公开(公告)号：CN101098854B

公开(公告)日：2012-12-05

申请号：CN200580031404.6

申请日：2005-07-22

Applicant: 恩多塞特公司

Inventor： I·R·弗拉霍夫 ,  C·P·利蒙 ,  A·萨泰亚姆 ,  S·J·霍沃德

IPC: C07D213/71 ,  C07D401/12 ,  A61K47/48

CPC classification number: C07D213/71 ,  A61K47/551 ,  A61K47/6803 ,  A61K49/0002 ,  C07D401/12 ,  C07D475/04

Abstract: 描述了包括在或用于制备维生素、药物、诊断试剂和/或显像剂的二价连接体，该连接体衍生自式(V)、(VI)和(VII)化合物，其中X1和X2为离去基团，其它变量的定义同权利要求书。

公开(公告)号：CN101094827B

公开(公告)日：2012-06-13

申请号：CN200580045059.1

申请日：2005-10-26

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 玉木和彦 ,  山口孝弘 ,  小田晃造 ,  寺坂直生 ,  中井大介 ,  中台正和

IPC: C07C65/24 ,  C07C65/26 ,  C07C65/28 ,  C07C65/30 ,  C07C65/34 ,  C07C65/40 ,  C07C217/80 ,  C07C205/35 ,  C07C235/34 ,  C07C235/46 ,  C07C255/57 ,  C07C311/04 ,  C07C311/08 ,  C07C311/25 ,  C07C317/06 ,  C07C317/22 ,  C07C317/46 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  C07D239/26 ,  A61K31/506 ,  A61K31/24 ,  C07D213/79 ,  A61K31/4418 ,  C07D213/55 ,  C07D213/65 ,  C07D213/80 ,  A61K31/455 ,  C07D213/71 ,  C07D307/84

Abstract: 本发明提供了一种优异的LXR调节剂。特别提供了由通式(I)代表的化合物[其中R1表示-COR9(其中R9表示烷基、任选取代的烷氧基或任选取代的氨基)；R2表示H、OH、烷氧基、任选取代的氨基等；R3表示H、任选取代的烷基、环烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的氨基、卤素等；R4和R5分别表示H、任选取代的烷基、卤素等；R6和R7分别表示H或烷基；R8表示-X2R10[其中R10表示-COR11(其中R11表示OH、任选取代的烷氧基、任选取代的氨基等)、-SO2R12(其中R12表示任选取代的烷基、任选取代的氨基等)、四唑-5-基等；X2表示单键、任选取代的亚烷基等]；X1表示-NH-、-O-、-S-等；Y1表示任选取代的苯基、任选取代的5-或6-元芳香杂环基；Y2表示任选取代的芳基、任选取代的杂环基等]等等。

公开(公告)号：CN101370779B

公开(公告)日：2011-07-20

申请号：CN200780002807.7

申请日：2007-01-12

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 马蒂亚斯·内特科文 ,  奥利维耶·罗什

IPC: C07D213/71 ,  C07D233/84 ,  C07D241/18 ,  C07D261/10 ,  C07D277/36 ,  C07D295/18 ,  C07D295/22 ,  C07D333/34 ,  A61K31/495 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00

CPC classification number: C07D295/185 ,  C07D213/71 ,  C07D233/84 ,  C07D241/18 ,  C07D261/10 ,  C07D277/36 ,  C07D295/22 ,  C07D333/34

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物及其药用盐，其中R1至R3如说明书和权利要求书中定义。所述化合物可用于治疗和/或预防与H3受体的调节相关的疾病。

公开(公告)号：CN101481349A

公开(公告)日：2009-07-15

申请号：CN200810011179.5

申请日：2008-04-22

Applicant: 阜新奥瑞凯精细化工有限公司

Inventor： 刘春玉 ,  金尚德 ,  任自跃

IPC: C07D213/71

Abstract: 本发明涉及一种医药中间体，特别是涉及吡啶磺酰胺嘧啶类医药活性体的关键中间体5－烷基－2－吡啶磺酰胺的制备方法。该方法分三步进行：首先2－氯烷基吡啶与亚硫酸钠反应制得烷基吡啶－2－磺酸钠；然后在氯化试剂的作用下生成烷基吡啶－2－磺酰氯，最后经氨化反应生成吡啶－2－磺酰胺。本发明方法工艺简单，反应条件温和，操作安全、方便，原料易得，产品收率和纯度高，三废少，宜于工业化生产。

