公开(公告)号：CN120025285A

公开(公告)日：2025-05-23

申请号：CN202510199012.X

申请日：2025-02-18

Applicant: 保定诺未科技有限公司 ,  南开大学

Inventor： 孙志娟 ,  王建国

IPC: C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D251/46 ,  C07D251/16 ,  A61P31/10 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53

Abstract: 本发明涉及一类由苄嘧磺隆改造的化合物及其在制备抗真菌引起的感染的药物方面的用途，特别是在制备因耳念珠菌而引起感染的药物方面的用途。本发明的化合物对于耳念珠菌AHAS的抑制常数Ki值可达0.33μM。

公开(公告)号：CN107698525B

公开(公告)日：2020-04-21

申请号：CN201710928333.4

申请日：2017-09-27

Applicant: 南开大学

Inventor： 王建国 ,  宋国庆 ,  李永红 ,  王莉 ,  高婕妤 ,  牛聪伟 ,  宋福行 ,  姚征 ,  卢克·顾达特 ,  李正名

IPC: C07D239/95 ,  A01N47/36 ,  A01P13/00 ,  A61K31/64 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明涉及一类取代苯氧磺酰脲类化合物及其制备方法和用途。本发明的取代苯氧磺酰脲类化合物对白色念珠菌AHAS有很好的抑制效果，对医学致病真菌白色念珠菌、酿酒酵母菌、近平滑假丝酵母菌具有很好的抑制活性，可用于制备新型的抗真菌药物。本发明的取代苯磺酰脲类化合物对双子叶杂草反枝苋、拨娘蒿、油菜有很好的选择性抑制效果，可用于制备超高效除草剂。所述的取代苯氧磺酰脲类化合物的化学结构式如I所示，式中X为H，Li，Na，K或NH4。

公开(公告)号：CN110642791A

公开(公告)日：2020-01-03

申请号：CN201910960689.5

申请日：2019-10-11

Applicant: 南开大学

Inventor： 王建国 ,  李永红

IPC: C07D239/47 ,  A01N47/36 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及一类磺酰脲化合物及其在制备除草剂方面的用途。本发明的化合物在0.5-1克/亩的剂量下，对于油菜、反枝苋、稗草、马唐、弯叶画眉、水稗草、无芒雀麦、牛筋草、狗尾草、碱茅、披碱草、黄顶菊、苦荬菜、马齿苋、牵牛、苘麻、紫花苜蓿、荠、灰灰菜、蒲公英和蓼有很好的防除效果，在1克/亩剂量下，茎叶处理或者土壤处理，对于大豆、花生具有合理的生物安全性。该类化合物可作为大豆、花生田的除草剂，或者非农作物田地如林场或荒地的广谱除草剂。所述的一类磺酰脲化合物化学结构式如下： 和

公开(公告)号：CN106187933B

公开(公告)日：2018-09-04

申请号：CN201610479008.X

申请日：2016-06-27

Applicant: 南开大学

Inventor： 王建国 ,  张绪猛 ,  王伟民 ,  尚君 ,  卢伟

IPC: C07D271/113 ,  C07D263/46 ,  C07D239/38 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/421 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及不对称芳香二硫醚类化合物及其在制备抗SARS冠状病毒感染药物中的应用。本发明的涉及的不对称芳香二硫醚类化合物对SARS冠状病毒主蛋白酶抑制的IC50值为0.515～1.991μM，在制备SARS冠状病毒主蛋白酶的小分子抑制剂方面有很大应用潜力。

公开(公告)号：CN106083726B

公开(公告)日：2018-07-10

申请号：CN201610444077.7

申请日：2016-06-20

Applicant: 南开大学

Inventor： 王建国 ,  张绪猛 ,  卢伟

IPC: C07D233/90 ,  C07D277/46 ,  C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4439 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及一类含有环己基的不对称二硫醚类化合物及其在制备抗菌药物中的用途。本发明的含有环己基的不对称二硫醚类化合物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌具有很强的抑制作用，可用于制备新型的抗菌药物。这些药物可以制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂的形式使用。其给药途径可为口服、经皮，静脉或肌肉注射。

