公开(公告)号：CN108514646B

公开(公告)日：2021-07-16

申请号：CN201810300332.X

申请日：2014-11-13

Applicant: 恩多塞特公司 ,  普渡研究基金会

Inventor： I·R·弗拉霍夫 ,  C·P·利蒙 ,  P·S·洛 ,  加思·L·帕勒姆 ,  陈庆寿

IPC: A61K51/04

Abstract: 本申请涉及用于正电子发射断层术的化合物。在此描述了用于使用正电子发射断层术诊断和/或监测病原性疾病的化合物、组合物以及方法。还描述了具有化学式B‑L‑P的共轭物，其中B是选自维生素受体结合配体(诸如叶酸)、PSMA结合配体、或PSMA抑制剂的靶向剂的自由基；L是二价接头，该二价接头包含天冬氨酸、赖氨酸、或精氨酸，并且P是显像剂或放射治疗剂，诸如放射性核素或含放射性核素基团的自由基，或者是能够结合放射性核素诸如金属螯合基团的化合物的自由基。

公开(公告)号：CN112368024A

公开(公告)日：2021-02-12

申请号：CN201980040720.1

申请日：2019-04-16

Applicant: 恩多塞特公司

Inventor： A·A·阿默

IPC: A61K51/02 ,  A61K51/04 ,  A61K51/06 ,  C07B59/00 ,  C07F5/00 ,  G01N33/60

Abstract: 本文中描述的本发明涉及用于靶向疗法的药物递送缀合物。本文中描述的本发明涉及用式1化合物治疗表达PSMA的癌症的方法。本文中描述的本发明还涉及用式1化合物治疗患者的表达PSMA的癌症的方法，其中疾病在用所述式1化合物治疗之后得到稳定。

公开(公告)号：CN110582288A

公开(公告)日：2019-12-17

申请号：CN201880028009.X

申请日：2018-02-28

Applicant: 恩多塞特公司 ,  普渡研究基金会

Inventor： P.S.罗 ,  H.储 ,  Y.G.李 ,  Y.J.卢 ,  C.P.利蒙 ,  L.W.惠勒二世

IPC: A61K35/17 ,  C07K14/725 ,  C07K14/705 ,  C07K16/28

Abstract: 本发明涉及通过向患者施用包含CAR T细胞和通过接头与靶向部分连接的小分子的组合物治疗具有癌症的患者的方法。本发明也涉及用于此类方法中的组合物。

公开(公告)号：CN109475558A

公开(公告)日：2019-03-15

申请号：CN201780046536.9

申请日：2017-05-25

Applicant: 普渡研究基金会 ,  恩多塞特公司

Inventor： P.S.罗 ,  B.王 ,  C.P.利蒙 ,  Y.J.卢 ,  L.W.惠勒二世

IPC: A61K31/519 ,  A61K51/04 ,  A61K38/07

Abstract: 本文描述的发明涉及使用一种或多种化合物治疗癌症的方法，所述化合物包含经由接头连接至药物的叶酸受体结合配体。更具体地，本文描述的发明涉及使用一种或多种化合物治疗癌症的方法，所述化合物包含经由接头连接至药物的叶酸受体结合配体以靶向骨髓衍生的抑制细胞。

公开(公告)号：CN108514646A

公开(公告)日：2018-09-11

申请号：CN201810300332.X

申请日：2014-11-13

Applicant: 恩多塞特公司 ,  普渡研究基金会

Inventor： I·R·弗拉霍夫 ,  C·P·利蒙 ,  P·S·洛 ,  加思·L·帕勒姆 ,  陈庆寿

IPC: A61K51/04

Abstract: 本申请涉及用于正电子发射断层术的化合物。在此描述了用于使用正电子发射断层术诊断和/或监测病原性疾病的化合物、组合物以及方法。还描述了具有化学式B-L-P的共轭物，其中B是选自维生素受体结合配体(诸如叶酸)、PSMA结合配体、或PSMA抑制剂的靶向剂的自由基；L是二价接头，该二价接头包含天冬氨酸、赖氨酸、或精氨酸，并且P是显像剂或放射治疗剂，诸如放射性核素或含放射性核素基团的自由基，或者是能够结合放射性核素诸如金属螯合基团的化合物的自由基。

公开(公告)号：CN104857534A

公开(公告)日：2015-08-26

申请号：CN201510160314.2

申请日：2010-07-30

Applicant: 恩多塞特公司

Inventor： C.P.利蒙 ,  R.梅斯曼 ,  D.摩尔金斯特恩

IPC: A61K51/08 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00 ,  G01N33/574

