公开(公告)号：CN111084885A

公开(公告)日：2020-05-01

申请号：CN201911293664.0

申请日：2019-12-16

Applicant: 云南中医药大学 ,  云南大学 ,  中国科学院昆明植物研究所

Inventor： 王睿睿 ,  肖伟烈 ,  孙汉董 ,  李玉叶 ,  董荣静 ,  李晓莉 ,  张路梅 ,  张兴杰 ,  李晓宁 ,  张芮菡 ,  李俊 ,  苏刘艳 ,  秦华炎

IPC: A61K45/06 ,  A61K31/513 ,  A61K31/137 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/365 ,  A61K31/122 ,  A61K31/4375 ,  A61K36/232 ,  A61K36/21 ,  A61K36/515 ,  A61K31/09 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明公开了木脂素类活性分子SWL-1与抗真菌药物组成的抗真菌药物组合物。通过实验证明，滇产五味子来源的化合物木脂素类活性分子SWL-1联合抗真菌药物具有显著抑制白色念珠菌、马尔尼菲篮状菌、隐球菌和糠皮马拉色菌的作用。SWL-1具有逆转真菌对抗真菌药物耐药性的作用，使得抗真菌药物对耐药株敏感性恢复。SWL-1联合氟康唑用药对真菌感染具有抑制作用。本发明提供的应用具有很好的药用价值与应用前景。

公开(公告)号：CN110078688A

公开(公告)日：2019-08-02

申请号：CN201910391683.0

申请日：2019-05-13

Applicant: 云南大学

Inventor： 肖伟烈 ,  张兴杰 ,  刘瑞雪 ,  张芮菡 ,  李晓莉 ,  秦华炎 ,  李一明

IPC: C07D307/20 ,  C07D307/60 ,  C07D307/88 ,  C07D307/36 ,  C07C47/46 ,  C07C45/78 ,  C07C45/79 ,  C07C62/32 ,  C07C51/42 ,  C07C51/47 ,  A61K31/341 ,  A61K31/365 ,  A61K31/11 ,  A61K31/19 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P31/04 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06

Abstract: 本发明公开了半日花烷型二萜衍生物及其药物组合物与应用，属于药物技术领域。本发明在分离得到半日花烷型二萜类衍生物的基础上，证实了结构式为Ⅰ～Ⅻ中的任意一种半日花烷型二萜衍生物可作为核因子-κB(NF-κB)信号通路抑制剂，能够抑制NF-κB信号通路并治疗NF-κB介导的各类疾病。

公开(公告)号：CN118496078A

公开(公告)日：2024-08-16

申请号：CN202410430000.9

申请日：2024-04-10

Applicant: 华南理工大学 ,  云南大学

Inventor： 刘美凤 ,  涂文超 ,  李晓莉 ,  杨鹏云 ,  肖伟烈 ,  张兴杰 ,  张芮菡 ,  孔苑琳 ,  李博

IPC: C07C49/737 ,  C07C49/755 ,  C07D307/77 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P21/00 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61K31/343 ,  A61K31/122

Abstract: 本发明公开了一种兼具逆转线粒体损伤和抑制NLRP3炎症小体过度激活的鸡脚参酮及其应用。所述鸡脚参酮的结构式如式1‑12所示。本发明鸡脚参酮不仅能够抑制J774A.1巨噬细胞LDH的生成和释放，发挥明显的抗炎活性；而且还保护和修复受损J774A.1细胞的线粒体功能，稳定线粒体跨膜电位，防止细胞凋亡。本发明鸡脚参酮可明显保护线粒体膜和显著减少J774A.1巨噬细胞的焦亡比例，可用作线粒体损伤抑制剂和NLRP3炎症小体抑制剂，用于NLRP3炎症小体介导的各类炎性疾病和线粒体损伤疾病的药物或产品。

公开(公告)号：CN113880820B

公开(公告)日：2023-07-04

申请号：CN202111320170.4

申请日：2021-11-09

Applicant: 云南大学

Inventor： 肖伟烈 ,  汪伟光 ,  梁新新 ,  高路 ,  张兴杰 ,  张芮菡 ,  赵莹欣 ,  李晓莉

IPC: C07D407/04 ,  C07D307/58 ,  A61K31/365 ,  A61P31/14 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P19/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P25/16 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物技术领域，提供了丁烯内酯衍生物及其应用以及一种药物组合物。本发明提供的丁烯内酯衍生物同时具有抗病毒和抗炎作用，能够用于制备抗病毒药物和抗炎药物，尤其是在治疗新冠肺炎的药物方面具有广阔的应用前景。实施例结果表明，本发明提供的丁烯内酯衍生物对SARS‑CoV‑2Mpro具有抑制活性，说明其具有抗新冠病毒的作用，且本发明提供的丁烯内酯衍生物能够抑制NLRP3炎症小体的激活，从而阻断巨噬细胞焦亡，说明其具有抗炎作用。

公开(公告)号：CN112592293A

公开(公告)日：2021-04-02

申请号：CN202011487037.3

申请日：2020-12-16

Applicant: 云南大学

Inventor： 肖伟烈 ,  倪冬暄 ,  张芮菡 ,  张兴杰 ,  李晓莉 ,  王棋 ,  沈天泽 ,  李一明 ,  秦华炎 ,  崔一曼

IPC: C07C259/06 ,  C07C67/08 ,  C07C69/608 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公布了两类四环三萜类衍生物及应用，还涉及其中化合物的合成方法。本发明的四环三萜类衍生物表现出了一定的组蛋白去乙酰化酶抑制活性和抗炎活性，可以用于制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂药物和抗炎药物。

