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公开(公告)号：CN103172635B
公开(公告)日：2016-04-27
申请号：CN201110433273.1
申请日：2011-12-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D487/04 , C07D295/205 , C07D213/75 , C07D207/09 , C07D207/16 , C07D401/12 , C07D295/185 , C07D211/78 , C07D211/62 , A61P3/10 , A61P5/50
Abstract: 本发明公开了哌嗪或哌啶类化合物或其盐。本发明还公开了式I的制备：溶剂中，碱作用下，式II与R7H进行缩合，温度10℃～30℃。本发明还公开了式I盐的制备：式VII和式I R3＝H、F或NO2时，将式II依次进行氨基保护反应得式V、将上述式V进行酯水解得式VI、将上述式VI与R7H进行缩合反应得式VII和将上述式VII进行脱保护、成盐；式VIIR3＝NO2且式I R3＝NH2时，所述的缩合之后，脱保护、成盐之前包括硝基还原。本发明还公开了制备式I化合物中的中间体的制备方法。本发明还公开了制备式I方法中的中间体。本发明的哌嗪或哌啶类化合物及其盐为DPP-4抑制剂的研发提供了一个新方向，对开发DPP-4抑制剂具有重要意义。
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公开(公告)号：CN103664972B
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201310729225.6
申请日：2013-12-25
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D491/107 , C07D495/10 , A61K31/53 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P19/02 , A61P19/04
Abstract: 本发明公开了二氨基二氢三嗪衍生物、其盐、制备方法、组合物及应用。该二氨基二氢三嗪衍生物或其盐的制备方法包括：方法一：将通式IV化合物与通式V化合物反应制备得到通式I化合物；方法二：在酸性条件下，将通式VIII化合物与通式II化合物混合，进行环合反应，得通式I所示的化合物。本发明还提供了上述二氨基二氢三嗪衍生物或其盐在制备人二氢叶酸还原酶抑制剂、防治肿瘤药物或防治细菌性感染疾病药物中的应用。本发明还提供了一种药物组合物，其含有治疗有效量的上述二氨基二氢三嗪衍生物和/或其盐，以及药学上可接受的载体。本发明的二氨基二氢三嗪螺杂环衍生物对人二氢叶酸还原酶、肿瘤细胞、细菌具有优异的抑制活性。
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公开(公告)号：CN102690331B
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201110070598.8
申请日：2011-03-23
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一类如通式(I)所示的单糖糖肽类衍生物及其药学可接受的盐及其制备方法，其中R1和R2分别是H、CH2-R3或CH2-R4，R1和R2为相同或不同；其中R3是芳香基团，该芳香基团为未取代或取代的苯环或联苯环，苯环的取代基为带有一个或多个的卤素、一个或多个甲氧基；R4为C3-C9饱和脂肪烃基。本发明还涉及通式(II)所示的化合物的合成方法。此外，本发明还提供了含有所述单糖糖肽类衍生物及其药学可接受的盐作为活性成分的药物组合物及其应用。本发明提供的化合物和药物组合物具有良好抗菌活性，对于新的抗菌药物的开发具有重要的意义。
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公开(公告)号：CN104418861A
公开(公告)日：2015-03-18
申请号：CN201310409694.X
申请日：2013-09-10
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D487/04
CPC classification number: C07D487/04 , C07B2200/13
Abstract: 本发明提供了一种式I所示的西格列汀的中间体化合物的制备方法，所述制备方法包括：将式II所示的化合物溶于有机溶剂中，在脂肪酸的催化下，在氯代硅烷的作用下，进行碳碳双键的还原反应得到式I所示的西格列汀的中间体化合物，其中，R为甲基或氨甲酰基。本发明的制备方法避免使用贵重金属作催化剂，成本低，并且后处理简单，产物收率较高，化学纯度和光学纯度均很高，de%大于99.6%，可用于西格列汀的合成，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104292217A
公开(公告)日：2015-01-21
申请号：CN201310120085.2
申请日：2013-04-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D403/06
CPC classification number: C07D403/06 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了一种α晶型氢溴酸依立曲坦的制备方法及纯化方法。该制备方法采用下述方法中的任一种：方法一：将β晶型氢溴酸依立曲坦和/或氢溴酸依立曲坦一水合物，溶于醇类混合溶剂中，加热回流，析晶，即可；所述的醇类混合溶剂为溶剂A与溶剂B的混合溶剂，溶剂A为甲醇和/或乙醇，溶剂B为异丙醇、丁醇、异丁醇、叔丁醇和戊醇中的一种或多种；方法二：在醇类溶剂中，将溴化氢与依立曲坦反应，析晶，即可。该纯化方法包括下列步骤：将α晶型氢溴酸依立曲坦粗品与醇类混合溶剂的混合液加热回流，析晶，即可。本发明的制备方法具有操作简便、工艺稳定及收率高等优点。本发明的纯化方法可有效去除杂质，且操作简便，收率高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104109158A