CPC classification number: C07K5/1021 ,  A61K51/0459 ,  A61K51/088 ,  G01N33/57423 ,  G01N33/57449 ,  G01N33/94 ,  G01N2800/52

Abstract: 描述了叶酸盐靶向的诊断和治疗，具体描述了检测和评估肿瘤上的功能活性的叶酸盐受体的方法和与那些肿瘤有关的治疗。还描述了通过鉴别患者的肿瘤上的功能活性的叶酸盐受体，为使用叶酸盐-长春胺缀合物的疗法选择卵巢癌和肺癌患者的方法。还描述了用于治疗表达叶酸盐受体的上皮肿瘤的方法和组合物，其中与多柔比星（诸如聚乙二醇化的脂质体多柔比星）联合施用叶酸盐-长春胺缀合物，其中所述肿瘤包括卵巢肿瘤、子宫内膜肿瘤或非小细胞肺癌肿瘤，包括铂抗性的卵巢肿瘤和铂敏感的卵巢肿瘤。还描述了治疗铂抗性的卵巢癌的方法，其中在通过鉴别患者的肿瘤上的功能活性的叶酸盐受体来选择患者或不如此选择患者的情况下，使用叶酸盐靶向的药物。

公开(公告)号：CN101784565B

公开(公告)日：2014-12-10

申请号：CN200880104308.3

申请日：2008-06-25

Applicant: 恩多塞特公司

Inventor： C·P·利蒙 ,  王羽 ,  I·R·弗拉霍夫 ,  游飞 ,  P·J·克莱恩德尔 ,  H·K·R·桑塔普拉姆

IPC: C07K16/00 ,  C12P21/08 ,  G01N33/53

CPC classification number: C07K9/003 ,  A61K47/555 ,  A61K47/60 ,  A61K47/65 ,  C07H15/24

Abstract: 本发明描述的是利用含有亲水性间隔区接头的细胞表面受体结合药物递送共轭物、用于靶向的药物递送的组合物和方法，用于治疗由病原性细胞群体引起的疾病状况。

公开(公告)号：CN104127878A

公开(公告)日：2014-11-05

申请号：CN201410195784.8

申请日：2008-03-13

Applicant: 恩多塞特公司

Inventor： I.R.弗拉霍夫 ,  C.P.利蒙 ,  王羽

IPC: A61K47/48 ,  A61K38/07 ,  A61K38/05 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07K7/06 ,  A61K47/55 ,  A61K47/551 ,  A61K47/64 ,  A61K47/65 ,  A61K47/6811 ,  A61K51/0497 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06078

Abstract: 本申请描述了用于治疗致病细胞群体的化合物、药物组合物和方法。本申请特别涉及结合配体连接的微管溶素递药缀合物。本申请所述化合物包括微管溶素和维生素受体结合配体的缀合物。所述缀合物还包括可释放的二价接头。

公开(公告)号：CN101239190B

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：CN200810081563.2

申请日：2004-01-27

Applicant: 恩多塞特公司

Inventor： I·R·弗拉霍夫 ,  C·P·利蒙 ,  M·A·帕克 ,  S·J·霍瓦德 ,  H·K·桑塔普拉姆 ,  A·萨特亚姆 ,  J·A·雷迪

IPC: A61K47/48 ,  A61K47/42 ,  A61K31/475 ,  A61K31/427 ,  A61K51/08 ,  A61P35/00 ,  C07K7/06

Abstract: 本发明涉及维生素受体结合递药缀合物。本发明描述了维生素受体结合递药缀合物及其制备方法。该递药缀合物由维生素受体结合部分、二价接头(L)和药物组成。维生素受体结合部分为维生素或其维生素受体结合类似物或衍生物，药物包括其类似物或衍生物。维生素受体结合部分共价连接到二价接头上，药物或其类似物或衍生物共价连接到二价接头上，其中二价接头(L)包括一个或多个间隔接头、可释放接头和杂原子接头。也描述了利用该递药缀合物来消除致病细胞群体的方法和药物组合物。

公开(公告)号：CN101678124A

公开(公告)日：2010-03-24

申请号：CN200880015901.0

申请日：2008-03-13

Applicant: 恩多塞特公司

Inventor： I·R·弗拉霍夫 ,  C·P·利蒙 ,  王羽

IPC: A61K47/48

CPC classification number: C07K7/06 ,  A61K47/55 ,  A61K47/551 ,  A61K47/64 ,  A61K47/65 ,  A61K47/6811 ,  A61K51/0497 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06078

Abstract: 本申请描述了用于治疗致病细胞群体的化合物、药物组合物和方法。本申请所述化合物包括微管溶素和维生素受体结合配体的缀合物。所述缀合物还包括可释放的二价接头。