公开(公告)号：CN101679420A

公开(公告)日：2010-03-24

申请号：CN200880016528.0

申请日：2008-04-10

Applicant: 欧加农股份有限公司

Inventor： J·P·G·希尔丹 ,  G·J·坎珀曼

IPC: C07D471/04 ,  C07D471/14

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D471/14

Abstract: 本发明涉及制备式III的环状化合物的方法，该方法包括使式I的化合物和式II的化合物反应，其中在式I中，R 1 、R 2 、R 3 和R 4 可以是氢或包含一个或多个碳原子和/或杂原子的取代基，其中R 1 、R 2 、R 3 和R 4 可以结合在芳族或脂肪族环结构中，-Y是包含环中的1-3取代或未取代的碳原子和/或杂原子的环成分，和-R 5 是氢或包含一个或多个碳原子和任选地包含一个或多个杂原子的烃取代基，并且其中在式II中，Z 1 和Z 2 是离去基团，X是用于随后的环闭合的反应性官能烃基，其包含一个或多个碳原子和反应性官能团，并且在连接到式II的中心碳原子的碳原子和所述反应性官能团间具有1-6原子的链，并且R 8 是氢或不同于X的、使得式II的中心碳原子成为式III中的手性中心的烃取代基，并且其中反应性官能团X可以是或可以被扩展成式IV的化合物，其可以被闭环以产生式V的多环成分。更特别地，本发明涉及优选具有显著的对映体过量的米氮平前体和米氮平的制备。

公开(公告)号：CN101175741A

公开(公告)日：2008-05-07

申请号：CN200680016753.5

申请日：2006-04-06

Applicant: 欧加农股份有限公司

Inventor： G·J·坎珀曼 ,  J·J·M·范德林登 ,  M·R·瑞德

IPC: C07D313/14 ,  C07D491/04

CPC classification number: C07D491/04 ,  C07D313/14

Abstract: 公开了式I或式II的新型氨基酸衍生物，制备它们的方法，以及它们在制备反式－5－氯－2－甲基－2，3，3a，12b－四氢－1H－二苯并[2，3：6，7]氧杂并－5[4，5－c]吡咯中的应用。

公开(公告)号：CN100558722C

公开(公告)日：2009-11-11

申请号：CN200480019489.1

申请日：2004-07-05

Applicant: 欧加农股份有限公司

Inventor： J·H·韦林格 ,  A·A·M·范德温 ,  G·J·坎珀曼

IPC: C07D401/04 ,  C07D471/14 ,  C07D241/00 ,  C07D213/00 ,  C07D223/00 ,  C07D221/00

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D471/14

Abstract: 本发明提供了一种制备对映体纯的米氮平的方法，所述方法包括使式(II)化合物闭环的步骤，其中X为离去基团，所述步骤包括使用酸进行处理，由此，通过使用适宜的酸在不存在溶剂或者在酸和有机溶剂的适宜组合的条件下处理对映体过量的式(II)化合物，使其闭环从而形成对映体过量的米氮平。

公开(公告)号：CN101175741B

公开(公告)日：2011-06-22

申请号：CN200680016753.5

申请日：2006-04-06

Applicant: 欧加农股份有限公司

Inventor： G·J·坎珀曼 ,  J·J·M·范德林登 ,  M·R·瑞德

IPC: C07D313/14 ,  C07D491/04

CPC classification number: C07D491/04 ,  C07D313/14

Abstract: 公开了式I或式II的新型氨基酸衍生物，制备它们的方法，以及它们在制备反式-5-氯-2-甲基-2，3，3a，12b-四氢-1H-二苯并[2，3∶6，7]氧杂并-5[4，5-c]吡咯中的应用。