公开(公告)日：2014-10-22
申请号：CN201310132071.2
申请日：2013-04-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D413/14
CPC classification number: C07D413/14
Abstract: 本发明提供一种纯化利伐沙班的方法，所述方法包括如下步骤：加热条件下将利伐沙班粗产品溶解于乙二醇甲醚或正丁醇中，溶清后加入活性炭，趁热抽滤，母液冷却结晶，过滤得到结晶产物利伐沙班。本发明的优点在于用乙二醇甲醚或正丁醇来重结晶，可避免使用复杂的色谱提纯；而且乙二醇甲醚或正丁醇与乙酸相比，不会腐蚀反应设备，便于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102690330B
公开(公告)日：2014-10-08
申请号：CN201110070597.3
申请日：2011-03-23
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了通式(I)所示的三取代糖肽类衍生物及其药学可接受的盐，R为-CH2-R1或-C(＝O)-R2，R1为C3～C9饱和脂肪烃基或芳香基团，该芳香基团为未取代或取代的苯环、联苯环或萘环，苯环、联苯环或萘环的取代基为带有一个或多个的卤素、羟基、氨基、C1～C9的烷氧基、或异丙基。R2为C5～C9饱和脂肪烃基。本发明还公开了其制备方法、分离方法以及体外抗菌活性。此外，本发明还提供了含有所述三取代糖肽类衍生物及其药学可接受的盐作为活性成分的药物组合物及其应用。本发明提供的化合物和药物组合物具有良好抗菌活性，对于新的抗菌药物的开发具有重要的意义。
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公开(公告)号：CN103896795A
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201210577023.X
申请日：2012-12-26
Applicant: 上海医药工业研究院 , 江西赣南海欣药业股份有限公司
IPC: C07C233/43 , C07C231/12 , C07C221/00 , C07C225/16 , C07C217/70 , C07C213/00 , G01N33/15
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了甲酰胺化合物、其中间体的制备方法及其用途。本发明提供了一种甲酰胺化合物6的制备方法，其包括以下步骤：步骤1：在溶剂中，将化合物4与甲酰化试剂进行氨基甲酰化反应，得到化合物5，即可；步骤2：在溶剂中，将步骤1中制得的化合物5与氢气在钯碳催化剂的作用下进行脱除羟基保护基的反应，得到化合物6即可。本发明的合成方法反应条件温和，转化率高，产品收率高，纯度好。本发明合成的化合物6可以作为杂质标样在药品福莫特罗的检验中应用。
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公开(公告)号：CN103172635A
公开(公告)日：2013-06-26
申请号：CN201110433273.1
申请日：2011-12-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D487/04 , C07D295/205 , C07D213/75 , C07D207/09 , C07D207/16 , C07D401/12 , C07D295/185 , C07D211/78 , C07D211/62 , A61P3/10 , A61P5/50
Abstract: 本发明公开了哌嗪或哌啶类化合物或其盐。本发明还公开了式I的制备：溶剂中，碱作用下，式II与R7H进行缩合，温度10℃～30℃。本发明还公开了式I盐的制备：式VII和式I R3＝H、F或NO2时，将式II依次进行氨基保护反应得式V、将上述式V进行酯水解得式VI、将上述式VI与R7H进行缩合反应得式VII和将上述式VII进行脱保护、成盐；式VIIR3＝NO2且式I R3＝NH2时，所述的缩合之后，脱保护、成盐之前包括硝基还原。本发明还公开了制备式I化合物中的中间体的制备方法。本发明还公开了制备式I方法中的中间体。本发明的哌嗪或哌啶类化合物及其盐为DPP-4抑制剂的研发提供了一个新方向，对开发DPP-4抑制剂具有重要意义。
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公开(公告)号：CN102838603A
公开(公告)日：2012-12-26
申请号：CN201110173624.X
申请日：2011-06-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的西他列汀的中间体化合物I的制备方法，其包含下列步骤：有机溶剂中，在未取代的C1～C6饱和脂肪酸或卤素取代的C1～C6饱和脂肪酸，以及硼氢化物的作用下，将化合物II进行如下所示的碳碳双键的还原反应，即可；其中，R为甲基或氨甲酰基。本发明的制备方法避免了使用贵重金属做催化剂，成本低，并且后处理简单，产物收率较高，化学纯度和光学纯度均很高，de％大于99.5％，可顺利用于西他列汀的合成，适合于工业化生产。
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