一种检测过氧化氢的荧光探针的合成与应用

    公开(公告)号:CN108623611B

    公开(公告)日:2020-09-25

    申请号:CN201810654563.0

    申请日:2018-06-22

    Abstract: 一种检测过氧化氢的荧光探针的合成与应用,属于荧光探针领域。其化学结构为:该化合物具有优秀的荧光性能,如:量子产率高、稳定性良好等。探针本身荧光极弱,与过氧化氢作用10分钟后荧光强度迅速增强(荧光增强倍数高达1200倍),而且具有很高的量子产率。检测限低至(46nM),灵敏度高,对过氧化氢的识别具有很好的选择性和抗干扰性,可以在体外和活细胞内部检测过氧化氢,在化学分析检测领域具有广阔的应用前景。

    酰基取代的缺电子含氮杂环化合物的电化学催化合成方法

    公开(公告)号:CN107460497B

    公开(公告)日:2019-02-26

    申请号:CN201710550023.3

    申请日:2017-07-07

    Abstract: 酰基取代的缺电子含氮杂环化合物的电化学催化合成方法,属于酰基类含氮芳香杂环化合物技术领域。该方法是在电解池中以α‑酮酸和缺电子含氮杂环化合物为原料,在电解液中,以卤素离子为电催化剂,在添加剂的存在下电解,反应温度25~70℃,电流密度1~5mA/cm2,通过2.0~3.5F/mol的电量后,得到酰基类含氮芳香杂环化合物。本发明方法首次采用操作简单的电化学催化的间接电解方法合成了酰基类含氮芳香杂环化合物,避免硝酸银等昂贵的金属化合物以及化学计量的(NH4)2S2O8等过氧化物的使用,这样能够实现原子经济性,使得成本大大降低,操作也变得更为简单化,更加适合工业化生产。

    一种HIV-1整合酶抑制剂化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN105348282B

    公开(公告)日:2018-06-29

    申请号:CN201510876104.3

    申请日:2015-12-02

    Abstract: 一种HIV‑1整合酶抑制剂化合物及其制备方法和应用。属于HIV‑1整合酶抑制剂技术领域。一种HIV‑1整合酶抑制剂化合物由通式(I)表示,其中,R1表示氢、氟或甲氧基,R2表示氢、氟、氯、甲基或甲氧基,R3表示氢、卤素、甲基、甲氧基或甲磺酰基,R4表示羟基或氢。本发明化合物的制备方法是以3‑羟基吡啶甲酸甲酯为原料经酯化、亲核取代、关环和N氧化得到N氧化物,该氧化物和各种取代苄胺反应生成关键中间体,该中间体由通式(II)表示,最后和HBr反应得到本发明化合物。本发明化合物对HIV‑1整合酶具有抑制作用。

    3-磺酸基取代的氧代吲哚类化合物的电化学催化合成方法

    公开(公告)号:CN106048648B

    公开(公告)日:2018-05-25

    申请号:CN201610552617.3

    申请日:2016-07-13

    Abstract: 3‑磺酸基取代的氧代吲哚类化合物的电化学催化合成方法。属于化合物的合成。该方法是在单室电解池中以式(III)表示磺酸化试剂或式(Ⅴ)表示磺酰肼和式(II)表示的N‑取代丙烯酰胺为原料,在电催化剂存在下,一定的温度和电解液中电解得到式(I)表示的3‑磺酸基取代的氧代吲哚类化合物。本发明方法首次采用操作简单的电化学催化的间接电解方法合成了3‑磺酸基取代的氧代吲哚类化合物,并且使用单室电解池、采用恒流电解和使用廉价易得的石墨片作为工作电极,使得成本大大降低,尤其减少了使用重金属或者化学计量的氧化剂,避免了化学废弃物的产生,操作也变得更为简单化,更加适合工业化生产。

    3-胺基-2-硫氰基-α,β-不饱和羰基类化合物的成对电合成方法

    公开(公告)号:CN105483749B

    公开(公告)日:2017-11-24

    申请号:CN201510849741.1

    申请日:2015-11-27

    Abstract: 3‑胺基‑2‑硫氰基‑α,β‑不饱和羰基类化合物的成对电合成方法,属于3‑胺基‑2‑硫氰基‑α,β‑不饱和羰基类化合物的制备领域。在单室电解池中,以1,3‑二羰基化合物、胺盐和硫氰酸源为原料,以20‑50%(摩尔)的卤化物为电催化剂,反应温度为20‑60℃,在电流密度为2‑10mA/cm2的条件下恒电流电解,制备3‑胺基‑2‑硫氰基‑α,β‑不饱和羰基化合物。本发明方法首次采用成对电合成的电解方法一锅合成了3‑胺基‑2‑硫氰基‑α,β‑不饱和羰基化合物,避免了强毒性试剂Ph3P(SCN)2的使用,也避免了卤代、硫氰酸化、再胺基化等多步反应。反应条件温和,适于工业化生产。

