-
公开(公告)号：CN105640951B
公开(公告)日：2018-06-01
申请号：CN201610104430.7
申请日：2016-02-25
Applicant: 中国科学院微生物研究所 , 南开大学
IPC: A61K31/4196 , A61K31/4164 , A61K31/426 , A61P31/12
Abstract: 本发明公开了一种不对称芳香二硫醚类化合物作为病毒3C蛋白酶抑制剂在制备抗病毒药物中的应用。所述化合物的结构式如式I或式Ⅱ所示，式I中，R1表示苯环上的单取代基或多取代基，R1独立地选自‑NO2、C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基、R’OCO‑和与苯环直接稠合构筑得到的稠环，其中R’表示C1‑C3烷基；R2表示H或碳原子数为1~3的酰基，R3表示H或C1‑C3烷基；式Ⅱ中，X表示NH或S；R4表示苯环上的单取代基或多取代基，R1独立地选自‑NO2、C1‑C3烷基和卤素；R5表示H或R’’OCO‑，其中R’’表示C1‑C3烷基；R6表示H或R’’’CONH‑，其中R’’’表示C1‑C3烷基。本发明不对称芳香二硫醚类化合物可以通过抑制CVB3 3C活性，在细胞水平上产生CVB3病毒抑制效果，具有良好的抗病毒药物应用前景。
-
公开(公告)号：CN105663122A
公开(公告)日：2016-06-15
申请号：CN201610104635.5
申请日：2016-02-25
Applicant: 中国科学院微生物研究所 , 南开大学
IPC: A61K31/405 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种苯次磺酰胺类化合物作为病毒3C蛋白酶抑制剂在制备抗病毒药物中的应用。所述苯次磺酰胺类化合物的结构式如式I所示，式I中，R1为H或C1-C6烷基；R2为H或C1-C6烷基；R3为H或C1-C6烷氧羰基。通过体外酶活测试，本发明所提供的苯次磺酰胺类化合物对CVB3 3C蛋白酶有着很强的抑制作用，IC50达到μM级，与阳性对照芦平曲韦(IC50＝1.57μM)活性相似，但化学结构与芦平曲韦等短肽化合物完全不同，很可能具有与芦平曲韦完全不同的作用机制。经过细胞水平活性测试，本发明所提供的苯次磺酰胺类化合物对CVB3病毒有抑制作用。苯次磺酰胺类化合物可以通过抑制CVB3 3C活性，在细胞水平上产生CVB3病毒抑制效果，具有良好的抗病毒药物应用前景。
-
公开(公告)号：CN105663122B
公开(公告)日：2018-07-06
申请号：CN201610104635.5
申请日：2016-02-25
Applicant: 中国科学院微生物研究所 , 南开大学
IPC: A61K31/405 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种苯次磺酰胺类化合物作为病毒3C蛋白酶抑制剂在制备抗病毒药物中的应用。所述苯次磺酰胺类化合物的结构式如式I所示，式I中，R1为H或C1‑C6烷基；R2为H或C1‑C6烷基；R3为H或C1‑C6烷氧羰基。通过体外酶活测试，本发明所提供的苯次磺酰胺类化合物对CVB3 3C蛋白酶有着很强的抑制作用，IC50达到μM级，与阳性对照芦平曲韦(IC50＝1.57μM)活性相似，但化学结构与芦平曲韦等短肽化合物完全不同，很可能具有与芦平曲韦完全不同的作用机制。经过细胞水平活性测试，本发明所提供的苯次磺酰胺类化合物对CVB3病毒有抑制作用。苯次磺酰胺类化合物可以通过抑制CVB3 3C活性，在细胞水平上产生CVB3病毒抑制效果，具有良好的抗病毒药物应用前景。
-
公开(公告)号：CN105640951A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201610104430.7
申请日：2016-02-25
Applicant: 中国科学院微生物研究所 , 南开大学
IPC: A61K31/4196 , A61K31/4164 , A61K31/426 , A61P31/12
Abstract: 本发明公开了一种不对称芳香二硫醚类化合物作为病毒3C蛋白酶抑制剂在制备抗病毒药物中的应用。所述化合物的结构式如式I或式Ⅱ所示，式I中，R1表示苯环上的单取代基或多取代基，R1独立地选自-NO2、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、R’OCO-和与苯环直接稠合构筑得到的稠环，其中R’表示C1-C3烷基；R2表示H或碳原子数为1~3的酰基，R3表示H或C1-C3烷基；式Ⅱ中，X表示NH或S；R4表示苯环上的单取代基或多取代基，R1独立地选自-NO2、C1-C3烷基和卤素；R5表示H或R’’OCO-，其中R’’表示C1-C3烷基；R6表示H或R’’’CONH-，其中R’’’表示C1-C3烷基。本发明不对称芳香二硫醚类化合物可以通过抑制CVB3 3C活性，在细胞水平上产生CVB3病毒抑制效果，具有良好的抗病毒药物应用前景。
-
公开(公告)号：CN106176728A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201610533737.9
申请日：2016-07-07
Applicant: 中国科学院微生物研究所
IPC: A61K31/4164 , A61K31/426 , A61P31/14
CPC classification number: A61K31/4164 , A61K31/426