公开(公告)号：CN101100454A

公开(公告)日：2008-01-09

申请号：CN200710035513.6

申请日：2007-08-06

Applicant: 湖南化工研究院

Inventor： 毛春晖 ,  冯现同 ,  陈明 ,  黄明智 ,  杨彬

IPC: C07D213/71

Abstract: 本发明提供了一种制备2-溴-3-乙磺酰基吡啶的方法。它以醋酸酐和醋酸的混合物作为反应溶剂，在氯化锌的催化下，1，1，3，3-四甲氧基丙烷与醋酸酐反应生成一对顺反异构体，异构体再与乙磺酰基乙腈缩合生成(2顺，4反)-2-乙磺酰基-5-甲氧基-2，4-戊二烯腈(以下简称戊二烯腈)；戊二烯腈与溴化氢反应即可生成2-溴-3-乙磺酰基吡啶。2-溴-3-乙磺酰基吡啶是合成磺酰脲类超高效玉米、番茄、马铃薯田除草剂玉嘧磺隆的关键中间体。本发明反应条件温和，反应控制点准确，操作简单，产品收率及含量较高，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN1886376A

公开(公告)日：2006-12-27

申请号：CN200480034965.7

申请日：2004-10-29

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 大井悟 ,  前崎博信 ,  铃木伸宏

IPC: C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/56 ,  C07D213/55 ,  C07D401/12 ,  C07D213/59 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07F9/40 ,  C07D213/71 ,  C07D213/75 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D213/12 ,  C07D413/12

Abstract: 下式所示的化合物，式中R1和R2相同或相异，且各自为任选被取代的烃基或任选被取代的羟基；R3为任选被取代的芳基；R4为任选被取代的氨基；L为二价链烃基；Q为化学键或二价链烃基；及X为氢原子，氰基，硝基，酰基，被取代的羟基，任选被取代的硫醇基，任选被取代的氨基或任选被取代的环状基团；条件是如果X为乙氧基羰基，则Q为二价链烃基。该化合物具有肽酶抑制作用，可用作预防或治疗糖尿病等的药剂，而且在效能、作用持续时间、特异性、低毒性等方面是优异的。

公开(公告)号：CN1751037A

公开(公告)日：2006-03-22

申请号：CN200480004250.7

申请日：2004-02-10

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： S·E·康纳 ,  L·S·戈塞特 ,  J·E·格林 ,  W·D·小琼斯 ,  N·B·曼特欧 ,  D·P·马修斯 ,  D·R·梅休 ,  D·L·史密斯 ,  J·A·万斯 ,  王晓冬 ,  A·M·瓦沙瓦斯基 ,  L·L·小温特罗斯基 ,  许艳萍 ,  朱国新

IPC: C07D333/62 ,  C07D409/12 ,  C07C311/29 ,  C07C311/16 ,  C07D213/71 ,  C07D231/18 ,  C07D213/74 ,  C07D263/32 ,  C07D333/34 ,  C07D231/12 ,  C07D277/34 ,  C07D319/18 ,  C07D409/04 ,  C07D307/79

CPC classification number: C07D207/08 ,  A61K31/00 ,  A61K45/06 ,  C07C311/13 ,  C07C311/17 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C317/14 ,  C07C323/49 ,  C07C323/52 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D213/64 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D215/36 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D263/32 ,  C07D271/12 ,  C07D277/36 ,  C07D307/79 ,  C07D307/82 ,  C07D319/18 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物：及其可药用的盐、溶剂合物、水合物或立体异构体，其可用于治疗或预防过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)介导的病症，例如X综合征、II型糖尿病、高血糖症、高脂血症、肥胖症、凝血病、高血压、动脉硬化以及其它与X综合征和心血管疾病相关的病症。

