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公开(公告)号：CN104418861A
公开(公告)日：2015-03-18
申请号：CN201310409694.X
申请日：2013-09-10
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D487/04
CPC classification number: C07D487/04 , C07B2200/13
Abstract: 本发明提供了一种式I所示的西格列汀的中间体化合物的制备方法，所述制备方法包括：将式II所示的化合物溶于有机溶剂中，在脂肪酸的催化下，在氯代硅烷的作用下，进行碳碳双键的还原反应得到式I所示的西格列汀的中间体化合物，其中，R为甲基或氨甲酰基。本发明的制备方法避免使用贵重金属作催化剂，成本低，并且后处理简单，产物收率较高，化学纯度和光学纯度均很高，de%大于99.6%，可用于西格列汀的合成，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104418861B
公开(公告)日：2017-11-10
申请号：CN201310409694.X
申请日：2013-09-10
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D487/04
CPC classification number: C07D487/04 , C07B2200/13
Abstract: 本发明提供了一种式I所示的西格列汀的中间体化合物的制备方法，所述制备方法包括：将式II所示的化合物溶于有机溶剂中，在脂肪酸的催化下，在氯代硅烷的作用下，进行碳碳双键的还原反应得到式I所示的西格列汀的中间体化合物，其中，R为甲基或氨甲酰基。本发明的制备方法避免使用贵重金属作催化剂，成本低，并且后处理简单，产物收率较高，化学纯度和光学纯度均很高，de%大于99.6%，可用于西格列汀的合成，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN114907300B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202110172951.7
申请日：2021-02-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D309/08 , C07C227/04 , C07C229/60 , C07C201/12 , C07C205/58
Abstract: 本发明公开了一种他泽司他关键中间体的制备方法及其中间体。本发明提供了一种他泽司他关键中间体化合物8的制备方法，相比于由化合物6制备化合物8的现有方法，本发明将化合物6转化为化合物7然后制备化合物8的方法缩短了步骤，降低了成本，并且可以取得很好的收率，适合应用于工业化生产。本发明还提供了一种化合物7的制备方法及其中间体。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116789639A
公开(公告)日：2023-09-22
申请号：CN202210249605.9
申请日：2022-03-14
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D401/12 , C07D401/14
Abstract: 本发明公开了Mavorixafor的纯化方法、其盐及有关物质。本发明具体公开了一种化合物1的纯化方法、其硫酸盐及其有关物质化合物2和化合物3。通过将待纯化的化合物1产品形成硫酸盐可以改善其纯度，有效降低所含化合物2和化合物3的含量。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN110790753B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN201911126445.3
申请日：2019-11-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D405/06 , C07C309/30 , C07C303/32 , C07C303/44
Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林对甲苯磺酸盐、其制备方法和应用。本发明公开了一种如式7a所示的艾拉普林对甲苯磺酸盐的制备方法，其包括以下步骤：非质子性溶剂中，在对甲苯磺酸的作用下，如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物进行消除反应，得如式7a所示的艾拉普林对甲苯磺酸盐，即可；所述的非质子性溶剂为四氢呋喃、甲基四氢呋喃、丙酮、二甲基甲酰胺和二甲亚砜中的一种或多种。采用本发明的艾拉普林对甲苯磺酸盐作为中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110713483B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN201911126440.0
申请日：2019-11-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D405/06
Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林中间体及艾拉普林的制备方法。本发明公开了所述如式7所示的艾拉普林的制备方法，其包括以下步骤：非质子性溶剂中，在酸的作用下，如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物进行消除反应，所述的消除反应后，在碱的作用下进行中和反应，得如式7所示的艾拉普林，即可；所述的非质子性溶剂为四氢呋喃、甲基四氢呋喃、丙酮、二甲基甲酰胺和二甲亚砜中的一种或多种。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110818694A
公开(公告)日：2020-02-21
申请号：CN201911126904.8
申请日：2019-11-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D405/06 , C07D239/48
Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林中间体及其应用。本发明公开了一种如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物或其盐。所述的如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物或其盐作为艾拉普林的新中间体用于制备艾拉普林，其包括以下步骤：有机溶剂中，在还原试剂的作用下，如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物和/或如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物的盐进行还原反应，得如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物，即可；所述的还原试剂为硼氢化钠和/或硼氢化钾。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110498771A
公开(公告)日：2019-11-26
申请号：CN201810469638.8
申请日：2018-05-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D239/54 , C07C69/716 , C07C67/03 , C07D319/06 , C07F5/02
Abstract: 本发明涉及一种制备恶拉戈利的中间体和方法。具体地，本发明公开了一种制备恶拉戈利关键中间体化合物E8的制备方法，以及用于制备该中间体化合物E8的化合物E4等化合物，该方法操作简便、条件温和，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN110317165A
公开(公告)日：2019-10-11
申请号：CN201810268457.9
申请日：2018-03-28
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D213/74
Abstract: 本发明涉及一种艾沙康唑鎓硫酸盐中间体的制备方法，所述艾沙康唑鎓硫酸盐中间体为2-甲胺基-3-吡啶甲醇，其包括：使所述2-甲胺基-3-吡啶甲酸叔丁酯在有机溶剂中和硼氢化钠/路易斯酸或硼氢化钾/路易斯酸还原剂存在下还原为所述2-甲胺基-3-吡啶甲醇。本发明方法成本低，产品收率和纯度高，条件温和、易控，适合工业放大生产。
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公开(公告)号：CN109942563A
公开(公告)日：2019-06-28
申请号：CN201711394464.5
申请日：2017-12-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D413/04
Abstract: 本发明涉及一种苏沃雷生中间体化合物的制备方法。具体地，本发明提供一种式I所示化合物的制备方法，所述方法包括步骤：于有机溶剂中，在脂肪酸，以及硼氢化物的作用下，式II所示化合物发生反应，从而形成式I所示化合物。本发明所述的方法避免了价格昂贵和毒性较大试剂的使用，且用硼氢化物代替现有技术中的三乙酰氧基硼氢化钠，所用试剂经济环保，显著降低成本，并且后处理简单，产物收率较高，化学纯度大于99％，可顺利用于苏沃雷生的合成，适合于工业化生产。
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