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公开(公告)号：CN114195798A
公开(公告)日：2022-03-18
申请号：CN202111672837.7
申请日：2021-12-31
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及具有式I和式II的7α‑甲基稠环吗啡类化合物及其制备方法和用途。该类化合物通过蒂巴因与取代苯乙烯类试剂反应并经一系列转化方法制备，具有阿片受体结合活性，包括SLL‑604、SLL‑627和SLL‑631在内的多个化合物是选择性κ受体配基或μ/κ双重配基，可应用于镇痛、抗抑郁、阿片类药物成瘾戒断、止痒等治疗领域的研究和开发。
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公开(公告)号：CN110117288A
公开(公告)日：2019-08-13
申请号：CN201810123729.6
申请日：2018-02-07
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D487/10 , A61K31/485 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/36 , A61P17/04 , A61P25/04
Abstract: 本发明属于化学制药领域，涉及具有通式(I)的7β-甲基-奈培酮衍生物化合物及其制备方法，本发明的具有通式(I)的化合物；以蒂巴因为原料，通过N-脱甲基、N-酰化、Diels-Alder反应、还原、氧化、格氏反应等相关转化方法合成，所述通式(I)的化合物属于阿片受体配基，采用放射性受体配体结合实验，测定配基对于阿片受体三种亚型的亲和力以及选择性，采用[35S]GTPγS结合实验测定配基的激动抑制活性，结果显示，所述化合物具有镇痛、抗抑郁、阿片成瘾性戒断、止痒等作用，可用于制备阿片受体治疗药物，用于临床镇痛、抗抑郁、阿片成瘾性戒断治疗或止痒治疗。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115960032A
公开(公告)日：2023-04-14
申请号：CN202111168558.7
申请日：2021-10-08
Applicant: 复旦大学
Inventor： 邵黎明 , 马兰 , 李炜 , 刘星 , 刘笑 , 程德琴 , 何倩 , 吴俊文 , 许玉龙 , 王菲菲 , 孙洪鹏 , 乐秋旻 , 肖立 , 周雨青 , 杨希成 , 孔令辉 , 陈益宜
IPC: C07D209/88 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D405/12 , C07C255/54 , C07D471/04 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P25/30 , A61P25/28 , A61K31/403 , A61K31/496 , A61K31/428 , A61K31/4725 , A61K31/277 , A61K31/437
Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域。具体而言，本发明涉及一种具有β‑arrestin偏向性激动活性的芳氧丙醇胺类β‑肾上腺素受体配基及其制备方法和用途，所述配基由通式(I)表示。本发明所涉及的芳氧丙醇胺类配基对G蛋白介导的β‑肾上腺素受体偏向性信号通路具有不同程度的拮抗作用，可以用于防治或治疗原发性高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常等心血管系统疾病。同时本发明涉及的芳氧丙醇胺类配基对β‑arrestin介导的β‑肾上腺素受体偏向性信号通路具有很好的激动活性，已被证实在记忆形成和再巩固过程、神经可塑性改变等中枢神经系统功能中发挥重要作用，因此可以用于防治或治疗药物成瘾、认知功能障碍、记忆衰退等中枢神经系统疾病。
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公开(公告)号：CN117186111A
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202210618334.X
申请日：2022-06-01
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D489/12 , A61P25/04 , A61P25/24 , A61P25/36 , A61P25/20 , A61P39/02 , A61P23/00 , A61P1/00 , A61P17/04
Abstract: 本发明属于制药领域，公开了一种稠环吗啡类衍生物及其制备方法和用途，涉及具有式(I)的N‑环丙甲基‑4'‑取代氨基奈培酮系列衍生物以及药学上可接受的盐类。式(I)衍生物通过蒂巴因与取代苯基乙烯酮类试剂反应并经一系列转化方法制备。其中，N‑环丙甲基‑(4'‑苯甲酰基氨基)奈培酮(SLL‑1062)是典型的高选择性μ阿片受体拮抗剂，可应用于阿片类及其他麻醉性镇痛药依赖性的诊断及治疗、阿片类药物引发的肠功能障碍、镇静催眠药与急性酒精中毒、阿片类药物及其他麻醉性镇痛药中毒等治疗领域的研究和开发。
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公开(公告)号：CN114195798B
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN202111672837.7
申请日：2021-12-31
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及具有式I和式II的7α‑甲基稠环吗啡类化合物及其制备方法和用途。该类化合物通过蒂巴因与取代苯乙烯类试剂反应并经一系列转化方法制备，具有阿片受体结合活性，包括SLL‑604、SLL‑627和SLL‑631在内的多个化合物是选择性κ受体配基或μ/κ双重配基，可应用于镇痛、抗抑郁、阿片类药物成瘾戒断、止痒等治疗领域的研究和开发。
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公开(公告)号：CN115677719B
公开(公告)日：2025-03-07
申请号：CN202211328742.8
申请日：2022-10-27
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D495/04 , C07D495/10 , C07D313/08 , C07D311/76 , C07D311/96 , C07D493/04 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/4535 , A61K31/55 , A61K31/496 , A61K31/35 , A61K31/453 , A61K31/335 , A61K31/352 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/18 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P3/04
Abstract: 本发明属于制药领域，提供一种芳基并杂环化合物及其制备方法和用途，其结构式如式(I)所示。本发明所提供的化合物具有单胺能系统调节作用，对单胺类转运体蛋白以及5‑羟色胺受体、多巴胺受体、痕量胺受体等G蛋白偶联受体具有结合活性。该类化合物具有应用于各类疾病治疗的潜力，包括但不限于抑郁症、焦虑症、精神分裂症、注意力缺陷障碍、肥胖症、疼痛以及神经退行性疾病等。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115677719A
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202211328742.8
申请日：2022-10-27
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D495/04 , C07D495/10 , C07D313/08 , C07D311/76 , C07D311/96 , C07D493/04 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/4535 , A61K31/55 , A61K31/496 , A61K31/35 , A61K31/453 , A61K31/335 , A61K31/352 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/18 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P3/04
Abstract: 本发明属于制药领域，提供一种芳基并杂环化合物及其制备方法和用途，其结构式如式(I)所示。本发明所提供的化合物具有单胺能系统调节作用，对单胺类转运体蛋白以及5‑羟色胺受体、多巴胺受体、痕量胺受体等G蛋白偶联受体具有结合活性。该类化合物具有应用于各类疾病治疗的潜力，包括但不限于抑郁症、焦虑症、精神分裂症、注意力缺陷障碍、肥胖症、疼痛以及神经退行性疾病等。
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