    邻苯二甲酰肼电化学氧化制备邻苯二甲酸的方法

    公开(公告)号:CN105483750B

    公开(公告)日:2017-09-12

    申请号:CN201510849995.3

    申请日:2015-11-27

    Abstract: 邻苯二甲酰肼电化学氧化制备邻苯二甲酸的方法,属于邻苯二甲酸的制备技术领域。该方法是在单室电解池中,邻苯二甲酰肼加入到氢氧化钠溶液中,并添加碱金属卤化物为催化剂,室温下恒电流电解制备邻苯二甲酸。本发明方法首次通过电化学催化氧化邻苯二甲酰肼,合成了邻苯二甲酸,避免了潜在危险的过氧化氢或浓硝酸的使用;也避免了因过氧化氢或浓硝酸的使用造成的设备腐蚀和环境污染。本发明不需外加支持电解质,使用工业上普通的试剂和常规的生产条件,反应条件温和,成本大为降低,后处理简单,更适合于工业化生产。

    一种两亲性壳聚糖衍生物载药纳米胶束及制备方法

    公开(公告)号:CN105687133A

    公开(公告)日:2016-06-22

    申请号:CN201610125193.2

    申请日:2016-03-04

    CPC classification number: A61K9/1075 A61K31/4745 A61K31/506 A61K47/36

    Abstract: 一种两亲性壳聚糖衍生物载药纳米胶束及制备方法,属于药物制剂领域。由两亲性壳聚糖衍生自组装形成胶束,以维生素E琥珀酸酯为内核,巯基壳聚糖为外壳;疏水性内核用于包载疏水性的抗HIV药物,携带正电荷的外壳用于吸附细胞膜,在体内能够稳定地释放所负载的药物,亲水性的外壳用于增强胶束溶解性和保持胶束在溶液中的稳定,延长其在系统给药后的血液循环时间。本发明提供的胶束在颗粒形成后可以稳定的存在于各种体液中超过10个小时,粒径均小于200纳米,有利于控制胶束颗粒的进入细胞而不被巨噬细胞所清除。这种递送系统可以在血清存在的条件下保持稳定性,把药物送入细胞,且具有良好的生物相容性。

    1-乙酰基-N-苯基-N-(3-(4-(3-苯基-1-H-吡唑-5-基)哌啶-1-基)丙基)-4-酰胺衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN101812054B

    公开(公告)日:2014-01-22

    申请号:CN201010167052.X

    申请日:2010-04-30

    Abstract: 本发明涉及通式(I)表示的1-乙酰基-N-苯基-N-(3-(4-(3-苯基-1-H-吡唑-5-基)哌啶-1-基)丙基)4-酰胺及其衍生物,其中,R1表示-H、-F、-Cl、-Br、-CH3、-CH2CH3、-OCH3、-NO2或-CN;R2表示-H、-CH3、-Cl、-NO2或-CN;R3表示-CH3或-CF3。本发明还涉及该化合物的制备方法,该方法是以取代苯胺与1-溴-3氯丙烷为原料合成N-氯代烷基取代苯胺,该化合物与N-乙酰基哌啶酰氯反应制取中间体1-酰基-N-(3-氯丙烷基)-N-苯基哌啶-4-酰胺,再同4-(3-取代苯基-1-氢吡唑-5-基)哌啶反应生成相应的1-乙酰基-N-苯基-N-(3-(4-(3-苯基-1-氢-吡唑-5-基)哌啶-1-基)丙基)-4-酰胺,本发明化合物在制备HIV-1抑制剂中应用。

    三芳基咪唑类化合物在电有机合成中作为催化剂的应用

    公开(公告)号:CN102600892B

    公开(公告)日:2013-08-21

    申请号:CN201210035739.7

    申请日:2012-02-17

    Abstract: 本发明涉及式(I)所表示的三芳基咪唑类化合物在电有机合成中作为催化剂的应用。式(I)中,Ar1、Ar2、Ar3表示芳基或取代的芳基,Ar1、Ar2、Ar3相同或不同;R表示-H、C1~10烷基、苄基、芳基或腈基。式(I)表示的三芳基咪唑类化合物在电化学氧化条件下形成的阳离子自由基具有电化学上的稳定性,可以用作电有机合成中的催化剂。该类催化剂可以催化苄醇或烷基苯的电化学氧化制备式(II)表示的羰基化合物;也可诱导阳离子自由基型[4+2]环加成反应制备式(III)表示的环己烯化合物。与现有的三苯胺类电有机催化剂相比,本发明的催化剂更易制备与分离,产率高,且其催化和空穴传输能力与三苯胺催化剂相当。

    三芳基咪唑类化合物在电有机合成中作为催化剂的应用

    公开(公告)号:CN102600892A

    公开(公告)日:2012-07-25

    申请号:CN201210035739.7

    申请日:2012-02-17

    Abstract: 本发明涉及式(I)所表示的三芳基咪唑类化合物在电有机合成中作为催化剂的应用。式(I)中,Ar1、Ar2、Ar3表示芳基或取代的芳基,Ar1、Ar2、Ar3相同或不同;R表示-H、C1~10烷基、苄基、芳基或腈基。式(I)表示的三芳基咪唑类化合物在电化学氧化条件下形成的阳离子自由基具有电化学上的稳定性,可以用作电有机合成中的催化剂。该类催化剂可以催化苄醇或烷基苯的电化学氧化制备式(II)表示的羰基化合物;也可诱导阳离子自由基型[4+2]环加成反应制备式(III)表示的环己烯化合物。与现有的三苯胺类电有机催化剂相比,本发明的催化剂更易制备与分离,产率高,且其催化和空穴传输能力与三苯胺催化剂相当。

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