-
公开(公告)号：CN100448866C
公开(公告)日：2009-01-07
申请号：CN200510029738.1
申请日：2005-09-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D317/60
Abstract: 本发明提供具有光学活性的2-羟甲基-3-(3，4-亚甲二氧基)苯基丙酸及得到所述化合物的拆分方法。用取代苄基丙二酸二乙酯作为起始原料，经碱水解、还原、酸化制得2-羟甲基-3-取代苯基丙酸，经拆分得到其光学异构体。所用原料及其它试剂均价廉易得，三废较少，而且操作简单，收率较高，成本低，适合工业化大生产。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN100448865C
公开(公告)日：2009-01-07
申请号：CN200510029734.3
申请日：2005-09-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D317/60
Abstract: 本发明提供用于合成化合物N-[(2S)-2-乙酰硫甲基-1-氧代-3-(3，4-亚甲二氧基)苯基丙基]-L-丙氨酸苯甲酯的中间体化合物以及其合成用途。本发明的方法从(R)-2-(3，4-亚甲二氧基苯基)-3-羟基丙酸出发，经卤化、成酰胺、取代合成法西多曲，整条合成路线简便，成本低，适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN105859611A
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201610236185.5
申请日：2016-04-18
Applicant: 上海现代制药海门有限公司 , 上海欣生源药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D213/42
CPC classification number: C07D213/42 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了一种阿扎那韦硫酸氢盐A型结晶的制备方法，包括如下步骤：a）将阿扎那韦游离碱置于乙醇中，室温下搅拌，然后滴加浓硫酸，将反应液加热搅拌，再加入惰性溶剂，冷却结晶，过滤后干燥得到阿扎那韦乙醇合物E型结晶；其中浓硫酸的摩尔浓度优选为15～18.4mol/L；b）将步骤1）得到的阿扎那韦乙醇合物E型结晶置于丙酮中，加热回流搅拌，冷却过滤后干燥得到阿扎那韦硫酸氢盐A型结晶。本发明的转晶制备方法，提高了工艺的可操作性，改善了产品外观性状，提高了产品的质量和纯度。
-
公开(公告)号：CN1931855A
公开(公告)日：2007-03-21
申请号：CN200510029738.1
申请日：2005-09-16
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D317/60
Abstract: 本发明提供具有光学活性的2－羟甲基－3－(3，4－亚甲二氧基)苯基丙酸及得到所述化合物的拆分方法。用取代苄基丙二酸二乙酯作为起始原料，经碱水解、还原、酸化制得2－羟甲基－3－取代苯基丙酸，经拆分得到其光学异构体。所用原料及其它试剂均价廉易得，三废较少，而且操作简单，收率较高，成本低，适合工业化大生产。
-
公开(公告)号：CN1931830A
公开(公告)日：2007-03-21
申请号：CN200510029736.2
申请日：2005-09-16
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C233/47 , C07C231/10 , C07C327/52
Abstract: 本发明公开了新颖的通式(1)制备右旋卡多曲的中间体化合物，其中X表示Cl、Br、I等。本发明还公开了该中间体化合物的制备方法以及该中间体化合物在制备右旋卡多曲中的应用。
-
公开(公告)号：CN1931821A
公开(公告)日：2007-03-21
申请号：CN200510029737.7
申请日：2005-09-16
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明提供一种拆分2－羟甲基－3－苯基丙酸光学异构体的方法，通过用葡辛胺作为拆分剂与消旋的2－羟甲基－3－苯基丙酸在一定溶剂中形成两个非对映体，分离得到较小溶解度的非对映体，再通过重结晶、酸或碱游离得到；所用拆分溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、丁酮等或其与水的混合溶液。本发明方法的拆分效率高并且所采用的拆分剂容易获取，价格低廉且易于回收，适合工业化生产。
-
-
-
-
-
Search Results
16
records
(took 0.016 seconds)
