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公开(公告)号：CN103804390A
公开(公告)日：2014-05-21
申请号：CN201410060423.2
申请日：2014-02-21
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D493/04 , C07C49/84 , C07C45/54 , C07D307/79 , A61P31/18
Abstract: 本发明涉及式(I)表示的多取代芳香二酮类化合物及其制备方法和应用。式(I)中R1为式(I-1)、式(I-2)或式(I-3)表示的取代基，R2为-H、-F、-Cl、-Br、-CH3或-OCH3。当R1为式(I-1)时，本发明方法是以2,4-二羟基苯乙酮为原料，与溴乙醛缩乙二醇反应得到1-(4-(2,2-甲氧基乙氧基)-2-羟基苯基)乙酮，然后经过关环、与芳基酰氯反应，最后在碱性条件下重排得到多取代芳香二酮类化合物。当R1为式(I-2)时，本发明方法与R1为式(I-1)时基本相同。当R1为式(I-3)时，本发明方法是以间苯三酚为原料，甲基化得到1,3,5-三甲氧基苯，与乙酰氯反应得到1,1'-(2-羟基-4,6-二甲氧基-1,3-亚苯基)二乙酮，然后与芳基酰氯反应，最后在碱性条件下重排得到多取代芳香二酮类化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。
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公开(公告)号：CN103804390B
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201410060423.2
申请日：2014-02-21
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D493/04 , C07C49/84 , C07C45/54 , C07D307/79 , A61P31/18
Abstract: 本发明涉及式(I)表示的多取代芳香二酮类化合物及其制备方法和应用。式(I)中R1为式(I-1)、式(I-2)或式(I-3)表示的取代基，R2为-H、-F、-Cl、-Br、-CH3或-OCH3。当R1为式(I-1)时，本发明方法是以2,4-二羟基苯乙酮为原料，与溴乙醛缩乙二醇反应得到1-(4-(2,2-甲氧基乙氧基)-2-羟基苯基)乙酮，然后经过关环、与芳基酰氯反应，最后在碱性条件下重排得到多取代芳香二酮类化合物。当R1为式(I-2)时，本发明方法与R1为式(I-1)时基本相同。当R1为式(I-3)时，本发明方法是以间苯三酚为原料，甲基化得到1,3,5-三甲氧基苯，与乙酰氯反应得到1,1'-(2-羟基-4,6-二甲氧基-1,3-亚苯基)二乙酮，然后与芳基酰氯反应，最后在碱性条件下重排得到多取代芳香二酮类化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。
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![1-N-取代苄基-6-N’-取代基-2,3,6,9-四氢-1H-[1,4]噁嗪并[3,2-g]喹啉-9-酮-8-甲酸类化合物及其制备方法和应用 抑制作用。 。](/CN/2015/1/26/images/201510134555.jpg)
公开(公告)号：CN104693216B
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201510134555.X
申请日：2015-03-25
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D498/04 , A61P31/18
Abstract: 1-N-取代苄基-6-N’-取代基-2,3,6,9-四氢-1H-[1,4]噁嗪并[3,2-g]喹啉-9-酮-8-甲酸类化合物及其制备方法和应用，属于药物化合物技术领域。式(I)表示的1-N-取代苄基-6-N’-取代基-2,3,6,9-四氢-1H-[1,4]噁嗪并[3,2-g]喹啉-9-酮-8-甲酸类化合物及其制备方法和应用。其中，其中，R1表示苄基或取代苄基，R2表示氢、烷基、羟烷基、取代苄基或羧烷基。本发明方法是首先以2-氨基-5-硝基苯酚为原料，经乙酰化保护，亲和取代关环，脱保护，亲和取代引入取代苄基，氯化亚锡还原硝基，缩合，Gould-Jacobs反应关环，亲和取代引入不同取代基，最后水解生成式(I)化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104693216A
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201510134555.X
申请日：2015-03-25
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D498/04 , A61P31/18
CPC classification number: C07D498/04
Abstract: 1-N-取代苄基-6-N’-取代基-2,3,6,9-四氢-1H-[1,4]噁嗪并[3,2-g]喹啉-9-酮-8-甲酸类化合物及其制备方法和应用，属于药物化合物技术领域。式(I)表示的1-N-取代苄基-6-N’-取代基-2,3,6,9-四氢-1H-[1,4]噁嗪并[3,2-g]喹啉-9-酮-8-甲酸类化合物及其制备方法和应用。其中，R1表示苄基或取代苄基，R2表示氢、烷基、羟烷基、取代苄基或羧烷基。本发明方法是首先以2-氨基-5-硝基苯酚为原料，经乙酰化保护，亲和取代关环，脱保护，亲和取代引入取代苄基，氯化亚锡还原硝基，缩合，Gould-Jacobs反应关环，亲和取代引入不同取代基，最后水解生成式(I)化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。。
