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公开(公告)号：CN104418861A
公开(公告)日：2015-03-18
申请号：CN201310409694.X
申请日：2013-09-10
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D487/04
CPC classification number: C07D487/04 , C07B2200/13
Abstract: 本发明提供了一种式I所示的西格列汀的中间体化合物的制备方法，所述制备方法包括：将式II所示的化合物溶于有机溶剂中，在脂肪酸的催化下，在氯代硅烷的作用下，进行碳碳双键的还原反应得到式I所示的西格列汀的中间体化合物，其中，R为甲基或氨甲酰基。本发明的制备方法避免使用贵重金属作催化剂，成本低，并且后处理简单，产物收率较高，化学纯度和光学纯度均很高，de%大于99.6%，可用于西格列汀的合成，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104418861B
公开(公告)日：2017-11-10
申请号：CN201310409694.X
申请日：2013-09-10
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D487/04
CPC classification number: C07D487/04 , C07B2200/13
Abstract: 本发明提供了一种式I所示的西格列汀的中间体化合物的制备方法，所述制备方法包括：将式II所示的化合物溶于有机溶剂中，在脂肪酸的催化下，在氯代硅烷的作用下，进行碳碳双键的还原反应得到式I所示的西格列汀的中间体化合物，其中，R为甲基或氨甲酰基。本发明的制备方法避免使用贵重金属作催化剂，成本低，并且后处理简单，产物收率较高，化学纯度和光学纯度均很高，de%大于99.6%，可用于西格列汀的合成，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN114907300B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202110172951.7
申请日：2021-02-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D309/08 , C07C227/04 , C07C229/60 , C07C201/12 , C07C205/58
Abstract: 本发明公开了一种他泽司他关键中间体的制备方法及其中间体。本发明提供了一种他泽司他关键中间体化合物8的制备方法，相比于由化合物6制备化合物8的现有方法，本发明将化合物6转化为化合物7然后制备化合物8的方法缩短了步骤，降低了成本，并且可以取得很好的收率，适合应用于工业化生产。本发明还提供了一种化合物7的制备方法及其中间体。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN107176947A
公开(公告)日：2017-09-19
申请号：CN201610139626.X
申请日：2016-03-11
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/06 , C07D213/85 , C07D213/89 , A61K31/4439 , A61K31/4418 , A61P3/10 , A61P5/50
Abstract: 本发明公开了如式Ⅰ所示的苯基吡啶类化合物及其在降糖药物制备中的应用.具体地，本发明公开了式Ⅰ所示的苯基吡啶类化合物或其盐以及其在制备用于治疗和/或预防非胰岛素依赖性糖尿病、高血糖或胰岛素抗性的药物中的应用。本发明的苯基吡啶类化合物及其盐对DPP-4具有良好的抑制效果，具有良好的市场应用前景；此外，还为DPP-4抑制剂的研发提供了一个新方向。
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公开(公告)号：CN102442997B
公开(公告)日：2015-04-08
申请号：CN201010503568.7
申请日：2010-10-12
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D405/06 , C07F9/60 , C07D215/56 , C07D215/54 , C07D215/36 , C07D215/233 , C07D215/42 , A61K31/4709 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了一类如式A所示的喹啉衍生物、其制备方法、中间体及其应用；其中，X为O、S或N(CH3)；R1为OCH3或卤素；R2为H或F；R为H、卤素、烃基或烃氧基。本发明的喹啉衍生物具有较佳的抑制HMG-CoA还原酶的活性，可用于制备抑制HMG-CoA还原酶或治疗高血脂相关性疾病的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102276527B
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CN201010195984.5
申请日：2010-06-08
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D215/36 , C07D215/233 , C07D215/22
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式A所示的具有良好抑制HMG CoA还原酶的活性，具有降血脂作用的(3R，5S)-7-[6，7，8-三取代-4-取代苯硫(或氧)基喹啉-3-基]-3，5-二羟基-6(E)-庚烯酸盐的制备方法，其包含下列步骤：(1)有机溶剂中，酸性条件下，将通式B的化合物进行脱丙叉保护基的反应，得到C；(2)溶剂中，将步骤(1)所得的化合物C和碱反应，或者依次与碱和盐反应即可制得A。
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公开(公告)号：CN103254192A
公开(公告)日：2013-08-21
申请号：CN201210034066.3
申请日：2012-02-15
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D473/04 , A61P3/10 , A61P5/50
Abstract: 本发明公开了一种黄嘌呤类化合物或其盐、其制备方法及其在制备治疗和/或预防非胰岛素依赖性糖尿病、高血糖或胰岛素抗性的药物中的应用；和其在制备DPP-4酶活性抑制剂，或通过抑制DPP-4酶治疗和/或预防与其相关的疾病的药物中的应用。另外，本发明还公开了式I化合物制备方法中的中间体。本发明的黄嘌呤类化合物及其盐为DPP-4抑制剂的研发提供了一个新方向，对开发DPP-4抑制剂具有重要意义。式I。
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公开(公告)号：CN102442997A
公开(公告)日：2012-05-09
申请号：CN201010503568.7
申请日：2010-10-12
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D405/06 , C07F9/60 , C07D215/56 , C07D215/54 , C07D215/36 , C07D215/233 , C07D215/42 , A61K31/4709 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了一类如式A所示的喹啉衍生物、其制备方法、中间体及其应用；其中，X为O、S或N(CH3)；R1为OCH3或卤素；R2为H或F；R为H、卤素、烃基或烃氧基。本发明的喹啉衍生物具有较佳的抑制HMG-CoA还原酶的活性，可用于制备抑制HMG-CoA还原酶或治疗高血脂相关性疾病的药物。
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公开(公告)号：CN100445267C
公开(公告)日：2008-12-24
申请号：CN200510031049.4
申请日：2005-10-21
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D215/14
Abstract: 本发明公开了一种4-(4-氟-苯基)-3-羟甲基-2-环丙基-喹啉的制备方法。本发明以2-环丙基-4-(4-氟-苯基)-喹啉-3-羧酸乙酯为原料，用硼氢化物作还原剂，与路易斯酸在溶剂中加热进行还原。本发明的优点是十分显著的：反应条件温和，不需无水无氧的苛刻条件，操作简便，原料廉价易得，便于工业化生产。
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公开(公告)号：CN1951920A
公开(公告)日：2007-04-25
申请号：CN200510031049.4
申请日：2005-10-21
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D215/14
Abstract: 本发明公开了一种4－(4－氟－苯基)－3－羟甲基－2－环丙基－喹啉的制备方法。本发明以2－环丙基－4－(4－氟－苯基)－喹啉－3－羧酸乙酯为原料，用硼氢化物作还原剂，与路易斯酸在溶剂中加热进行还原。本发明的优点是十分显著的：反应条件温和，不需无水无氧的苛刻条件，操作简便，原料廉价易得，便于工业化生产。
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