公开(公告)号：CN108530281B

公开(公告)日：2021-02-02

申请号：CN201810592573.6

申请日：2018-06-11

Applicant: 云南大学 ,  中国科学院成都生物研究所

Inventor： 肖伟烈 ,  王飞 ,  普德兵 ,  杜宝文 ,  张芮菡 ,  史楠 ,  高俊博 ,  张兴杰

IPC: C07C49/513 ,  C07C45/80 ,  C07C45/79 ,  C07J73/00 ,  C07C33/14 ,  C07C29/86 ,  C07C29/76 ,  C07C29/78 ,  A61K31/122 ,  A61K31/047 ,  A61K31/58 ,  A61P5/30

Abstract: 结构式(I)所示的异海松烷型二萜衍生物(1‑7)，含其为活性成分和药用载体所组成的药物组合物，该异海松烷型二萜衍生物(1–7)及其药物组合物的制备方法，其在制备治疗人类疾病的药物中的应用，特别是在制备治疗雌激素介导的各类疾病的药物中的应用，以及其用作为雌激素生物合成调节剂。

公开(公告)号：CN111303136A

公开(公告)日：2020-06-19

申请号：CN202010279417.1

申请日：2020-04-10

Applicant: 云南大学 ,  中国科学院昆明动物研究所

Inventor： 肖伟烈 ,  李一明 ,  郑永唐 ,  罗荣华 ,  何严萍 ,  杨柳萌 ,  张兴杰 ,  李晓莉 ,  秦华炎 ,  张芮菡

IPC: C07D405/14 ,  A61K31/506

Abstract: 本申请公开了一种6-(1,3-苯并二氧基-5-(甲)基)-取代尿嘧啶衍生物、合成方法、应用、药物，具有结构通式如式I： 其中，n＝0或1；R1选自C1～C3的烷基；R2选自烯丙基、具有式(1)所示结构式的基团或具有式(2)所示结构式的基团中任意一种；以S-DABO类化合物和二苯胺酯类化合物SPJ-L-5为先导，基于药效团拼接和分子杂合的药物分子设计策略，将SPJ-L-5的核心药效团1,3-苯并二氧基引入S-DABO类化合物嘧啶环的C-6位，同时保留C-2位的优选基团，以开发广谱高效，价格适中的优良抗HIV药物候选物。

公开(公告)号：CN108129295A

公开(公告)日：2018-06-08

申请号：CN201810028568.2

申请日：2018-01-12

Applicant: 云南大学

Inventor： 肖伟烈 ,  张芮菡 ,  高俊博 ,  杨双静 ,  张兴杰 ,  普德兵 ,  李晓莉

IPC: C07C62/38 ,  C07C62/32 ,  C07C69/16 ,  C07C69/157 ,  A61K31/192 ,  A61K31/222 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

Abstract: 如结构式(I)所示的松香烷型二萜衍生物(1-9)，含治疗有效量的化合物1-9及药用载体组成的药物组合物，该松香烷型二萜衍生物(1–9)及其药物组合物的制备方法，及其在制备治疗人类疾病的药物中的应用，特别是在作为选择性的脾酪氨酸激酶(Spleen tyrosine kinase，SYK)抑制剂，以及在制备治疗SYK介导的各类疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN116768841A

公开(公告)日：2023-09-19

申请号：CN202310719500.X

申请日：2023-06-16

Applicant: 云南大学 ,  昆明医科大学

Inventor： 肖伟烈 ,  郑昌博 ,  黄嘉碧 ,  黄勇祥 ,  李晓莉 ,  张兴杰 ,  张芮菡

IPC: C07D311/30 ,  C07D493/04 ,  A61P31/14 ,  A61K31/352

Abstract: 本发明涉及一类异戊烯基黄酮衍生物及其应用，其结构式如(I)、(2)所示。本发明的有益效果突出，1、迄今，现有技术中无此类异戊烯基黄酮衍生物(式(I)所示1‑2)作为有效成分的药物组合物的报道，也没有此类异戊烯基黄酮衍生物及其药物组合物在制备寨卡病毒(ZIKV)抑制剂治疗寨卡病毒病的药物中的应用的报道。2、本发明研究得到的两种异戊烯基黄酮衍生物能够显著抑制ZIKV E蛋白的表达；且对Vero细胞无明显毒性，其CC50均大于100μM。

公开(公告)号：CN110776483B

公开(公告)日：2023-06-02

申请号：CN201911183395.2

申请日：2019-11-27

Applicant: 云南大学

Inventor： 肖伟烈 ,  张兴杰 ,  程斌 ,  普德兵 ,  毕德文 ,  张芮菡 ,  李晓莉 ,  秦华炎 ,  李一明 ,  梁新新

IPC: C07D307/60 ,  A61K31/341 ,  A61P29/00

Abstract: 一种木紫珠素类化合物及其衍生物，涉及药物技术领域，以及它们的制备方法和应用，该木紫珠素类化合物由木紫珠或全缘叶紫珠中提取得到，来源广泛，制备简单。其对于NLRP3信号通路具有明显的抑制作用，可以广泛应用在治疗炎症性疾病的药物的制备中，对于由炎症小体介导的各类疾病均有较好的治疗效果。一种药物组合物，其包括上述木紫珠素类化合物及其衍生物，以及药学上可接收的辅料。其可以用于治疗由炎症小体介导的各类疾病。