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公开(公告)号：CN114702451A
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202210348099.9
申请日：2022-03-29
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07D243/24 , C07C231/12 , C07C237/04 , C07D487/22
Abstract: 本发明公开了一种氯硝西泮及其中间体的制备方法。本发明了提供了一种制备化合物1的方法1，其包括如下步骤：(1)非质子溶剂中，化合物3与乌洛托品反应，加入盐酸溶液反应得到化合物9；(2)溶剂中，在碱存在下化合物9发生如下式所示的环化反应得到化合物1。本发明的制备氯硝西泮的方法可较高产率的制备氯硝西泮。
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公开(公告)号：CN111073912B
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN201811216899.5
申请日：2018-10-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明提供了一种(S)‑2‑氯‑1‑(2,4‑二氯苯基)乙醇(I)的生物制备方法，该制备方法以2‑氯‑1‑(2,4‑二氯苯基)乙酮为原料，在羰基还原酶，辅酶的催化下，进行不对称还原反应制得化合物(I)。该制备方法能够显著的降低生产成本，简化操作，具备经济，绿色环保，易于实现产业化生产的特点。
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公开(公告)号：CN113831254A
公开(公告)日：2021-12-24
申请号：CN202010591528.6
申请日：2020-06-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C231/00 , C07C231/08 , C07C233/58 , C07C209/62 , C07C211/37 , C07C67/00 , C07C69/753 , C07D301/26 , C07D303/08 , C07C59/50 , C07C51/41
Abstract: 本发明公开了一种含苯基化合物的制备方法。本发明提供了一种如式I所示的化合物的制备方法，其包括如下步骤：在甲酰胺或乙酰胺存在中，在碱存在下，如式V所示的化合物进行如下所述的胺酯交换反应，得如式I所示的化合物，即可；所述的碱为甲醇钠、乙醇钠或甲醇锂。
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公开(公告)号：CN112708641A
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN201911019678.3
申请日：2019-10-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C12P7/22 , C12N9/04 , C12N15/53 , C07C41/09 , C07C43/225 , C07C213/02 , C07C213/08 , C07C217/48
Abstract: 本发明提供了一种托莫西汀的化学‑酶合成方法，该制备方法以3‑氯苯丙酮为原料，在羰基还原酶，辅酶的催化下，进行不对称还原反应制得(S)‑3‑氯苯丙醇，手性纯度ee值99.9％，随后经光延反应，甲胺化反应，再经盐酸成盐制得托莫西汀。该制备方法能够显著的降低生产成本，绿色环保，具有潜在的工业化应用价值。
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公开(公告)号：CN112194602A
公开(公告)日：2021-01-08
申请号：CN202010188948.X
申请日：2020-03-17
Applicant: 国药集团工业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C303/28 , C07C309/66 , C07C309/73 , C07C221/00 , C07C225/20
Abstract: 本发明公开了一种氯胺酮的合成方法，包括如下步骤：(i)2‑氯苯基环戊基酮经氧化剂氧化、重排生成2‑(2‑氯苯基)‑2‑羟基环己基酮；反应温度为10‑80℃；(ii)2‑(2‑氯苯基)‑2‑羟基环己基酮与磺酰基化试剂在溶剂中缩合成磺酸酯，即得到所述氯胺酮中间体化合物；反应温度为‑30‑60℃；(ⅲ)将氯胺酮中间体化合物与甲胺化试剂反应生成氯胺酮。本发明还公开了去甲氯胺酮的合成方法，包括步骤(i)和(ii)，还包括步骤(ⅳ)将氯胺酮中间体化合物与氨基化试剂反应生成去甲氯胺酮。本发明方法简洁，反应条件温和，避免了180℃的高温反应，而且操作简便，原料成本低，适合工业上大批量生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111808893A
公开(公告)日：2020-10-23
申请号：CN201910285316.2
