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发明公开
5-氯-2-羟基-3-(4-取代-1H-1,2,3-三唑)苯甲酸类化合物及其制备方法和应用无效

公开(公告)号：CN101812028A

公开(公告)日：2010-08-25

申请号：CN201010108713.1

申请日：2010-02-05

Applicant: 北京工业大学

Inventor： 曾程初 , 杨城文 , 刘称福 , 胡利明 , 盛望

IPC: C07D249/06 , A61K31/4192 , A61P31/18

Abstract: 本发明涉及式(I)表示的5-氯-2-羟基-3-(4-取代-1H-1，2，3-三唑)苯甲酸类化合物及其制备方法和应用。其中R的定义如说明书中所述。其制备方法是以5-氯水杨酸为原料，经过硝化、还原、叠氮化，再与端炔反应，得到相应的5-氯-2-羟基-3-(4-取代-1H-1，2，3-三唑)苯甲酸类化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用，部分化合物的IC50达到1.6μg/mL，因此该类化合物是较强的HIV-1整合酶抑制剂，有望开发成为新的抗HIV病毒药物。

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