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公开(公告)号：CN106588922B
公开(公告)日：2018-04-27
申请号：CN201710035952.0
申请日：2017-01-17
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D471/04 , A61P31/18
Abstract: 二取代八氢‑1,6‑萘啶类化合物及其制备方法和应用，属于药物化合物技术领域。式(I)表示的二取代八氢‑1,6‑萘啶类化合物。首先以1‑苄基哌啶‑4‑酮为原料，经金属催化偶联关环，脱保护，Boc保护，金属钠催化还原，亲核取代引入取代苄基，脱保护，最后亲和取代生成式(I)化合物。本发明化合物对HIV‑1病毒感染具有很好的抑制作用。R1为乙酰基、三氟乙酰基；R2为‑H、‑Cl、甲基、甲氧基，R3为‑H、‑Cl、甲基；R4为‑H、‑F、氰基、羧酸甲酯。
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公开(公告)号：CN106588922A
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201710035952.0
申请日：2017-01-17
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D471/04 , A61P31/18
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 二取代八氢‑1,6‑萘啶类化合物及其制备方法和应用，属于药物化合物技术领域。式(I)表示的二取代八氢‑1,6‑萘啶类化合物。首先以1‑苄基哌啶‑4‑酮为原料，经金属催化偶联关环，脱保护，Boc保护，金属钠催化还原，亲核取代引入取代苄基，脱保护，最后亲和取代生成式(I)化合物。本发明化合物对HIV‑1病毒感染具有很好的抑制作用。R1为乙酰基、三氟乙酰基；R2为‑H、‑Cl、甲基、甲氧基，R3为‑H、‑Cl、甲基；R4为‑H、‑F、氰基、羧酸甲酯。
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公开(公告)号：CN102617487B
公开(公告)日：2014-04-02
申请号：CN201210053089.9
申请日：2012-03-02
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D239/557 , A61P31/18
Abstract: 本发明涉及式(I)表示的N-((4-(1-甲基-2-取代苄基-5-甲氧基-6-氧代-1，6-二氢嘧啶-4-碳酰基)哌嗪-1-基)烷基)多取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用。式(I)中R1表示-H或-Cl，R2表示-H、-Cl、-F、-CH3或-OH，R3、R4表示-OH，R5表示-H或-OH，n＝2或3。本发明方法是首先以盐酸羟胺和取代苯乙腈合成N′-羟基-2-取代苯基乙脒化合物，再与丁炔二酸二甲酯反应合成2-(1-氨基取代苯基亚乙基氨)氧代丁二烯二酸二甲酯化合物，关环和甲基化再经水解和酸化生成甲酸化合物，再同N-哌嗪基烷基取代苯甲酰胺反应生成N-((4-(1-甲基-2-取代苄基-5-甲氧基-6-氧代-1，6-二氢嘧啶-4-碳酰基)哌嗪-1-基)烷基)-3，4-二甲氧基-5-取代苯甲酰胺，最后脱甲基生成式(I)化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。
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公开(公告)号：CN102617487A
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN201210053089.9
申请日：2012-03-02
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D239/557 , A61P31/18
Abstract: 本发明涉及式(I)表示的N-((4-(1-甲基-2-取代苄基-5-甲氧基-6-氧代-1，6-二氢嘧啶-4-碳酰基)哌嗪-1-基)烷基)多取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用。式(I)中R1表示-H或-Cl，R2表示-H、-Cl、-F、-CH3或-OH，R3、R4表示-OH，R5表示-H或-OH，n＝2或3。本发明方法是首先以盐酸羟胺和取代苯乙腈合成N′-羟基-2-取代苯基乙脒化合物，再与丁炔二酸二甲酯反应合成2-(1-氨基取代苯基亚乙基氨)氧代丁二烯二酸二甲酯化合物，关环和甲基化再经水解和酸化生成甲酸化合物，再同N-哌嗪基烷基取代苯甲酰胺反应生成N-((4-(1-甲基-2-取代苄基-5-甲氧基-6-氧代-1，6-二氢嘧啶-4-碳酰基)哌嗪-1-基)烷基)-3，4-二甲氧基-5-取代苯甲酰胺，最后脱甲基生成式(I)化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。
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