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![4，6－二氢呋喃并[3,4－d]咪唑－6－酮衍生物及其盐和制备方法](/CN/2003/1/3/images/03115940.jpg)
公开(公告)号：CN1467209A
公开(公告)日：2004-01-14
申请号：CN03115940.0
申请日：2003-03-21
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D491/04
Abstract: 本发明涉及如下所示的通式(A)化合物及其药学上可接受的盐和此类化合物的制备方法。通式(A)式中R1，R2，R3，R4的定义以及式(A)化合物及其药学上可接受的盐和此类化合物的制备方法如说明书所述。本发明的目的之一是提供了一类新的4，6－二氢呋喃并[3，4－d]咪唑－6－酮衍生物(通式(A))及其盐，之二是为血管紧张素II受体拮抗剂(如：奥美沙坦)的合成提供中间体。
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公开(公告)号：CN1272487A
公开(公告)日：2000-11-08
申请号：CN99113667.5
申请日：1999-04-29
Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院
IPC: C07C49/403 , C07C49/463 , C07C49/497 , C07C49/517 , C07D307/94
Abstract: 本发明提供了硫辛酸或硫辛酰胺合成中间体2－(2－取代乙基)环己酮的新合成法,本方法是以乙酰－γ－丁内酯为原料与丙烯醛发生Michael加成反应随后进行分子内Aldol缩合生成螺环化合物2－氧杂螺[4.5]癸烷－8－羟基－1,6－二酮(Ⅳ),再经脱水得2－氧杂螺[4.5]－7－癸烯－1,6－二酮(Ⅴ)、氢化得2－氧杂螺[4.5]癸烷－1,6－二酮(Ⅵ)、水解脱二氧化碳制得2－(2－取代乙基)环己酮(Ⅰ)。本发明方法简便、收率高、反应条件温和、环境友好、原子经济性好、宜于规模化生产。
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公开(公告)号：CN107365314B
公开(公告)日：2024-09-27
申请号：CN201610316294.8
申请日：2016-05-11
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D491/048
Abstract: 本发明公开了一种吡唑类化合物、其晶型及其制备方法。该吡唑类化合物为1‑(5‑羟基‑3‑甲基‑1‑苯基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑6‑甲基‑1,3‑二氢呋喃并[3,4‑c]吡啶‑7‑醇一盐酸盐一水合物。该TM2002一盐酸盐一水合物及其晶型，流动性较好，在制剂过程中，有利于制剂的操作，提高产品的质量。本发明的制备方法简单、快捷，制备条件温和，收率稳定，适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN117886892A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202410082130.8
申请日：2024-01-19
Applicant: 浙江博崤生物制药有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，涉及一种伏环孢素的制备方法。以环孢菌素A为起始物料，与醋酐进行乙酰化反应得到乙酰化环孢菌素；经臭氧化‑还原反应得到乙酰化环孢菌素醛；经烯丙基化‑Peterson消除得到乙酰化伏环孢素；以DBU作碱脱去乙酰基，经过重结晶，得到纯化的化合物，即为伏环孢素。本发明的制备工艺稳定性和重现性较好。本发明的制备方法革除了柱层析分离等繁琐操作，反应时间短，收率高，得到了高纯度、结晶性的产物，简化了反应操作，更适应工业化生产的需要。
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公开(公告)号：CN117430548A
公开(公告)日：2024-01-23
申请号：CN202311191806.9
申请日：2023-09-15
Applicant: 浙江博崤生物制药有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07D213/74
Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种URAT1抑制剂中间体的制备方法。其方法以2,3‑二氨基吡啶(盐)与1‑溴‑4‑溴甲基萘为原料，搅拌，HPLC监测，过滤，打浆，干燥，即得。本发明只需一步反应就可合成产物N3‑[(4‑溴萘‑1‑基)甲基]‑2,3‑二氨基吡啶(盐)，成本低，简便高效，产物收率在65％‑98％，纯度在86‑98％，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN112194669B
