公开(公告)号：CN106187933B

公开(公告)日：2018-09-04

申请号：CN201610479008.X

申请日：2016-06-27

Applicant: 南开大学

Inventor： 王建国 ,  张绪猛 ,  王伟民 ,  尚君 ,  卢伟

IPC: C07D271/113 ,  C07D263/46 ,  C07D239/38 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/421 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及不对称芳香二硫醚类化合物及其在制备抗SARS冠状病毒感染药物中的应用。本发明的涉及的不对称芳香二硫醚类化合物对SARS冠状病毒主蛋白酶抑制的IC50值为0.515～1.991μM，在制备SARS冠状病毒主蛋白酶的小分子抑制剂方面有很大应用潜力。

公开(公告)号：CN102558018B

公开(公告)日：2015-08-12

申请号：CN201110440557.3

申请日：2011-12-26

Applicant: 南开大学 ,  中国科学院微生物研究所

Inventor： 王建国 ,  张立新 ,  商建丽 ,  任彪 ,  王伟民 ,  郭徽 ,  李正名 ,  代焕琴

IPC: C07D209/20 ,  C07C313/24 ,  A61K31/405 ,  A61K31/225 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明涉及苯次磺酰胺类衍生物及其在制备抗菌药物中的用途。本发明的苯次磺酰胺类衍生物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有很强的抑制作用，可用于制备新型的有效抗耐药革兰氏阳性细菌药物；对白色念珠菌有很强的协同抑制作用，可用于制备新型的抗真菌药物。这些药物可以制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂的形式使用。其给药途径可为口服、经皮，静脉或肌肉注射。所述的苯次磺酰胺类衍生物的化学结构式如式(I)所示，式中其中R为H、CH3、C2H5、或CH(CH3)2；R’为H、2-NO2、4-NO2；X为3-(1-H-吲哚-3-基)-、3-丙酸基、3-丙酸基(1-3碳)酯基。

公开(公告)号：CN102558018A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201110440557.3

申请日：2011-12-26

Applicant: 南开大学 ,  中国科学院微生物研究所

Inventor： 王建国 ,  张立新 ,  商建丽 ,  任彪 ,  王伟民 ,  郭徽 ,  李正名 ,  代焕琴

IPC: C07D209/20 ,  C07C313/24 ,  A61K31/405 ,  A61K31/225 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明涉及苯次磺酰胺类衍生物及其在制备抗菌药物中的用途。本发明的苯次磺酰胺类衍生物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有很强的抑制作用，可用于制备新型的有效抗耐药革兰氏阳性细菌药物；对白色念珠菌有很强的协同抑制作用，可用于制备新型的抗真菌药物。这些药物可以制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂的形式使用。其给药途径可为口服、经皮，静脉或肌肉注射。所述的苯次磺酰胺类衍生物的化学结构式如式(I)所示，式中其中R为H、CH3、C2H5、或CH(CH3)2；R’为H、2-NO2、4-NO2；X为3-(1-H-吲哚-3-基)-、3-丙酸基、3-丙酸基(1-3碳)酯基。

公开(公告)号：CN118053519B

公开(公告)日：2024-06-18

申请号：CN202410452747.4

申请日：2024-04-16

Applicant: 南开大学

Inventor： 黄津辉 ,  陈图强 ,  王伟民 ,  陈晗

IPC: G16C20/70 ,  G16C20/10 ,  G06N3/0464 ,  G06N3/084 ,  G06N3/0985

Abstract: 本发明公开了一种耦合ResNets和改进CASA模型的区域植被GPP估算方法。该方法将ResNets网络与新构建的GPP估算模型耦合，提高了模型的泛化能力和估算精度，在极端气候事件下具有较高的稳健性。本发明基于传统CASA模型，构建了新的GPP估算模型，新构建的GPP估算模型可直接估算GPP，克服了传统CASA模型只能输出NPP的缺陷。本发明可在不同的环境条件和植被类型下准确估算#imgabs0#，且可表示多重环境因子与#imgabs1#之间的复杂非线性关系，考虑多重环境因子间的交互作用对#imgabs2#的影响，将估算的#imgabs3#代入新构建的GPP估算模型后，可在环境异质性高的地区提高GPP估算精度。

公开(公告)号：CN102775360B

公开(公告)日：2015-05-06

申请号：CN201210055728.5

申请日：2012-03-06

Applicant: 南开大学

Inventor： 王建国 ,  尚君 ,  王伟民 ,  李永红 ,  牛聪伟 ,  商建丽 ,  李正名 ,  席真 ,  宋海斌

IPC: C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  A01N43/653 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及一种含三唑环的不对称二硫醚类化合物及其在制备除草剂中的用途。如式(I)所示，该化合物对野生型拟南芥乙酰乳酸合成酶AHAS和抗性的拟南芥乙酰乳酸合成酶AHAS有很强的抑制作用，具有明显的除草活性，可用于制备新型的除草剂。其中，R1为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤素或硝基、卤代C1-C6碳烷基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基、苯基、3-吡啶基、4-吡啶基；R2为H，或R2为苯环上的单取代或多取代基：卤素、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧羰基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基或3，4-苯并基，其中，多取代时，取代基可相同或不同。

