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公开(公告)号：CN106187933A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201610479008.X
申请日：2016-06-27
Applicant: 南开大学
IPC: C07D271/113 , C07D263/46 , C07D239/38 , A61K31/505 , A61K31/4245 , A61K31/421 , A61P31/14
CPC classification number: C07D271/113 , C07D239/38 , C07D263/46
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及不对称芳香二硫醚类化合物及其在制备抗SARS冠状病毒感染药物中的应用。本发明的涉及的不对称芳香二硫醚类化合物对SARS冠状病毒主蛋白酶抑制的IC50值为0.515～1.991μM，在制备SARS冠状病毒主蛋白酶的小分子抑制剂方面有很大应用潜力。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105640951A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201610104430.7
申请日：2016-02-25
Applicant: 中国科学院微生物研究所 , 南开大学
IPC: A61K31/4196 , A61K31/4164 , A61K31/426 , A61P31/12
Abstract: 本发明公开了一种不对称芳香二硫醚类化合物作为病毒3C蛋白酶抑制剂在制备抗病毒药物中的应用。所述化合物的结构式如式I或式Ⅱ所示，式I中，R1表示苯环上的单取代基或多取代基，R1独立地选自-NO2、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、R’OCO-和与苯环直接稠合构筑得到的稠环，其中R’表示C1-C3烷基；R2表示H或碳原子数为1~3的酰基，R3表示H或C1-C3烷基；式Ⅱ中，X表示NH或S；R4表示苯环上的单取代基或多取代基，R1独立地选自-NO2、C1-C3烷基和卤素；R5表示H或R’’OCO-，其中R’’表示C1-C3烷基；R6表示H或R’’’CONH-，其中R’’’表示C1-C3烷基。本发明不对称芳香二硫醚类化合物可以通过抑制CVB3 3C活性，在细胞水平上产生CVB3病毒抑制效果，具有良好的抗病毒药物应用前景。
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公开(公告)号：CN105640951B
公开(公告)日：2018-06-01
申请号：CN201610104430.7
申请日：2016-02-25
Applicant: 中国科学院微生物研究所 , 南开大学
IPC: A61K31/4196 , A61K31/4164 , A61K31/426 , A61P31/12
Abstract: 本发明公开了一种不对称芳香二硫醚类化合物作为病毒3C蛋白酶抑制剂在制备抗病毒药物中的应用。所述化合物的结构式如式I或式Ⅱ所示，式I中，R1表示苯环上的单取代基或多取代基，R1独立地选自‑NO2、C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基、R’OCO‑和与苯环直接稠合构筑得到的稠环，其中R’表示C1‑C3烷基；R2表示H或碳原子数为1~3的酰基，R3表示H或C1‑C3烷基；式Ⅱ中，X表示NH或S；R4表示苯环上的单取代基或多取代基，R1独立地选自‑NO2、C1‑C3烷基和卤素；R5表示H或R’’OCO‑，其中R’’表示C1‑C3烷基；R6表示H或R’’’CONH‑，其中R’’’表示C1‑C3烷基。本发明不对称芳香二硫醚类化合物可以通过抑制CVB3 3C活性，在细胞水平上产生CVB3病毒抑制效果，具有良好的抗病毒药物应用前景。
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公开(公告)号：CN106187933B
公开(公告)日：2018-09-04
申请号：CN201610479008.X
申请日：2016-06-27
Applicant: 南开大学
IPC: C07D271/113 , C07D263/46 , C07D239/38 , A61K31/505 , A61K31/4245 , A61K31/421 , A61P31/14
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及不对称芳香二硫醚类化合物及其在制备抗SARS冠状病毒感染药物中的应用。本发明的涉及的不对称芳香二硫醚类化合物对SARS冠状病毒主蛋白酶抑制的IC50值为0.515～1.991μM，在制备SARS冠状病毒主蛋白酶的小分子抑制剂方面有很大应用潜力。
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公开(公告)号：CN106083726B
公开(公告)日：2018-07-10
申请号：CN201610444077.7
申请日：2016-06-20
Applicant: 南开大学
IPC: C07D233/90 , C07D277/46 , C07D249/12 , C07D401/04 , A61K31/4172 , A61K31/426 , A61K31/4196 , A61K31/4439 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及一类含有环己基的不对称二硫醚类化合物及其在制备抗菌药物中的用途。本发明的含有环己基的不对称二硫醚类化合物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌具有很强的抑制作用，可用于制备新型的抗菌药物。这些药物可以制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂的形式使用。其给药途径可为口服、经皮，静脉或肌肉注射。
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公开(公告)号：CN106083726A
公开(公告)日：2016-11-09
申请号：CN201610444077.7
申请日：2016-06-20
Applicant: 南开大学
IPC: C07D233/90 , C07D277/46 , C07D249/12 , C07D401/04 , A61K31/4172 , A61K31/426 , A61K31/4196 , A61K31/4439 , A61P31/04
CPC classification number: C07D233/90 , C07D249/12 , C07D277/46 , C07D401/04
Abstract: 本发明涉及一类含有环己基的不对称二硫醚类化合物及其在制备抗菌药物中的用途。本发明的含有环己基的不对称二硫醚类化合物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌具有很强的抑制作用，可用于制备新型的抗菌药物。这些药物可以制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂的形式使用。其给药途径可为口服、经皮，静脉或肌肉注射。
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