公开(公告)日：2023-01-17
申请号：CN202010185130.2
申请日：2020-03-17
Applicant: 国药集团工业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D519/00
Abstract: 本发明公开了一种磷酸可待因杂质D的制备方法，包括如下步骤：步骤(1)：在无机酸或者有机酸的条件下，将化合物2与卤化试剂进行卤化反应，制得化合物3；步骤(2)：有机溶剂中，在无机碱或有机碱的作用下，将化合物3与甲基化试剂进行甲基化反应，反应温度为110℃‑140℃，制得化合物4；步骤(3)：有机溶剂中，在无机碱或有机碱与催化剂的作用下，将化合物2与化合物4在2,2,6,6‑四甲基‑3,5‑庚二酮存在下进行醚化反应，反应温度为120℃‑150℃，得到磷酸可待因杂质D。该方法解决了磷酸可待因杂质D不能有效合成的问题，为该化合物的合成提供了一种高效的方法。
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公开(公告)号：CN114075209A
公开(公告)日：2022-02-22
申请号：CN202110791741.6
申请日：2021-07-13
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D489/08 , A61K31/485 , A61P29/00 , A61P25/04 , G01N33/00
Abstract: 本发明公开了一种含氮化合物、其制备方法及应用。本发明提供了一种如式I所示的含氮化合物或其盐。该化合物有助于盐酸纳布啡的质量控制，提升用药安全性。同时，以蒂巴因为原料，经三步反应即可制得如式I所示的含氮化合物，该制备方法较为高效。
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公开(公告)号：CN107848978B
公开(公告)日：2021-04-02
申请号：CN201580081471.2
申请日：2015-07-24
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D215/227 , C07F1/02
Abstract: 本发明公开了一种分离贝达喹啉非对映异构体A的方法，包括如下步骤：(1)向含有非对映异构体A和B的贝达喹啉反应液中，加入反相溶剂，析出非对映异构体B；(2)除去步骤(1)析出的非对映异构体B，得到非对映异构体A。本发明的分离方法，操作简便、方法稳定；比传统的柱层析法分离纯化更有工业化价值；可克服由于贝达喹啉的制备反应条件苛刻，转化率难以保证，进而导致转化率低时产物量少而难以对其进行纯化分离的技术问题；可轻易地去除原料残留，收率高、非对映异构体A的纯度也高，有利于拆分，经进一步拆分可制备得到合格的贝达喹啉终产物，纯度≥99.0％，其中非对映异构体杂质≤0.1％。
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公开(公告)号：CN112375005A
公开(公告)日：2021-02-19
申请号：CN202010377152.9
申请日：2020-05-07
Applicant: 国药集团工业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C225/20 , C07C221/00 , C07B55/00 , C07B57/00
Abstract: 本发明公开了一种氯胺酮、其衍生物或其盐的消旋化方法。所述的消旋化方法包括如下步骤：在溶剂中，在110‑200℃的反应温度和催化剂的作用下，将如下所示的底物A进行如下所示的反应得到化合物B即可；所述的催化剂为路易斯酸；所述的底物A为对映体富集的氯胺酮、其衍生物或其盐；用*标注的碳为S构型或R构型手性碳；本发明的消旋化方法将不需要的构型(R)‑氯胺酮或其盐高效率、操作便捷地、充分回收利用得到消旋体化合物1，再通过拆分法制备艾司氯胺酮，从而能够变废为宝，极大地节省艾司氯胺酮的生产成本。
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公开(公告)号：CN112176007A
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN202011087103.8
申请日：2020-10-12
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种氨基醇手性中间体的制备方法，该方法包括以化合物X为底物，在辅酶存在的液态反应体系中，利用(R,S)‑羰基还原酶催化底物，进行式A所示的反应，获得化合物Y。本发明提供了一种新的合成路线以及适用于该路线的(R,S)‑羰基还原酶，不仅具有绿色，环保，经济的特点，而且显著提高了化合物Y的转化率、ee值和de值，转化率>98％，ee值>99％，de值>95％。
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