法，以重氮化合物和3-羟基-l-羰基酮化合物为原料，以金属催化剂为催化剂，以有机溶剂为溶剂，以分子筛为添加剂，在温和的反应温度下经过一步反应，柱层析提纯即得到产物。本发明具有环境效益、步骤经济性、原子经济性、非对映选择性及收率高的优势，且反应条件温和，底物范围适用性广，操作简单安全。本发明还公开了所述具有多个手性中心的多取代四氢呋喃衍生物具有PTPlB抑制作用，是重要的化工、化学和医药中间体，在医药化工领域具有广泛应用前景。

公开(公告)号：CN103044277B

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：CN201310005226.6

申请日：2013-01-07

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  史滔达 ,  荆常诚

IPC: C07C227/10 ,  C07C229/34 ,  C07D307/54 ,  C07B53/00

Abstract: 本发明公开了一种光学纯α-羟基-β-氨基丙酸酯衍生物的制备方法，以亚胺、水和重氮为原料，以路易斯酸和手性布朗斯特酸为催化剂，经共催化一步反应制备得到如式(I)所示的所述α-羟基-β-氨基丙酸酯衍生物。本发明运用高原子经济性反应，高收率，高立体选择性制备α-羟基-β-氨基丙酸酯衍生物，具有合成路线简短、一步到位、操作简单等优点。

公开(公告)号：CN104058980A

公开(公告)日：2014-09-24

申请号：CN201310573482.5

申请日：2013-11-15

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  邱林 ,  郭鑫 ,  钱宇 ,  荆常诚 ,  马超群 ,  谢叶归 ,  刘顺英 ,  杨琍苹

IPC: C07C227/32 ,  C07C229/36 ,  C07C229/28 ,  A61K31/216 ,  A61K31/215 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明涉及一种如式(I)所示的具有光学活性的α-胺基-β-羟基氨基酸衍生物及其制备方法和应用，通过以重氮化合物、N-芳基取代甘氨酸酯、2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌和水为原料，以醋酸铑、手性磷酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，在-10℃下经过三组分反应，得到本发明光学活性α-胺基-β-羟基氨基酸衍生物。本发明原料价廉易得，同时构建两个手性碳，制备路线短，操作安全简单，反应条件温和，具有高原子经济性，高选择性，便于获得α-胺基-β-羟基氨基酸衍生物，提供多样性化合物骨架，广泛应用于新药筛选和制药领域。