公开(公告)号：CN103483239A

公开(公告)日：2014-01-01

申请号：CN201310481973.7

申请日：2013-10-12

Applicant: 南开大学 ,  中国科学院微生物研究所

Inventor： 王建国 ,  张立新 ,  李在顺 ,  郭徽 ,  王伟民 ,  代焕琴 ,  李正名 ,  宋福行

IPC: C07D209/40 ,  A61K31/404 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D209/40

Abstract: 本发明涉及吲哚满二酮缩氨基硫脲类化合物及其在制备抗耐药菌药物中的用途。本发明的吲哚满二酮缩氨基硫脲类化合物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐万古霉素肠球菌(VRE)具有很强的抑制作用，可用于制备新型的有效抗耐药菌药物。该药物可以制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂的形式使用。其给药途径可为口服、经皮，静脉或肌肉注射。所述的吲哚满二酮衍生物的化学结构式如式(I)所示，式中R1为o-CH3、o-OCH3、o-F、m-CH3、m-OCH3、m-F、m-Cl、p-CH3、p-OCH3、p-F、p-Cl、p-Br或H；R2为CH3、F、Cl、Br、I或H。

公开(公告)号：CN102464603B

公开(公告)日：2013-08-14

申请号：CN201010534629.6

申请日：2010-11-08

Applicant: 南开大学 ,  中国科学院微生物研究所

Inventor： 王建国 ,  张立新 ,  李正名 ,  代焕琴 ,  王伟民 ,  宋福行 ,  谭海忠 ,  郭徽

IPC: C07D209/40 ,  A61K31/404 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及吲哚满二酮类衍生物及其在制备抗耐药菌药物中的用途。本发明的吲哚满二酮衍生物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有很强的抑制作用，可用于制备新型的有效抗菌药物。该药物可以制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂的形式使用。其给药途径可为口服、经皮，静脉或肌肉注射。所述的吲哚满二酮衍生物的化学结构式如式(I)所示，式中其中R1为H、phenyl(苯基)或p-fluorophenyl(对氟苯基)；R2为F、Cl、Br、I或H；R3为F、Cl、Br、I或H；R4为H、CH3、o-fluorobenzyl(邻氟苄基)、m-fluorobenzyl(间氟苄基)和p-fluorobenzyl(对氟苄基)。

公开(公告)号：CN102775360A

公开(公告)日：2012-11-14

申请号：CN201210055728.5

申请日：2012-03-06

Applicant: 南开大学

Inventor： 王建国 ,  尚君 ,  王伟民 ,  李永红 ,  牛聪伟 ,  商建丽 ,  李正名 ,  席真 ,  宋海斌

IPC: C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  A01N43/653 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及一种含三唑环的不对称二硫醚类化合物及其在制备除草剂中的用途。如式(I)所示，该化合物对野生型拟南芥乙酰乳酸合成酶AHAS和抗性的拟南芥乙酰乳酸合成酶AHAS有很强的抑制作用，具有明显的除草活性，可用于制备新型的除草剂。其中，R1为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤素或硝基、卤代C1-C6碳烷基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基、苯基、3-吡啶基、4-吡啶基；R2为H，或R2为苯环上的单取代或多取代基：卤素、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧羰基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基或3，4-苯并基，其中，多取代时，取代基可相同或不同。

公开(公告)号：CN102702130A

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN201210084848.8

申请日：2012-03-28

Applicant: 南开大学

Inventor： 王建国 ,  王伟民 ,  尚君 ,  李永红 ,  牛聪伟 ,  李正名

IPC: C07D271/07 ,  C07D285/08 ,  A01N43/836 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明涉及一类含杂环的不对称芳香二硫醚类化合物及其在制备除草剂中的用途。如式(I)所示，该类化合物在体外对拟南芥乙酰乳酸合成酶(AHAS)的抑制作用，在体内对油菜根长的抑制作用，以及在盆栽实验上对油菜和反枝苋的除草效果，可用于制备新型靶向AHAS的除草剂。式中，当X为S时，R1为H、C1-C3烷基、C1-C3酰氨基、苯基、邻羟基苯基、邻C1-C3烷氧基苯基；R2为H、邻或对位硝基、邻或对位卤素、邻或对位C1-C3烷基、邻位C1-C3烷氧羰基、对位C1-C3烷氧基、3，4-苯并基；当X为O时，R1为H、苯基、邻羟基苯基、邻C1-C3烷氧基苯基、4-吡啶基、3-吡啶基；R2为H、邻位硝基、对位C1-C3烷基、邻位C1-C3烷氧羰基。

公开(公告)号：CN106187933A

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201610479008.X

申请日：2016-06-27

Applicant: 南开大学

Inventor： 王建国 ,  张绪猛 ,  王伟民 ,  尚君 ,  卢伟

IPC: C07D271/113 ,  C07D263/46 ,  C07D239/38 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/421 ,  A61P31/14

CPC classification number: C07D271/113 ,  C07D239/38 ,  C07D263/46

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及不对称芳香二硫醚类化合物及其在制备抗SARS冠状病毒感染药物中的应用。本发明的涉及的不对称芳香二硫醚类化合物对SARS冠状病毒主蛋白酶抑制的IC50值为0.515～1.991μM，在制备SARS冠状病毒主蛋白酶的小分子抑制剂方面有很大应用潜力。