Abstract: 本发明公开了一种不对称芳香二硫醚类化合物在抗SARS冠状病毒感染中的应用。所述不对称芳香二硫醚类化合物的结构式如式I所示，式I中，X表示NH或S；R1表示苯环上的单取代基或多取代基，R1独立地选自-NO2、C1-C3烷基、R’OCO-和卤素，其中，R’表示C1-C3烷基；R2表示H、C1-C3烷基或R”OCO-，其中R”表示C1-C3烷基；R3表示H或R”’CONH-，其中R”’表示C1-C3烷基。通过对所述不对称二硫醚类化合物进行针对SARS冠状病毒主蛋白酶的抑制活性测定，发现本发明所涉及的化合物对SARS冠状病毒主蛋白酶都有很好的抑制活性，这说明这类化合物能够有效的抑制SARS冠状病毒主蛋白酶的活性，因此这一类化合物有望作为抑制SARS冠状病毒的潜在药物。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106176728B
公开(公告)日：2018-10-09
申请号：CN201610533737.9
申请日：2016-07-07
Applicant: 中国科学院微生物研究所
IPC: A61K31/4164 , A61K31/426 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种不对称芳香二硫醚类化合物在抗SARS冠状病毒感染中的应用。所述不对称芳香二硫醚类化合物的结构式如式I所示，式I中，X表示NH或S；R1表示苯环上的单取代基或多取代基，R1独立地选自‑NO2、C1‑C3烷基、R’OCO‑和卤素，其中，R’表示C1‑C3烷基；R2表示H、C1‑C3烷基或R”OCO‑，其中R”表示C1‑C3烷基；R3表示H或R”’CONH‑，其中R”’表示C1‑C3烷基。通过对所述不对称二硫醚类化合物进行针对SARS冠状病毒主蛋白酶的抑制活性测定，发现本发明所涉及的化合物对SARS冠状病毒主蛋白酶都有很好的抑制活性，这说明这类化合物能够有效的抑制SARS冠状病毒主蛋白酶的活性，因此这一类化合物有望作为抑制SARS冠状病毒的潜在药物。
-
公开(公告)号：CN105726525A
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201610172559.1
申请日：2016-03-24
Applicant: 中国科学院微生物研究所
IPC: A61K31/122 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了含Merochlorin A结构的化合物在制备抗埃博拉病毒感染药物中的应用。本发明所提供的含Merochlorin A结构的化合物为式(Ⅰ)所示化合物。实验证明，在埃博拉假病毒感染前后，本发明提供的含Merochlorin A结构的化合物均可以抑制埃博拉假病毒对HUH7细胞的侵染作用。因此，含Merochlorin A结构的化合物可抑制埃博拉病毒感染靶细胞，在制备抗埃博拉病毒感染药物中具有重要的应用价值。
-
公开(公告)号：CN106420679A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201510471032.4
申请日：2015-08-04
Applicant: 中国科学院微生物研究所
IPC: A61K31/055 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种含氟邻苯二酚结构化合物作为结核分枝杆菌抑制剂的应用。本发明所提供的应用具体为具有含氟邻苯二酚结构的化合物在制备治疗和/或预防因结核分枝杆菌感染引起的疾病的药物中的应用。实验证明，具有含氟邻苯二酚结构的化合物(如3-氟邻苯二酚)对结核分枝杆菌的生长具有直接的抑制作用，能够抑制巨噬细胞内结核分枝杆菌的增殖，能够提高结核杆菌感染巨噬细胞内一氧化氮的表达水平。另外，细胞毒性试验还表明，具有含氟邻苯二酚结构的化合物(如3-氟邻苯二酚)未见明显毒副作用，细胞药效学试验中，在有效剂量范围内，细胞未出现明显的毒性变化。因此，本发明将对于研发新的抗结核药物具有重要意义。
-
公开(公告)号：CN106420679B
公开(公告)日：2019-03-26
申请号：CN201510471032.4
申请日：2015-08-04
Applicant: 中国科学院微生物研究所
IPC: A61K31/055 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种含氟邻苯二酚结构化合物作为结核分枝杆菌抑制剂的应用。本发明所提供的应用具体为具有含氟邻苯二酚结构的化合物在制备治疗和/或预防因结核分枝杆菌感染引起的疾病的药物中的应用。实验证明，具有含氟邻苯二酚结构的化合物(如3‑氟邻苯二酚)对结核分枝杆菌的生长具有直接的抑制作用，能够抑制巨噬细胞内结核分枝杆菌的增殖，能够提高结核杆菌感染巨噬细胞内一氧化氮的表达水平。另外，细胞毒性试验还表明，具有含氟邻苯二酚结构的化合物(如3‑氟邻苯二酚)未见明显毒副作用，细胞药效学试验中，在有效剂量范围内，细胞未出现明显的毒性变化。因此，本发明将对于研发新的抗结核药物具有重要意义。
-
公开(公告)号：CN105726525B
公开(公告)日：2018-09-25
申请号：CN201610172559.1
申请日：2016-03-24
Applicant: 中国科学院微生物研究所
IPC: A61K31/122 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了含Merochlorin A结构的化合物在制备抗埃博拉病毒感染药物中的应用。本发明所提供的含Merochlorin A结构的化合物为式(Ⅰ)所示化合物。实验证明，在埃博拉假病毒感染前后，本发明提供的含Merochlorin A结构的化合物均可以抑制埃博拉假病毒对HUH7细胞的侵染作用。因此，含Merochlorin A结构的化合物可抑制埃博拉病毒感染靶细胞，在制备抗埃博拉病毒感染药物中具有重要的应用价值。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
10
records
(took 0.032 seconds)