申请日：2019-04-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C12P13/02
Abstract: 本发明提供了一种氨基醇类药物中间体的生物制备方法。具体地，本发明方法包括以下步骤：(a)在液态反应体系中，以化合物X为底物，在辅酶存在下，在羰基还原酶催化下，进行式A所示的反应，从而形成化合物Y；和(b)任选地从所述上一步骤的反应后的反应体系中分离出化合物Y。本发明还提供了一种反应体系，包括：(i)水性溶剂；(ii)底物，所述底物为化合物X；(iii)辅酶；(iv)羰基还原酶；(v)共底物；和(vi)用于辅酶再生的酶。
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公开(公告)号：CN106701840B
公开(公告)日：2020-03-20
申请号：CN201611008108.0
申请日：2016-11-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C12P7/22 , C07C51/41 , C07C59/50 , C07C209/68 , C07C209/62 , C07C211/40 , C07C231/02 , C07C233/58 , C07C67/343 , C07C69/743
Abstract: 本发明提供了一种(1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺D‑扁桃酸盐(Ⅰ)的生物制备方法。具体地，本发明方法包括以下步骤：(a)在液态反应体系中，以式Ⅵ化合物为底物，在辅酶存在下，在羰基还原酶催化下，进行不对称还原反应，从而形成式Ⅴ化合物；(b)式Ⅴ化合物与膦酰基乙酸三乙酯反应得式Ⅳ化合物；(c)式Ⅳ化合物经氨解、霍夫曼降解后与D‑扁桃酸成盐制得式Ⅰ化合物。本发明还提供了一种反应体系，包括：(i)水性溶剂；(ii)底物，所述底物为式VI化合物；(iii)辅酶；(iv)羰基还原酶；(v)共底物；和(vi)用于辅酶再生的酶。
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公开(公告)号：CN105315270B
公开(公告)日：2019-04-19
申请号：CN201410377446.6
申请日：2014-08-01
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D413/14 , C07D413/12 , G01N30/02
Abstract: 本发明公开了一种利伐沙班有关物质、其中间体、制备方法和用途。本发明公开的如式I所示的利伐沙班有关物质的制备方法，包括下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将如式IV所示的化合物与如式III所示的化合物或其盐酸盐进行酰化反应，制得如式I所示的利伐沙班的有关物质。如式I所示的化合物可用作利伐沙班质量控制的有关物质对照品，或用于利伐沙班的杂质鉴定。本发明的利伐沙班有关物质是利伐沙班质量控制的必需品，能够有效鉴定利伐沙班合成中产生的杂质，从而控制利伐沙班的药品质量。
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公开(公告)号：CN107406444A
公开(公告)日：2017-11-28
申请号：CN201580075573.3
申请日：2015-02-12
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D471/04 , A61K31/4985 , A61P33/00 , A61P33/12
Abstract: 本发明公开了一种吡喹酮的制备方法及其中间体。所述方法以β-苯乙胺为起始原料，经与氯乙酰氯、乙醇胺和环己甲酰氯依次发生缩合、取代和酰化反应后，再经氧化和环合反应后即制得目标产物吡喹酮。本发明还公开了制备吡喹酮的两个关键中间体式IV和式V化合物。本发明方法工艺设计合理、简洁，反应条件温和、经济环保，原料价廉易得，关键中间体易于制得，反应总收率高(≥60％)，获得的目标产物式I化合物吡喹酮纯度高(HPLC测定纯度≥99.8％)，因而易于实现工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN107325079A
公开(公告)日：2017-11-07
申请号：CN201610286653.X
申请日：2016-04-28
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D401/14
CPC classification number: C07D401/14
Abstract: 本发明公开了一种吡唑类化合物的有关物质、其制备方法和用途。本发明的吡唑类化合物的有关物质如式A所示。本发明的有关物质A的制备方法包括下述步骤：在水中，在碱的存在下，将化合物B和化合物C进行缩合反应，得到化合物A即可；所述的化合物C与所述的化合物B的摩尔比大于等于2。该有关物质在TM2002质量控制中可作为有关物质对照品，从而控制药品质量。该制备方法的收率高、产物纯度高。
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