公开(公告)号：CN105418615B

公开(公告)日：2018-02-02

申请号：CN201510906290.0

申请日：2015-12-09

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 胡利明 ,  吕永娟 ,  吴加周 ,  郭爽 ,  卜明

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/02

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 苯甲酰胺衍生物及制备和应用，属于药物化学领域。本发明涉及式表示的N‑(3‑(4‑(3‑咪唑并[1,2‑b]哒嗪基)‑1‑吡唑基)‑4‑甲基苯基)苯甲酰胺衍生物及制备和应用。R1表示‑OCH3、‑F、‑CF3、‑CH2CH3、‑H、R2表示‑CF3、‑F、‑Cl或‑H。制备是制备2‑甲基‑5‑硝基苯肼，然后经反应得到4‑溴‑1‑(2‑甲基‑5‑硝基苯基)吡唑，再经还原，Boc酸酐保护，联硼酸频哪醇酯反应，再进行偶联生成N‑Boc‑3‑(4‑(3‑咪唑并[1,2‑b]哒嗪基)‑1‑吡唑基)‑4‑甲基苯胺，最后脱Boc并氨解。本发明化合物对Bcr‑Abl激酶具有抑制作用。

公开(公告)号：CN106905315A

公开(公告)日：2017-06-30

申请号：CN201710121647.3

申请日：2017-03-02

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 胡利明 ,  丁一鸣 ,  郭爽 ,  曾程初

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P9/12 ,  A61P1/18 ,  A61P1/16 ,  A61P7/02

Abstract: 四氢吡啶并[3,4‑d]嘧啶类化合物及其制备方法和应用，属于药物化学领域。为1‑(2‑(取代基氨基)‑5,8‑二氢吡啶并[3,4‑d]嘧啶‑7(6H)‑基)‑3‑取代基丙‑2‑烯‑1‑酮类化合物，可作为JAK3抑制剂的应用。所述化合物为式(I)结构式表示的1‑(2‑(取代基氨基)‑5,8‑二氢吡啶并[3,4‑d]嘧啶‑7(6H)‑基)‑3‑取代基丙‑2‑烯‑1‑酮类化合物或者其药学上可接受的盐或其前药分子：其中，R1为‑H、C1‑C3的脂肪烃；R2为‑H，氨基取代的C1‑C3的脂肪烃，含1‑2个N或O杂原子的C4‑C6环烷烃。本发明可以用于许多不同的自身免疫系统疾病及癌症的治疗或预防。

公开(公告)号：CN106905335A

公开(公告)日：2017-06-30

申请号：CN201710122684.6

申请日：2017-03-03

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 胡利明 ,  郭爽 ,  丁一鸣 ,  姜竹 ,  曾程初

IPC: C07D491/056 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D491/056

Abstract: 喹唑啉并杂环类化合物及其制备方法和应用，属于药物化学领域。结构式如(I)：其中，R1表示‑H、‑CH3；R2表示先制备8,10‑二氯‑2,3‑二氢‑[1,4]二噁烷[2,3‑f]喹唑啉(IX)，然后再进行R1和R2取代。本发明的化合物可作为治疗癌症的磷脂酰肌醇3‑激酶(PI3K)抑制剂的应用。

公开(公告)号：CN106905315B

公开(公告)日：2019-09-27

申请号：CN201710121647.3

申请日：2017-03-02

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 胡利明 ,  丁一鸣 ,  郭爽 ,  曾程初

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P9/12 ,  A61P1/18 ,  A61P1/16 ,  A61P7/02

Abstract: 四氢吡啶并[3,4‑d]嘧啶类化合物及其制备方法和应用，属于药物化学领域。为1‑(2‑(取代基氨基)‑5,8‑二氢吡啶并[3,4‑d]嘧啶‑7(6H)‑基)‑3‑取代基丙‑2‑烯‑1‑酮类化合物，可作为JAK3抑制剂的应用。所述化合物为式(I)结构式表示的1‑(2‑(取代基氨基)‑5,8‑二氢吡啶并[3,4‑d]嘧啶‑7(6H)‑基)‑3‑取代基丙‑2‑烯‑1‑酮类化合物或者其药学上可接受的盐或其前药分子：其中，R1为‑H、C1‑C3的脂肪烃；R2为‑H，氨基取代的C1‑C3的脂肪烃，含1‑2个N或O杂原子的C4‑C6环烷烃。本发明可以用于许多不同的自身免疫系统疾病及癌症的治疗或预防。

公开(公告)号：CN105418615A

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201510906290.0

申请日：2015-12-09

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 胡利明 ,  吕永娟 ,  吴加周 ,  郭爽 ,  卜明

IPC: C07D487/04 ,  A61P35/02

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D487/04

Abstract: 苯甲酰胺衍生物及制备和应用，属于药物化学领域。本发明涉及式表示的N-(3-(4-(3-咪唑并[1,2-b]哒嗪基)-1-吡唑基)-4-甲基苯基)苯甲酰胺衍生物及制备和应用。R1表示-OCH3、-F、-CF3、-CH2CH3、-H、R2表示-CF3、-F、-Cl或-H。制备是制备2-甲基-5-硝基苯肼，然后经反应得到4-溴-1-(2-甲基-5-硝基苯基)吡唑，再经还原，Boc酸酐保护，联硼酸频哪醇酯反应，再进行偶联生成N-Boc-3-(4-(3-咪唑并[1,2-b]哒嗪基)-1-吡唑基)-4-甲基苯胺，最后脱Boc并氨解。本发明化合物对Bcr-Abl激酶具有抑制作用。