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公开(公告)号：CN102675181B
公开(公告)日：2013-11-20
申请号：CN201210186946.2
申请日：2012-06-07
Applicant: 北京师宏药物研制中心
IPC: C07D207/27
Abstract: 本发明提供一种左乙拉西坦的制备方法，该方法以α-氨基丁酰胺盐酸盐和4-氯丁酰氯为原料，首先在水溶液中进行酰化反应，得到的中间体与无机载体和碱混合研磨发生分子内环化反应得到左乙拉西坦。该方法在进行酰化反应时用水作溶剂，在进行分子内环化时采用无溶剂研磨法且不用添加相转移催化剂，两步反应过程中均不使用有机溶剂，不仅绿色环保，显著减低成本，而且操作更加简单，产率较高，为左乙拉西坦的制备提供了新的选择。
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公开(公告)号：CN102675181A
公开(公告)日：2012-09-19
申请号：CN201210186946.2
申请日：2012-06-07
Applicant: 北京师宏药物研制中心
IPC: C07D207/27
Abstract: 本发明提供一种左乙拉西坦的制备方法，该方法以α-氨基丁酰胺盐酸盐和4-氯丁酰氯为原料，首先在水溶液中进行酰化反应，得到的中间体与无机载体和碱混合研磨发生分子内环化反应得到左乙拉西坦。该方法在进行酰化反应时用水作溶剂，在进行分子内环化时采用无溶剂研磨法且不用添加相转移催化剂，两步反应过程中均不使用有机溶剂，不仅绿色环保，显著减低成本，而且操作更加简单，产率较高，为左乙拉西坦的制备提供了新的选择。
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公开(公告)号：CN117143198A
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202310932859.5
申请日：2023-07-27
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07K7/08 , C07K1/107 , A61K51/08 , A61P37/02 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及放射性药物和核医学技术领域，尤其涉及一种放射性化合物及其应用。本发明提供了一种放射性化合物及其应用。所述放射性化合物是一种放射性核素标记的含HYNIC修饰的靶向PD‑L1的多肽WL12，其由含HYNIC修饰的WL12经放射性核素标记后得到，对PD‑L1的特异性结合能力较强，且稳定性良好。将其用于放射性制剂，能在高表达PD‑L1的肿瘤中具有高摄取，同时肿瘤/非靶比值好，是一种有推广意义的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号：CN114349801B
公开(公告)日：2023-03-24
申请号：CN202210060385.5
申请日：2022-01-19
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F19/00 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc标记含异腈的铁草胺衍生物及其制备方法和应用，将具有细菌特异性的铁草胺(Ferrioxamine B)转化为可与99mTc络合的异腈基铁草胺(CNFO)，通过利用CNFO配体中的异腈基与99mTc配位制备工艺，得到99mTc‑CNFO配合物。该配合物为亲水性物质，放化纯度高、稳定性良好，制备简便，在细菌性炎症部位有较高的摄取与良好的滞留，炎症/肌肉比值好，可以区分细菌性炎症和非细菌性炎症，可作为新型细菌性炎症显像剂推广应用。
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公开(公告)号：CN114225057A
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN202111578413.4
申请日：2021-12-22
Applicant: 北京师范大学
IPC: A61K51/08 , C07K7/08 , C07K1/13 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc标记的含异腈的UBI 29‑41衍生物及其制备方法和应用，将具有细菌特异性的抗菌肽片段UBI 29‑41转化为可与99mTc络合的异腈基抗菌肽配体(CNUBI 29‑41)，通过利用CNUBI 29‑41配体中的异腈基与99mTc配位制备工艺，得到99mTc‑CNUBI 29‑41配合物。该配合物为亲水性物质，放化纯度高、稳定性良好，制备简便，在细菌性炎症部位有较高的摄取与良好的滞留，炎症/肌肉比值好，可以区分细菌性炎症和非细菌性炎症，可作为新型细菌性炎症显像剂推广应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112625065A
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN202011531190.1
申请日：2020-12-22
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为99mTc(HYNIC‑FAPI)(tricine/TPPTS)的锝‑99m标记含肼基尼古酰胺基的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体HYNIC‑FAPI的合成以及99mTc(HYNIC‑FAPI)(tricine/TPPTS)的制备两个步骤，得到99mTc(HYNIC‑FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便，放射化学纯度高，稳定性好，在荷瘤小鼠肿瘤部位有很高的摄取与良好的滞留，且在肿瘤中有特异性摄取，是一种有临床应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号：CN109206428A
公开(公告)日：2019-01-15
申请号：CN201710541739.7
申请日：2017-07-05
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 , 北京师范大学
IPC: C07D487/14 , A61K31/551 , A61P25/00 , A61P39/02 , A61P1/16
Abstract: 本发明涉及式(I)吡嗪并二氮 类衍生物及其在药物学上可接受的盐、异构体、前药和药物组合物，此类化合物为苯二氮 受体拮抗剂，式中R为甲基、乙基、三氟乙基、环丙基、异丙基和苄基，X为氢、氯、或1-四氢吡咯基。本发明还公开了所述化合物的制备及其作为药物的应用。
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公开(公告)号：CN106892877A
公开(公告)日：2017-06-27
申请号：CN201710107363.9
申请日：2017-02-27
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D277/18
CPC classification number: C07D277/18
Abstract: 本发明公开了一种2‑取代亚氨基噻唑烷化合物及其合成方法，化学结构式为：其合成方法是通过3‑氨基氮杂环丁烷化合物与异硫氰酸酯在有机溶液中反应，生成硫脲化合物，化合物发生异构化后得到2‑取代亚氨基噻唑烷化合物。本发明的优点是反应条件温和、操作简便、产率高、产物纯度高，作为优良的催化剂在有机催化反应中应用。
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公开(公告)号：CN113200960B
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN202110517966.2
申请日：2021-05-12
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D401/12 , C07F13/00 , A61K51/06 , C08G65/333
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为[99mTc‑(CN‑PEG‑FAPI)6]+的锝‑99m标记含异腈的PEG链修饰的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体CN‑PEG‑FAPI的合成以及[99mTc‑(CN‑PEG‑FAPI)6]+的制备两个步骤，得到[99mTc‑(CN‑PEG‑FAPI)6]+配合物。该配合物制备简便，放射化学纯度高，稳定性好，在荷瘤小鼠体内的非靶脏器摄取较低，肿瘤部位有很高的摄取与良好的滞留，且在肿瘤中的摄取具有特异性，是一种有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN114031652A
公开(公告)日：2022-02-11
申请号：CN202111298353.0
申请日：2021-11-04
Applicant: 北京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种含环己烷的葡萄糖衍生物，其99mTc标记物制备简单、放射化学纯度高、稳定性好、其在荷瘤小鼠的肿瘤部位有明显摄取，靶/非靶比值好，并且肝脏摄取较低，是性能优良的新型99mTc标记肿瘤显像剂。
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