公开(公告)号：CN1159297C

公开(公告)日：2004-07-28

申请号：CN02118609.X

申请日：1997-09-23

Applicant: 道农业科学公司

Inventor： T·C·约翰逊 ,  M·L·阿什 ,  R·J·埃尔 ,  R·D·约翰斯顿 ,  W·A·克里斯奇科 ,  T·P·马丁 ,  R·K·曼恩 ,  M·A·波巴兹 ,  J·C·范赫尔图

IPC: C07D213/71

CPC classification number: A01N43/90 ,  A01N47/24 ,  C07D333/66 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 从合适取代的2-氨基[1，2，4]三唑并[1，5-c]嘧啶和2-氨基[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶化合物和合适取代的苯磺酰氯和吡啶-3-磺酰氯化合物合成N-(三唑并吖嗪基)芳基磺酰胺化合物类，如2，6-二甲氧基-N-(8-氯-5-甲氧基[1，2，4]三唑并[1，5-c]嘧啶-2-基)苯磺酰胺，2-甲氧基-4-(三氟甲基)-N-(5，8-二甲氧基[1，2，4]三唑并[1，5-c]嘧啶-2-基)吡啶-3-苯磺酰胺和2-甲氧基-6-甲氧基羰基-N-(5，8-二甲氧基[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶-2-基)苯磺酰胺。

公开(公告)号：CN1468211A

公开(公告)日：2004-01-14

申请号：CN01816794.2

申请日：2001-09-18

Applicant: 默克专利有限公司

Inventor： C·拉迪 ,  J-Y·尼奥什 ,  L·卡普托 ,  J·德塞尔普里 ,  J-Y·奥尔托兰 ,  D·费斯塔尔 ,  D·盖里耶

IPC: C07C233/80 ,  C07C235/38 ,  C07C235/64 ,  C07C243/06 ,  C07C255/57 ,  C07C271/28 ,  C07C275/40 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/48 ,  C07C311/60 ,  C07D213/71 ,  C07D213/82 ,  C07D239/28 ,  C07D307/68 ,  C07D333/62 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/64 ,  A61P39/06 ,  C07C233/44 ,  C07C237/40 ,  C07C271/58 ,  C07C311/12 ,  C07C311/13 ,  C07C311/46 ,  C07C323/36 ,  C07D213/89 ,  C07D215/36 ,  C07D231/14 ,  C07D239/30 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D473/00

CPC classification number: C07D213/82 ,  C07C233/44 ,  C07C233/80 ,  C07C235/38 ,  C07C235/64 ,  C07C237/40 ,  C07C243/06 ,  C07C255/57 ,  C07C271/28 ,  C07C271/58 ,  C07C275/40 ,  C07C311/12 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C311/48 ,  C07C311/60 ,  C07C323/36 ,  C07D213/71 ,  C07D213/89 ,  C07D215/36 ,  C07D231/14 ,  C07D239/28 ,  C07D239/30 ,  C07D307/68 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/62 ,  C07D473/00

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物，其中X、A、T、Y、G和R是如权利要求(1)所定义的。

公开(公告)号：CN1112356C

公开(公告)日：2003-06-25

申请号：CN97180948.8

申请日：1997-12-12

Applicant: 默克专利股份有限公司

Inventor： F·科洛格斯 ,  H·杜马斯 ,  C·拉迪 ,  P·杜比恩

IPC: C07C317/34 ,  C07C323/49 ,  C07C317/42 ,  C07C317/40 ,  C07D333/34 ,  C07D307/91 ,  C07D213/71 ,  A61K31/18 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D307/91 ,  C07C317/34 ,  C07C317/40 ,  C07C317/42 ,  C07C323/49 ,  C07C2601/14 ,  C07D333/34

Abstract: 本发明涉及新颖的通式(1)化合物，其中：P、T1、T2、X和n是如权利要求1所定义的，还涉及它们的互变异构形式及其与药学上可接受的碱所形成的加成盐。本发明也涉及这些化合物的制备方法和它们作为药物的应用。这些化合物抑制醛糖还原酶，能够用于治疗或预防外周及自主神经病学上的糖尿病并发症、肾病与眼病，例如白内障和视网膜病。