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公开(公告)号：CN102558146A
公开(公告)日：2012-07-11
申请号：CN201010605756.0
申请日：2010-12-24
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D401/06 , C07D405/14 , A61K31/4709 , A61P31/18
Abstract: 本发明涉及1-N-取代基-6-吡唑亚甲基喹啉-4-酮-3-甲酸类化合物及其制备方法和应用。通式(I)表示的1-N-取代基-6-吡唑亚甲基喹啉-4-酮-3-甲酸类化合物，其中，R1表示-H、-Cl或-Br，R2表示-H、-(CH2)nSCOCH3、-(CH2)nCOOCH3、-(CH2)nOCOCH3、-(CH2)nF、-CH2CH(OH)CH2OH、-(CH2)nSH、-(CH2)nCOOH或-(CH2)nOH，n＝1～3的整数，R4、R5表示-H、卤素、C1-3烷基、C1-3烷氧基、-NO2或-CN，R4、R5相同或不相同，R3表示-OH或-OC2H5。该类化合物的制备方法是以2，4-戊二酮为原料合成3，5-二甲基-4-卤代吡唑，再通过与对硝基苄溴反应制备中间体，经还原、关环后得到喹啉酮酸酯，在喹啉酮酸酯N-1位引入不同官能团后水解得到该类化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。
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公开(公告)号：CN101812028A
公开(公告)日：2010-08-25
申请号：CN201010108713.1
申请日：2010-02-05
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D249/06 , A61K31/4192 , A61P31/18
Abstract: 本发明涉及式(I)表示的5-氯-2-羟基-3-(4-取代-1H-1，2，3-三唑)苯甲酸类化合物及其制备方法和应用。其中R的定义如说明书中所述。其制备方法是以5-氯水杨酸为原料，经过硝化、还原、叠氮化，再与端炔反应，得到相应的5-氯-2-羟基-3-(4-取代-1H-1，2，3-三唑)苯甲酸类化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用，部分化合物的IC50达到1.6μg/mL，因此该类化合物是较强的HIV-1整合酶抑制剂，有望开发成为新的抗HIV病毒药物。
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公开(公告)号：CN114250479B
公开(公告)日：2023-09-01
申请号：CN202111515624.3
申请日：2021-12-11
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 一种铈盐催化合成烷基取代的含氮杂环的新方法，属于光电催化与合成领域。在单室电解槽里，加入含氮杂环(II)和烷烃(III)，然后加入铈盐催化剂、支持电解质、醇、酸和溶剂，随后将上述混合液在恒电流条件下电解，电解过程中同时使用光源光照射反应即得到如式I所示的烷基取代的含氮杂环化合物。本发明在无需外加化学氧化还原试剂的条件下，高效、绿色制备烷基取代的含氮杂环化合物。
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公开(公告)号：CN108796547B
公开(公告)日：2022-12-23
申请号：CN201810654552.2
申请日：2018-06-22
Applicant: 北京工业大学
IPC: C25B3/11 , C25B3/07 , C25B11/075
Abstract: 以卤素离子为电催化剂的四氯苯醌的电化学再生方法，属于四氯苯醌技术领域。该方法主要以碱金属卤化物为电催化剂，醇为溶剂，通过间接电氧化回收的四氯氢醌来再生四氯苯醌。本发明所述的电化学再生四氯苯醌的方法成本较低，所需反应设备简单，后处理简单方便，通入理论通电量时，四氯苯醌收率可达50％左右，通入2倍电量时，原料基本能够全部反应完，收率在80％以上，反应溶剂可反复循环使用，无污水产生，绿色环保，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN113897629A
公开(公告)日：2022-01-07
申请号：CN202111382588.8
申请日：2021-11-19
