公开(公告)号：CN102503900A

公开(公告)日：2012-06-20

申请号：CN201110302075.1

申请日：2011-09-30

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 胡利明 ,  何献卓 ,  胡杰 ,  罗再刚 ,  张素蕾 ,  曾程初

IPC: C07D249/04 ,  A61K31/4192 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及(Z)-1-(1-取代苄基-5-甲基-1H-1，2，3-三唑-4-基)-3-取代苯基-3-羟基-2-丙烯-1-酮化合物及其制备方法和应用。该化合物由通式(I)表示，其中，R1表示-F，R2表示-H，或R1表示-H，R2表示-F；R3，R4，R5表示-0H或-H。本发明化合物的制备方法是以单氟代溴化苄为原料合成氟代苄基叠氮，再与乙酰丙酮反应，得到1-(1-氟代苄基)-4-乙酰基-5-甲基)-1H-1，2，3-三唑，再和取代苯甲酸甲酯发生缩合反应，得到具有二羧酸结构的化合物，最后经三溴化硼脱掉甲基，得到本发明化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。

公开(公告)号：CN102558146A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201010605756.0

申请日：2010-12-24

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 胡利明 ,  章彬 ,  罗再刚 ,  胡杰 ,  张素蕾 ,  何献卓 ,  曾程初 ,  赵宇亮

IPC: C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及1-N-取代基-6-吡唑亚甲基喹啉-4-酮-3-甲酸类化合物及其制备方法和应用。通式(I)表示的1-N-取代基-6-吡唑亚甲基喹啉-4-酮-3-甲酸类化合物，其中，R1表示-H、-Cl或-Br，R2表示-H、-(CH2)nSCOCH3、-(CH2)nCOOCH3、-(CH2)nOCOCH3、-(CH2)nF、-CH2CH(OH)CH2OH、-(CH2)nSH、-(CH2)nCOOH或-(CH2)nOH，n＝1～3的整数，R4、R5表示-H、卤素、C1-3烷基、C1-3烷氧基、-NO2或-CN，R4、R5相同或不相同，R3表示-OH或-OC2H5。该类化合物的制备方法是以2，4-戊二酮为原料合成3，5-二甲基-4-卤代吡唑，再通过与对硝基苄溴反应制备中间体，经还原、关环后得到喹啉酮酸酯，在喹啉酮酸酯N-1位引入不同官能团后水解得到该类化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。