公开(公告)号：CN105663122B

公开(公告)日：2018-07-06

申请号：CN201610104635.5

申请日：2016-02-25

Applicant: 中国科学院微生物研究所 ,  南开大学

Inventor： 张立新 ,  王建国 ,  代焕琴 ,  王钦钦 ,  宋福行 ,  商建丽 ,  王洛强 ,  马荣

IPC: A61K31/405 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明公开了一种苯次磺酰胺类化合物作为病毒3C蛋白酶抑制剂在制备抗病毒药物中的应用。所述苯次磺酰胺类化合物的结构式如式I所示，式I中，R1为H或C1‑C6烷基；R2为H或C1‑C6烷基；R3为H或C1‑C6烷氧羰基。通过体外酶活测试，本发明所提供的苯次磺酰胺类化合物对CVB3 3C蛋白酶有着很强的抑制作用，IC50达到μM级，与阳性对照芦平曲韦(IC50＝1.57μM)活性相似，但化学结构与芦平曲韦等短肽化合物完全不同，很可能具有与芦平曲韦完全不同的作用机制。经过细胞水平活性测试，本发明所提供的苯次磺酰胺类化合物对CVB3病毒有抑制作用。苯次磺酰胺类化合物可以通过抑制CVB3 3C活性，在细胞水平上产生CVB3病毒抑制效果，具有良好的抗病毒药物应用前景。

公开(公告)号：CN106083726A

公开(公告)日：2016-11-09

申请号：CN201610444077.7

申请日：2016-06-20

Applicant: 南开大学

Inventor： 王建国 ,  张绪猛 ,  卢伟

IPC: C07D233/90 ,  C07D277/46 ,  C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4439 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D233/90 ,  C07D249/12 ,  C07D277/46 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明涉及一类含有环己基的不对称二硫醚类化合物及其在制备抗菌药物中的用途。本发明的含有环己基的不对称二硫醚类化合物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌具有很强的抑制作用，可用于制备新型的抗菌药物。这些药物可以制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂的形式使用。其给药途径可为口服、经皮，静脉或肌肉注射。

公开(公告)号：CN102558018B

公开(公告)日：2015-08-12

申请号：CN201110440557.3

申请日：2011-12-26

Applicant: 南开大学 ,  中国科学院微生物研究所

Inventor： 王建国 ,  张立新 ,  商建丽 ,  任彪 ,  王伟民 ,  郭徽 ,  李正名 ,  代焕琴

IPC: C07D209/20 ,  C07C313/24 ,  A61K31/405 ,  A61K31/225 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明涉及苯次磺酰胺类衍生物及其在制备抗菌药物中的用途。本发明的苯次磺酰胺类衍生物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有很强的抑制作用，可用于制备新型的有效抗耐药革兰氏阳性细菌药物；对白色念珠菌有很强的协同抑制作用，可用于制备新型的抗真菌药物。这些药物可以制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂的形式使用。其给药途径可为口服、经皮，静脉或肌肉注射。所述的苯次磺酰胺类衍生物的化学结构式如式(I)所示，式中其中R为H、CH3、C2H5、或CH(CH3)2；R’为H、2-NO2、4-NO2；X为3-(1-H-吲哚-3-基)-、3-丙酸基、3-丙酸基(1-3碳)酯基。

公开(公告)号：CN103285004A

公开(公告)日：2013-09-11

申请号：CN201210544533.7

申请日：2012-12-17

Applicant: 中国人民解放军第三○九医院 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  南开大学

Inventor： 董梅 ,  朱维良 ,  王建国 ,  王迪 ,  朱雪莲 ,  尚君 ,  雷红 ,  孟祥红 ,  蒋华良 ,  李正名

IPC: A61K31/517 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明涉及医药技术领域。乙酰羧酸合成酶AHAS可作为抗结核药物的重要新颖靶标酶。本发明提供的取代苯甲酸酯类组合物经过体外AHAS酶活性抑制实验和抗结核活性实验，表现出强烈的AHAS抑制活性和强烈的抑制结核分枝杆菌生长的效果，具有良好的药物应用前景。该组合物药物的载体包括药学领域常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂、增效剂等。该药物可以制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂的形式使用，其给药途径可为口服、经皮，静脉或肌肉注射。

公开(公告)号：CN102558018A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201110440557.3

申请日：2011-12-26

Applicant: 南开大学 ,  中国科学院微生物研究所

Inventor： 王建国 ,  张立新 ,  商建丽 ,  任彪 ,  王伟民 ,  郭徽 ,  李正名 ,  代焕琴

IPC: C07D209/20 ,  C07C313/24 ,  A61K31/405 ,  A61K31/225 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明涉及苯次磺酰胺类衍生物及其在制备抗菌药物中的用途。本发明的苯次磺酰胺类衍生物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有很强的抑制作用，可用于制备新型的有效抗耐药革兰氏阳性细菌药物；对白色念珠菌有很强的协同抑制作用，可用于制备新型的抗真菌药物。这些药物可以制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂的形式使用。其给药途径可为口服、经皮，静脉或肌肉注射。所述的苯次磺酰胺类衍生物的化学结构式如式(I)所示，式中其中R为H、CH3、C2H5、或CH(CH3)2；R’为H、2-NO2、4-NO2；X为3-(1-H-吲哚-3-基)-、3-丙酸基、3-丙酸基(1-3碳)酯基。