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公开(公告)号：CN100546969C
公开(公告)日：2009-10-07
申请号：CN200510029737.7
申请日：2005-09-16
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明提供一种拆分2-羟甲基-3-苯基丙酸光学异构体的方法，通过用葡辛胺作为拆分剂与消旋的2-羟甲基-3-苯基丙酸在一定溶剂中形成两个非对映体，分离得到较小溶解度的非对映体，再通过重结晶、酸或碱游离得到；所用拆分溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、丁酮等或其与水的混合溶液。本发明方法的拆分效率高并且所采用的拆分剂容易获取，价格低廉且易于回收，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101463024A
公开(公告)日：2009-06-24
申请号：CN200710172796.9
申请日：2007-12-21
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D311/20 , C07B57/00
CPC classification number: C07D311/58
Abstract: 本发明中公开了一种制备如式II和式III分别所示的RRRS和SSSR型的奈必洛尔中间体的混合物的方法，其任选下述两种方式中的一种：(1)向含有如式I所示的RRRS、SSSR、RRSR和SSRS型的奈必洛尔中间体混合物的醇类溶剂中，加入沉淀溶剂，加热，冷却析出晶体，过滤，即可；(2)将如式I所示的RRRS、SSSR、RRSR和SSRS型的奈必洛尔中间体混合物加入醇类溶剂和沉淀溶剂的混合溶剂中，加热溶解，然后冷却析出晶体，过滤，即可。其中，X为H，或者C1～C6的烷基或C1～C6的烷氧基，n为1～5。本发明的方法操作简便，分离效率高，易应用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101402556A
公开(公告)日：2009-04-08
申请号：CN200810202544.0
申请日：2008-11-11
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C49/573 , C07C45/64 , C07D495/04 , B01J31/22
Abstract: 本发明涉及抗血栓药物普拉格雷的中间体及其制备方法技术领域。本发明所述的中间体为化合物1－环丙基－2－(2－氟苯基)－2－羟基乙酮。和已有的方法相比较，利用本发明的药物中间体制备普拉格雷所用原料及试剂均低毒而且价廉易得，产生的三废较少，同时操作简单，收率较高，适用于工业生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104292120B
公开(公告)日：2018-05-04
申请号：CN201310034055.X
申请日：2013-01-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C231/02 , C07C235/06 , A61K31/192 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/235 , A61P3/06 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了酰胺类化合物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明提供了一种如式1所示的酰胺类化合物、其药学上可接受的盐、代谢产物、代谢前体或其药物前体。本发明的酰胺类化合物有降低血液中胆固醇、低密度脂蛋白的作用，并且有促进胆汁分泌，降低胆汁中胆固醇的含量，增加胆汁酸的含量，防治胆石症的效果。
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公开(公告)号：CN106478446A
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：CN201510551120.5
申请日：2015-09-01
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C233/69 , C07C235/60 , C07C235/48 , C07C235/66 , C07C237/32 , C07C237/42 , C07C231/02 , C07C69/94 , C07C67/08 , C07D307/68 , C07D333/38 , A61K31/166 , A61K31/216 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61P3/06
Abstract: 本发明涉及一类酰胺或酯类衍生物及其作为FXR拮抗剂的应用，具体是，提供了式(I)如式(I)所示化合物， 其中：X选自NH、O；Ar为取代的芳环，芳环Ar上的取代基选自氢、羟基、卤素、甲基、羟甲基、甲氧基、硝基、氨基、苯基、羟苯基、乙酰氧基或乙酰胺基，所述取代基为一个或多个，且在芳环上的位置不限。此外，式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐具有降血脂的药理作用，是一类FXR拮抗剂。
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公开(公告)号：CN104829677A
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：CN201410046878.9
申请日：2014-02-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07J63/00 , C07C239/12 , C07H5/06 , C07H1/00 , C07C215/10 , C07C213/02 , A61K31/56 , A61K8/63 , A61Q19/00 , A61Q19/08 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P1/18 , A61P29/00 , A61P17/02 , A61P17/00 , A61P9/00 , A61P39/06
CPC classification number: C07J63/008 , A61K8/63 , A61Q19/00 , A61Q19/08 , C07C213/00 , C07C215/10 , C07C239/12 , C07H1/00 , C07H5/06
Abstract: 本发明公开了一种羟基积雪草酸胆碱盐及其制备方法和用途，一种羟基积雪草酸葡糖胺盐及其制备方法和用途，以及一种羟基积雪草酸氨基丁三醇盐及其制备方法和用途。所述羟基积雪草酸盐溶液纯度高，浓度范围广泛，可选择的给药途径丰富，能够制备各种治疗纤维化的药物和化妆品以及抗衰老的药物及化妆品。与羟基积雪草酸游离酸或其他形式的羟基积雪草酸盐相比，本发明的羟基积雪草酸盐的水溶性有极大的提高，易于制成针剂及各种溶液剂，并通过适当的制剂手段，有效地改善了药物的生物利用度，极大地提高了药效，可有效地治疗各种纤维化疾病，预防或治疗疤痕增生，所述羟基积雪草酸盐还具有抗衰老的功能。
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公开(公告)号：CN104487437A
公开(公告)日：2015-04-01
申请号：CN201380038748.4
申请日：2013-11-20
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D411/04
CPC classification number: C07D411/04 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了恩曲他滨水杨酸盐的晶型及其制备方法和用途。所述恩曲他滨水杨酸盐的化学结构式如式2所示：其中，式2中，n＝0时代表恩曲他滨水杨酸盐无水物以及n＝1时代表恩曲他滨水杨酸盐一水合物。
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公开(公告)号：CN104292120A
公开(公告)日：2015-01-21
申请号：CN201310034055.X
申请日：2013-01-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C231/02 , C07C235/06 , A61K31/192 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/235 , A61P3/06 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了酰胺类化合物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明提供了一种如式1所示的酰胺类化合物、其药学上可接受的盐、代谢产物、代谢前体或其药物前体。本发明的酰胺类化合物有降低血液中胆固醇、低密度脂蛋白的作用，并且有促进胆汁分泌，降低胆汁中胆固醇的含量，增加胆汁酸的含量，防治胆石症的效果。
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