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 一种流动电解合成大茴香醛的方法，属于电化学绿色合成领域。在恒电流条件下实现大茴香醛合成的新工艺。本发明的操作方法如下：首先，将对甲氧基苄醇，高氯酸锂，碱和反应溶剂混合到一个玻璃瓶中，待原料与溶剂混合均匀后，混合液通过蠕动泵管道进入电解槽。电解槽分为阴极和阳极两部分，两电极间配有一刻有蛇形通道的FEP膜。当反应混合液被泵运输到电解槽后，可以沿着蛇形通道流动，并在流动过程中被恒电流电解。待反应混合液到达通道出口处即电解完毕，然后经过简单的萃取操作即可得到目标产物大茴香醛。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113652705A
公开(公告)日：2021-11-16
申请号：CN202110701394.3
申请日：2021-06-23
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 一种N‑羟基邻苯二甲酰亚胺催化电解合成芴酮的方法，属于化合物合成技术领域。包括如下实验步骤：在单室电解槽内部分别加入邻苯基苯甲酰肼类化合物(I)，以N‑羟基邻苯二甲酰亚胺作为催化剂、高氯酸锂作为支持电解质、2，4，5‑三甲基吡啶作为碱性添加剂和溶剂存在的条件下，恒压下反应1‑4个小时即得到如下所示的芴酮类化合物(II)其中，R1代表‑H、卤素、烷基；R2代表‑H、卤素、烷基。
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公开(公告)号：CN106905335A
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：CN201710122684.6
申请日：2017-03-03
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D491/056 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC classification number: C07D491/056
Abstract: 喹唑啉并杂环类化合物及其制备方法和应用，属于药物化学领域。结构式如(I)：其中，R1表示‑H、‑CH3；R2表示先制备8,10‑二氯‑2,3‑二氢‑[1,4]二噁烷[2,3‑f]喹唑啉(IX)，然后再进行R1和R2取代。本发明的化合物可作为治疗癌症的磷脂酰肌醇3‑激酶(PI3K)抑制剂的应用。
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公开(公告)号：CN103804390B
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201410060423.2
申请日：2014-02-21
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D493/04 , C07C49/84 , C07C45/54 , C07D307/79 , A61P31/18
Abstract: 本发明涉及式(I)表示的多取代芳香二酮类化合物及其制备方法和应用。式(I)中R1为式(I-1)、式(I-2)或式(I-3)表示的取代基，R2为-H、-F、-Cl、-Br、-CH3或-OCH3。当R1为式(I-1)时，本发明方法是以2,4-二羟基苯乙酮为原料，与溴乙醛缩乙二醇反应得到1-(4-(2,2-甲氧基乙氧基)-2-羟基苯基)乙酮，然后经过关环、与芳基酰氯反应，最后在碱性条件下重排得到多取代芳香二酮类化合物。当R1为式(I-2)时，本发明方法与R1为式(I-1)时基本相同。当R1为式(I-3)时，本发明方法是以间苯三酚为原料，甲基化得到1,3,5-三甲氧基苯，与乙酰氯反应得到1,1'-(2-羟基-4,6-二甲氧基-1,3-亚苯基)二乙酮，然后与芳基酰氯反应，最后在碱性条件下重排得到多取代芳香二酮类化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。
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公开(公告)号：CN105483749A
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201510849741.1
申请日：2015-11-27
Applicant: 北京工业大学
IPC: C25B3/02
CPC classification number: C25B3/02
Abstract: 3-胺基-2-硫氰基-α,β-不饱和羰基类化合物的成对电合成方法，属于3-胺基-2-硫氰基-α,β-不饱和羰基类化合物的制备领域。在单室电解池中，以1,3-二羰基化合物、胺盐和硫氰酸源为原料，以20-50％(摩尔)的卤化物为电催化剂，反应温度为20-60℃，在电流密度为2-10mA/cm2的条件下恒电流电解，制备3-胺基-2-硫氰基-α,β-不饱和羰基化合物。本发明方法首次采用成对电合成的电解方法一锅合成了3-胺基-2-硫氰基-α,β-不饱和羰基化合物，避免了强毒性试剂Ph3P(SCN)2的使用，也避免了卤代、硫氰酸化、再胺基化等多步反应。反应条件温和，适于工业化生产。
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